АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Конкурентное ингибирование

Прочитайте:
  1. Неконкурентное ингибирование

К конкурентному ингибированию относят обратимое снижение скорости ферментативной реакции, вызванное ингибитором, связывающимся с активным центром фермента и препятствующим образованию фермент-субстратного комплекса. Такой тип ингибирования наблюдают, когда ингибитор - структурный аналог субстрата, в результате возникает конкуренция молекул субстрата и ингибитора за место в активном центре фермента. В этом случае с ферментом взаимодействует либо субстрат, либо ингибитор, образуя комплексы фермент-субстрат (ES) или фермент-ингибитор (EI).

  1. Классическая модель (одно место связывания)

2. S и I взаимно исключаются из-за стерических препятствий

3. Связывании S и I осуществляется общим участком

4. Участки связывания S и I различные, но они перекрываются

5.Связывание I вызывает конформационные изменения, которые искажают центр связывания субстрата

 

Видно, что при конкурентном ингибировании максимальная скорость реакции Vmax не меняется, а кажущаяся константа Михаэлиса увеличивается в (1 + [ I ]/ Ki) раз. Поэтому в двойных обратных координатах Лайнуивера-Берка (зависимость 1/ v 0 от 1/[ S ]) при разных концентрациях ингибитора получают семейство прямых с различным наклоном, пересекающихся в одной точке на оси ординат.

Константу ингибирования Ki обычно определяют так: проводят ряд измерений кажущейся константы Михаэлиса при различных концентрациях ингибитора, затем строят зависимость этой величины от концентрации ингибитора. Тангенс угла наклона полученной прямой равен Km / Ki.


Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 608 | Нарушение авторских прав







При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.004 сек.)