| Классификация по химическому строению.o Этаноламины: димедрол, тавегил; o Этилендиамины: супрастин; o Фенотиазины: дипразин; o Хинукедины: фенкарол; o Тетрагидрокарболины: диазолин; o Пиперидины: терфенадин, поратадин; o Имидазолы: астемизол. Подчеркнутые препараты сняты с производства в Европе из-за высокой кардиотоксичности. Основной механизм действия препаратов – конкурентная или неконкурентная блокада Н1 – рецепторов. Фенкарол также активирует тканевую гистаминазу, а супрастин снижает высвобождение гистамина из тучных клеток и увеичивает его связываемость с беками плазмы крови. Фармакокинетика: вводят внутривенно, внутримышечно, перорально, а так же местно (глазные и назальные капли). Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Биоусвояемость: I поколение – 40%; II поколение – 95%; III поколение – 98%. Связываются с белками плазмы на 90%, хорошо проникают в ткани. Начало действия через 30 минут – 2 часа после приема внутрь. Применяются при гиперчувствительностях немеденного типа (отек Квинке, крапивница), кожном зуде, гуле в ушах, чихании, заложенности в ушах. Также для M-холиноблокады (для профилактики вестибулярной рвоты – за 30 минут до поездки); заболеваниях, сопровождающихся повышенным высвобождением гистамина (миокардиты, нефриты), однако самостоятельного значения в терапии этих болезней не играют; премедикация; для седативного и снотворного действия (доксиламин); мигрень (ципрогептадин) – блокада серотониновых рецепторов. Нежелательные эффекты: o Угнетение ЦНС (I поколение); o М – холиноблокада (супрастин, дипразин, тавегил, димедрол); o Возбуждение, бессонница (чаще у детей); o Раздражающее действие; o Анестезирующее действие (наиболее ярко выражено у димедрола); o α – адреноблокада, приводящая к гипотонии (наиболее ярко выражена у дипразина); o Кардиотоксическое действие, за счет блокады К+ - каналов (наиболее ярко выражено у терфенадина, эбастина, астемизола); o Повышение аппетита (астемизол); o Привыкание (на 5-7 день применения у препаратов I поколения); o Диарея, обстипация (из-за блокады серотониновых рецепторов); o Гипертермия, судороги (при возбуждении ЦНС); o Аллергия (на 5-7 сутки). Чем выше поколение препаратов, тем у них больше сродство к соответствующим рецепторам; большая избирательность действия; мешьше побочных эффектов; больше продолжительность действия. 
 Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 542 | Нарушение авторских прав 
 
 
 
 
 |