Классификация по химическому строению.
o Этаноламины: димедрол, тавегил;
o Этилендиамины: супрастин;
o Фенотиазины: дипразин;
o Хинукедины: фенкарол;
o Тетрагидрокарболины: диазолин;
o Пиперидины: терфенадин, поратадин;
o Имидазолы: астемизол.
Подчеркнутые препараты сняты с производства в Европе из-за высокой кардиотоксичности.
Основной механизм действия препаратов – конкурентная или неконкурентная блокада Н1 – рецепторов. Фенкарол также активирует тканевую гистаминазу, а супрастин снижает высвобождение гистамина из тучных клеток и увеичивает его связываемость с беками плазмы крови.
Фармакокинетика: вводят внутривенно, внутримышечно, перорально, а так же местно (глазные и назальные капли). Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Биоусвояемость: I поколение – 40%; II поколение – 95%; III поколение – 98%. Связываются с белками плазмы на 90%, хорошо проникают в ткани. Начало действия через 30 минут – 2 часа после приема внутрь.
Применяются при гиперчувствительностях немеденного типа (отек Квинке, крапивница), кожном зуде, гуле в ушах, чихании, заложенности в ушах. Также для M-холиноблокады (для профилактики вестибулярной рвоты – за 30 минут до поездки); заболеваниях, сопровождающихся повышенным высвобождением гистамина (миокардиты, нефриты), однако самостоятельного значения в терапии этих болезней не играют; премедикация; для седативного и снотворного действия (доксиламин); мигрень (ципрогептадин) – блокада серотониновых рецепторов.
Нежелательные эффекты:
o Угнетение ЦНС (I поколение);
o М – холиноблокада (супрастин, дипразин, тавегил, димедрол);
o Возбуждение, бессонница (чаще у детей);
o Раздражающее действие;
o Анестезирующее действие (наиболее ярко выражено у димедрола);
o α – адреноблокада, приводящая к гипотонии (наиболее ярко выражена у дипразина);
o Кардиотоксическое действие, за счет блокады К+ - каналов (наиболее ярко выражено у терфенадина, эбастина, астемизола);
o Повышение аппетита (астемизол);
o Привыкание (на 5-7 день применения у препаратов I поколения);
o Диарея, обстипация (из-за блокады серотониновых рецепторов);
o Гипертермия, судороги (при возбуждении ЦНС);
o Аллергия (на 5-7 сутки).
Чем выше поколение препаратов, тем у них больше сродство к соответствующим рецепторам; большая избирательность действия; мешьше побочных эффектов; больше продолжительность действия.
Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 477 | Нарушение авторских прав
|