Антигистаминные средства. Сравнительная характеристика гистаминовых рецепторов Тип рецептора H1 - H2 - H3 - H4 - Подтипы рецепторов
Сравнительная характеристика гистаминовых рецепторов
Тип рецептора
| H1 -
| H2 -
| H3 -
| H4 -
| Подтипы рецепторов
|
|
| Н3а; Н3b; H3c.
|
| Схема действия
| Фосфатидилинозитол
Инозитол-3-фосфат
↑[Ca2+]
| G-белок
АТФ→цАМФ
| Пресинаптическое действие
| G-белок
↓[цАМФ]
| Физиологический эффект (локализация рецепторов)
| ↑↑↑ тонуса ГМК бронхов;
↑ тонуса ГМК кишечника;
↓ AV проводимости;
↓ тонуса ГМК артерий;
↑ тонуса ГМК вен;
По разному влияет на ЦНС;
↓ тонуса миометрия.
| ↑ активности париетальных клеток желудка;
↑ активности кардиомиоцитов и пейсмейкерных клеток;
↓ тонуса ГМК артерий;
↓ тонуса миометрия;
На ЦНС – по разному;
↓ дегрануляции тучных клеток;
↓ активности лейкоцитов (Ba; Ne; T-Li);
↑ высвобождения жирных кислот из жировых депо.
| ↓ секреции медиаторов, в том числе и кроме гистамина
В ЦНС, ЖКТ, верхних дыхательных путях и сердечно-сосудистой системы
| ↓ активности (тонуса) в кишечнике, селезенке, тимусе, имунореактивнных клетках [T-Li; Ne; Eo]
| H1 – гистаминоблокаторы
Классификация по поколениям.
I поколение:
o Дифенгидрамин (Димедрол, Бенадрил);
o Прометазин (Дипразин; Липольфен);
o Хлоропирамин (Супрастин);
o Квифенадин (Фенкарол);
o Мебгидролин (Диазолин);
o Клемастин (Тавегил).
Являются конкурентыми блокаторами, их эффект обратим и дозозависим. Обладают небольшой продолжительностью действия. Блокируют и другие рецепторы (холин-, адереноергические); проникают в центральную нервную систему и обуславливают там седативный или снотворный эффект. При длительном применении развивается привыкание.
II поколение:
o Цетеризин (Зиртек; Цетрин; Аллертек);
o Терфенадин (Бронал; Телдан);
o Эбастин (Кестин);
o Акривастин (Семпрекс);
o Левокабастин (Левостин);
o Астемизол (Гисманал; Гистапонг);
o Ципрогептадин (Перитол);
o Азепастин (Аллергодил; Ринопласт);
o Лоратадин (Кларитин).
Связываются с Н1 гистаминовыми рецепторами медленно и неконкурентно. Активно метаболизируются в печени. Обладают большей продолжительностью действия. Липофобны, не проникают в центральную нервную систему. Не влияют на другие рецепторы, но обладают кардиотоксическим действием.
III поколение:
o Фексофенадин (Телфаст);
o Дезлоратадин.
Являются активными метаболитами препаратов II поколения. Не подвергаются биотрансформации в печени, не обладают кардиотоксическим действием. Большая продолжительность действия, не проникают в ЦНС и не влияют на другие системы.
Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 854 | Нарушение авторских прав
|