АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антигистаминные препараты. Антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов (антигистаминные препараты) обратимо конкурентно блокируют рецепторы гистамина подтипа Н1 и препятствуют развитию

Антагонисты гистаминовых Н₁-рецепторов (антигистаминные препараты) обратимо конкурентно блокируют рецепторы гистамина подтипа Н₁ и препятствуют развитию вызванного гистамином бронхоспазма, сокращения в гладкомышечных клетках кишечника, уменьшают зуд, предупреждают расширение сосудов и повышение их проницаемости, предотвращают воздействие гистамина на сердце. Препараты блокируют Н₁-рецепторы триггерной зоны рвотного центра и предупреждают тошноту и рвоту. Сродство Н₁-рецепторов к гистамину выше, чем к препаратам, поэтому они не вытесняют медиатор из связи с рецепторами. Наиболее эффективно профилактическое применение антигистаминных препаратов; с лечебной целью при острых аллергических реакциях препараты вводят инъекционно в первые часы развития нарушений. Антигистаминные препараты могут также блокировать м-холинорецепторы, серотониновые рецепторы, оказывать местноанестезирующее и седативное действие.

Можно выделить несколько поколений антигистаминных препаратов (табл. 10-2).

Препараты первого и второго поколений применяют для предупреждения или ослабления выраженности аллергических реакций, но часто их назначают по иным показаниям (например, для уменьшения насморка при острых респираторных заболеваниях, для профилактики синдрома укачивания или предупреждения тошноты, рвоты и головокружения в постнаркозном периоде или при лучевой болезни, для облегчения засыпания). Препараты третьего поколения оказывают длительное действие, наиболее эффективны препараты четвёртого поколения, оказывающее также стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток.

Недостатки антигистаминных препаратов как средств лечения аллергии:

• отсутствие нормализующего влияния на нарушения в иммунной системе, лежащие в основе аллергических реакций;

• относительно позднее вмешательство в патогенез аллергической реакции;

• необходимость длительного профилактического применения и прекращение защитного действия сразу после окончания приёма;

• собственная аллергенность с повышением вероятности развития аллергических реакций при длительном приёме;

• невозможность применения при беременности и в период кормления грудью;

• ограничения для назначения в детском возрасте;

• разнообразные побочные эффекты.

Наиболее распространённые побочные эффекты.

• Препараты с седативной активностью – сонливость, головокружение, головная боль, ослабление внимания и быстроты реакций.

• Препараты с м-холиноблокируюшей активностью – сухость во рту, диспепсия, рвота, боли в эпигастральной области, запоры, затруднение мочеиспускания, сгущение бронхиального секрета, затруднение отделения мокроты, повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации.

• Аллергические реакции.

Другие побочные эффекты.

• Дифенгидрамин – фотосенсибилизация, чувство онемения во рту, редко гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

• Мебгидролин – раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, у детей парадоксальные реакции (повышенная возбудимость, раздражительность, тремор, нарушение сна).

• Прометазин – ортостатическая гипотензия (при внутривенном введении), снижение АД, болезненные инфильтраты при введении в мышцу, фотосенсибилизация, угнетение кашлевого центра, редко лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Препарат следует с осторожностью применять в детском (до 3 мес противопоказан) и пожилом возрасте.

• Клемастин – артериальная гипотензия, экстрасистолия, у детей парадоксальные реакции (повышенная возбудимость, раздражительность, тремор, нарушение сна).

• Астемизол – артериальная гипотензия, удлинение интервала QТ, анемия, тромбоцитопения, нарушение функций печени, конъюнктивит, фотосенсибилизация, увеличение массы тела (при длительном приёме), миалгия, артралгия.

• Терфенадин – удлинение интервала QТ, желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, фотосенсибилизация.

• Азеластин – приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, бронхоспазм, анорексия, горький привкус во рту, местные реакции при использовании назального спрея и глазных капель.

Таблица 10-2. Сравнительная характеристика основных антигистаминных препаратов

Окончание табл. 10-2

Примечание. (++++) – очень сильный эффект, (+++) – сильный эффект, (++) – умеренный эффект, (+) – слабый эффект, (±) – эффект непостоянный, (–) – отсутствие эффекта, (?) – сведения не обнаружены, ^*определяется активным метаболитом десметиластемизолом, ¹⁾ – оказывает выраженное противозудное действие, ²⁾ – действует преимущественно в лабиринтных структурах, эффективен при морской и воздушной болезни; вестибулярных и лабиринтных нарушениях, головокружении, ³⁾ – стимулирует аппетит, блокирует гиперсекрецию СТГ и АКТГ, ⁴⁾ – обладает противотревожной активностью, ⁵⁾ – препятствует развитию бронхоспазма.

Препараты с седативной активностью противопоказаны больным, профессии которых требуют повышенного внимания и быстрых реакций (например, водителям транспорта), препараты, обладающие м-холинолитической активностью – при глаукоме, аденоме предстательной железы, тахиаритмиях, стенозирующей язве желудка и двенадцатиперстной кишки, стенозе шейки мочевого пузыря.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 561 | Нарушение авторских прав