АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ

Прочитайте:
  1. I. Производные бензодиазепина
  2. II. Производные различной химической структуры
  3. А) Производные 8-оксихинолина
  4. Брюшина, строение, функции. Ход брюшины. Этажи брюшной полости. Производные брюшины.
  5. Все бензодиазепиновые производные в той или иной степени обладают анксиолитическим, седативным, гипнотическим, антиконвульсивным и миорелаксирующим эффектами
  6. Г) Производные нитрофурана
  7. Дыхательная система. Кожа и ее производные.
  8. Из антибактериальных препаратов наибольшее применение нашли хинолоны, диаминопиримидины, производные нитроимидазола и нитрофурана.
  9. Кожа и ее производные
  10. Кожа и ее производные

 

Производные сульфониломочевины уменьшают концентрацию глюкозы в крови, усиливая секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Препараты этой группы назначают больным ИНЗС старше 40 лет при отсутствии кетоацидоза. Препараты сульфонилмочевины подразделяют на 2 группы: препараты I поколения (толбутамид, хлорпропамид, карбутамид) и препараты II поколения (глибенкламид, гликвидон, глипизид, гликлазид). Препараты II поколения обладают высокой активностью и несколько менее токсичны, уменьшают агрегацию тромбоцитов, снижают содержание холестерина в крови, а гликлазид ещё и уменьшает проницаемость сосудистой стенки.

Действие толбутамида и карбутамида начинается через 1-1,5 ч, наибольший эффект проявляется через 4-8 ч и длится до 12 ч. Действие хлорпропамида начинается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч после приёма препарата; длительность эффекта составляет не менее 24 ч. Длительность действия препаратов II поколения составляет 10-12 ч.

Препараты обычно принимают 1-2 раза в день, возможно развитие резистентности (отмечают у 35-60% больных при применении препаратов более 5 лет), в том числе перекрёстной. Производные сульфонилмочевины метаболизируют в основном в печени и выводятся почками в виде неактивных метаболитов (толбутамид, карбутамид) или частично в неизменённом виде (например, 20% хлорпропамида). Метаболиты гликвидона выводятся через ЖКТ (95%). Особенности метаболизма и экскреции препаратов следует учитывать при патологии соответствующих органов. При применении производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемических состояний при передозировке препарата, нарушениях диеты, интенсивных физических нагрузках, приёме алкоголя и Л С, потенцирующих действие препаратов, например салицилатов, ингибиторов МАО, производных пиразолона, клофибрата. Гипогликемическое действие препаратов ослабляют адреномиметики, глюкокортикоиды, диуретики, гормоны щитовидной железы, пероральные контрацептивы. У некоторых больных, принимающих препараты сульфонилмочевины, при приёме алкоголя возможен тетурам-подобный синдром.


Таблица 11.1-2. Сравнительная характеристика фармакологических эффектов синтетических противодиабетических средств

 

Показатели Производные сульфонилмочевины Бигуаниды
     
Механизм действия Стимуляция высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы, усиление действия инсулина на клетки-мишени, торможение глюконеогенеза в печени, активация липогенеза Повышение поглощения глюкозы мышечными клетками, активация анаэробного гликолиза (увеличение отношения лактат/пируват), торможение глюконеогенеза и гликогенолиза в печени, предупреждение действия на инсулин протеаз
Фармакологические эффекты: содержание инсулина в крови, масса тела, содержание лактата в крови, содержание холестерина в крови   Увеличение Увеличение Без изменений Без изменений   Снижение или нормализация Уменьшение Увеличение Уменьшение
Показания к применению СД у лиц старше 40 лет при давности заболевания не более 5 лет и потребности в инсулине 30-40 ЕД/сут. СД у взрослых, резистентный к инсулину СД у лиц старше 40 лет при давности заболевания не более 5 лет и потребности в инсулине 30-40 ЕД/сут, при резистентности к производным сульфонилмочевины. В комбинации с инсулином при ювенильном СД
Побочные эффекты Диспепсия, боли в эпигастральной области, аллергческие реакции, лейкопения, тромбоцитопения, дерматит, гепатит, усугубление течения заболеваний ССС (длительное применение), задержка жидкости в организме Металлический привкус во рту, анорексия, диспепсия, молочно-кислый ацидоз
Противопоказания Кетоацидоз, беременность, лактация, острые инфекционные заболевания, нарушение функций печени и почек, оперативное вмешательство, лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции на сульфаниламиды Кетоацидоз, беременность, лактация, абсолютный дефицит инсулина, нарушение функций печени и почек, гиперлактатемия

 

 


Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 456 | Нарушение авторских прав

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)