Противогрибковые средства г р у п п ы аллиаминов
Группа включает тербинафин, применяемый внутрь и местно, и нафтифин для местного применения. Используют только при поверхностных микозах, главным образом при дерматофитозах.
Тербинафин
Тербинафин применяют для лечения дерматофитозов и онихомикозов.
Спектр активности. Грибы-дерматофиты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), кандиды, M. furfur, бластомицеты, гистоплазмы, спо-ротрикс.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность 70%) и частично - при местном применении. В результате диффузии через дермальный слой кожи, а также секреции сальными и потовыми железами создает высокие концентрации в роговом слое эпидермиса, ногтевых пластинках. Метаболизируется в печени, выделяется почками. Т1/2 11-17 ч, возрастает при почечной и печеночной недостаточности.
Показания. Дерматофитозы - поражения стоп, кистей, паховых областей, волосистой части головы. Онихомикозы. Разноцветный лишай (местно).
НЛР. Диспепсические расстройства, изменения вкуса. Головные боли. Раздражение кожи, жжение, зуд при местном применении.
Взаимодействие с другими ЛС. Совместное применение циметидина, эритромицина, хлорамфеникола усиливает токсическое действие препарата, а одновременный прием рифампицина и фенобарбитала снижает эффективность.
Препараты р а з л и ч н ы х химических г р у п п
Флуцитозин
Флуцитозин используют при тяжелых системных микозах, как правило, в сочетании с амфотерицином В, так как при монотерапии быстро развивается резистентность у кандид и криптококков.
Спектр активности. Кандиды (С. albicans и не принадлежащие к Albicans, включая устойчивые к флуконазолу), аспергиллы, криптококк, возбудители хромобластомикозов.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность 80%). Хорошо распределяется в тканях и органах, проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 75% сывороточного уровня. Незначительно метаболизируется с образованием 5-фторурацила. Экскретируется преимущественно почками. Т1/2 3-6 ч, при почечной недостаточности значительно возрастает.
Показания. Монотерапия хромобластомикозов (препарат выбора) и канди-доза нижних отделов мочевых путей. В сочетании с амфотерицином В приме-
няют для лечения тяжелых системных кандидозов, криптококкового менингита, аспергиллеза, резистентного к монотерапии, и грибкового эндокардита. НЛР. Флуцитозин - токсичный препарат. Его прием может сопровождаться:
• диспепсическими расстройствами — наиболее часто тошнотой, рвотой и диареей, иногда тяжелым энтероколитом;
• нейротоксичностью — головной болью, головокружением, заторможенностью, галлюцинациями, судорогами;
• гематотоксичностью — лейкопенией, тромбоцитопенией (чаше при сочетании с амфотерицином В и при нарушении функции почек). Описано развитие агранулоцитоза и фатальной апластической анемии. Меры контроля: анализ содержания лейкоцитов и тромбоцитов в крови 2 раза в неделю;
• гепатотоксичностью (вплоть до тяжелых поражений печени).
Необходимо по возможности проводить мониторинг сывороточной концентрации флуцитозина (особенно при сочетании с амфотерицином В), причем наиболее важно определять остаточную концентрацию.
Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 405 | Нарушение авторских прав
|