АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Блокаторы рецепторов на тромбоцитах

- рецепторов АДФ – тиклопидин, клопидогрел;

- рецепторов ФАТ – кетотифен (также блокирует освобождение гистамина и его Н1-рецепторы), препараты гинкго двулопастного (танакан, кадсуренон);

- α2-адренорецепторов – α-адреноблокаторы;

- рецепторов серотонина – кетансерин;

- гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa – моноклональные антитела, циклические пептиды, вещества непептидной природы.

Тиклопидин

Механизм действия:

- является антагонистом рецепторов АДФ (пуриновые рецепторы Р_2γ) на мембране тромбоцитов → значительно ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызываемую АДФ;

- препятствует агрегации при действии малых концентраций коллагена, тромбина, серотонина, адреналина и ФАТ;

- ингибирует фосфолипазу С и уменьшает освобождение ионов кальция, увеличивает в тромбоцитах уровень цАМФ, устраняя тормозящее действие АДФ на активность аденилатциклазы;

- под влиянием тиклопидина нарушается связывание фибриногена с гликопротеиновыми рецепторами IIb/IIIa, так как снижается стимулируемая АДФ экспрессия этих рецепторов.

Дополнительные свойства: улучшает эластичность эритроцитов; уменьшает вязкость крови и содержание фибриногена; тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток в интиме сосудов.

Показания к применению: вторичная профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта у пациентов с нестабильной стенокардией и нарушениями мозгового кровообращения; диабетическая микроангиопатия; перемежающаяся хромота.

Побочные эффекты: диспепсия, желудочно-кишечные кровотечения, пептическая язва желудка, лейкопения, тромбоцитопения (в первые 3-4 мес. лечения необходимо проводить анализ крови каждые две недели), повышение в крови активности ферментов печеночного происхождения. Препарат следует отменять за 10-14 дней до операции, чтобы уменьшить опасность кровотечений. При проведении экстренной операции удлиненное время кровотечения, связанное с приемом тиклопидина, можно нормализовать в течение 2 ч с помощью в/в инъекции метилпреднизолона.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые заболевания печени и системы крови, кровотечения, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Клопидогрел

Механизм и особенности действия:

- является пролекарством и при участии изофермента 1А цитохрома Р-450 печени преобразуется в активный метаболит;

- в 6 раз сильнее тиклопидина подавляет активацию и агрегацию тромбоцитов, селективно и необратимо блокируя рецепторы АДФ;

- уменьшает АДФ-зависимую экспрессию гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa, что нарушает связывание с ними фибриногена;

- тормозит освобождение из тромбоцитов Р-селектина, обеспечивающего их агрегацию с лейкоцитами;

- препятствует образованию атеросклеротических бляшек.

Показания к применению: профилактика инфаркта, ишемического инсульта, тромбоза периферических артерий, профилактика тромбоза после установки внутрисосудистых стентов.

Побочные эффекты: реже тиклопидина вызывает гастроинтестинальные побочные эффекты, кровотечения, лейкопению, тромбоцитопению, кожные высыпания.

Противопоказания: см. тиклопидин.

Абциксимаб

- представляет собой химерные антитела, состоящие из Fab-фрагментов мышиных антител против гликопротеина IIb/IIIa в комплексе с константным участком иммуноглобулина человека с7Е3.

Механизм действия:

- содержит последовательность аминокислот аргинин-глицин-аспарагин, которая необратимо блокирует рецепторы IIb/IIIa на тромбоцитах (80% через 2 часа после вливания в вену в большой дозе);

- нарушает связывание с рецепторами активаторов адгезии и агрегации - витронектина, фибронектина, фактора Виллебранда и фибриногена.

Показания к применению: непрерывно в вену при чрезкожных коронарных вмешательствах у пациентов с острым коронарным синдромом.

Побочные эффекты: кровотечения, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, плевральный выпот, пневмония, периферические отеки, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, аллергические реакции (до анафилактического шока).

Противопоказания: гиперчувствительность, кровотечения, нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, геморрагический диатез, васкулит, тромбоцитопения, обширная хирургическая операция и травма в предшествующие 1,5 мес. Не рекомендуется для применения в период беременности, грудного вскармливания, его не назначают детям.

Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 552 | Нарушение авторских прав