МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ.
ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
В данном разделе «Частная фармакология» будут рассмотрены группы лекарственных средств, в зависимости от того, на какую систему организма они оказывают преимущественное влияние.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Афферентная нервная система (АНС) представляет из себя часть периферической нервной системы и состоит из чувствительных нервных окончаний (ч.н.о.) и нервных волокон. По АНС информация поступает от периферии к ЦНС.
АФФЕРЕНТНЫЕ
НЕРВЫ
Ч.Н.О.
Лекарственные средства могут оказывать на АНС угнетающее или стимулирующее действие.
Угнетающие средства:
А) снижает чувствительность н.о к воздействию раздражающего агента.
Б) предохраняет н.о. от воздействия раздражающих агентов.
В) угнетает проведение возбуждения по нервному волокну.
Стимулирующие средства:
а) возбуждает ч.н.о.
К веществам угнетающим АНС относятся:
1. местные анестетики,
2. вяжущие средства,
3. обволакивающие средства,
4. адсорбирующие средства.
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ.
Термин «анестезия» - от греческого «бесчувственность». М/а вызывают местную потерю чувствительности: болевой, температурной, вкусовой, тактильной.
М/а в медицинской практике используются как средства для местного обезболивания, т.к. болевая чувствительность исчезает раньше других (кроме этого, потеря других видов чувствительности не имеет практического значения).
М/а – вещества, которые при прямом контакте с ч.н.о. и нервными волокнами нарушают образование и проведения в них нервного импульса.
Для большинства м/а характерна общая структурная формула:
R
- Х – СН2 – N • HCl
R
О О
Х = С; С
О NH
Ароматическое кольцо (может иметь заместители) через алифатическую цепочку соединено с аминогруппой. Каждый фрагмент молекулы играет определенную роль. Ароматическая часть обуславливает липофильные свойства м/а, их способность проникать через клеточные мембраны (мембрана - липофильна).
Алифатическая цепочка содержит сложноэфирную или амидную группу, от которых зависит стойкость, а значит длительность действия вещества (эфиры быстро гидролизуются эстеразами, которые находятся в крови и оказывают более короткое действие, чем амиды, которые разрушаются в печени). За счет аминогруппы могут образоваться соли с кислотами, растворимые в воде.
М/а выпускаются в виде солей с HCl. Из соли можно приготовить удобную лек. форму для введения в организм. Растворимая соль поступает из места введения к месту действия м/а (нервной структуре). Для того, чтоб препарат оказал лечебный эффект, должен произойти гидролиз соли, с высвобождением основания. Этот процесс происходит в слабощелочной среде тканей (в норме рН тканей = 7,35). Липофильное основание поглощается нервными структурами и оказывает м/а – действие.
N = R • HCl Соль, растворяется в H2O, но не активная.
РН = 7,35
N = R Основание м/а, хорошо растворяется в липидах.
N = RН+ Ионизированная форма м/а, способная адсорбироваться
на клеточной мембране.
М/а – действие
При воспалительном процессе в тканях рН среды будет кислая, не будет происходить гидролиз соли и высвобождается основание. Активность м/а будет меньше или полностью отсутствовать.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ М/А:
Клеточные мембраны нервных волокон поляризованы, т.е. с одной стороны заряжены «+», а с другой – «-». При возникновении и проведении нервного импульса изменяется проницаемость мембраны для ионов Nа+ и К+. Происходит передвижение ионов через мембрану, возникает местный эл. ток (потенциал действия), распространяется возбуждение. М/а, связываясь с мембраной клетки нарушает ее проницаемость для Nа+ (мембраностабилизирующее действие), потенциал действия не возникает, наступает блок возникновения и проведение импульса. Na
Na Na Na м/а
+ + + + + Nа - - - - - - + + + +
- - - - + + + + + + - - - - - -
К блок проведения
К возбуждение
М/а вызывают временный (обратимый) разрыв рефлекторной дуги, в результате чего болевые импульсы, идущие с патологического очага не достигают ЦНС. Обезболивание выполняет щадящую функцию, защищает ЦНС от перевозбуждения. При этом создаются условия для более быстрой ликвидации патологического очага.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 415 | Нарушение авторских прав
|