АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Проникновение лекарственных веществ через биологические барьеры

На своем пути к месту действия (к «мишени» в клетке) лекарству приходится преодолевать многочисленные барье­ры. В зависимости от числа и характера клеточных слоев барьеры имеют разную степень сложности и по-разному проницаемы для лекарственных веществ.

С практической точки зрения наибольший интерес пред­ставляют следующие биологические барьеры: слизи­стые желудка и кишечника, ротовой полости и носоглотки, кожные покровы, гематоэнцефалический (отделяет кровь от внутренней среды мозга), плацентарный (разделяет крово­обращение матери и плода), эпителий молочных желез, по­чечный. Большое влияние на проникновение лекарственного вещества имеет велигина рН сред по сторонам барьера.

В конечном счете любой барьер построен из суммы обо­лочек (мембран) входящих в него клеток, а эти мембраны при некоторых различиях имеют принципиально одинако­вое строение. Согласно современным представлениям, осно­ву их составляет двойной слой фосфолипидов, гидрофиль­ные «головки» которых обращены к внешней и внутренней поверхностям мембраны, омываемым водной средой. Гидро­фобные углеводородные «хвосты» молекул фосфолипидов направлены в толщу мембраны и формируют практически непроходимый слой для сильно полярных водорастворимых веществ. В липидную основу мембран погружены многочис-

Рис. 1. Схема строения клеточной мебраны (поперечный срез). Гидрофиль­ные «головки» молекул формируют внешнюю и внутреннюю поверхности; гидрофобные «хвосты» обращены в толщу мембраны и образуют ее липид- ный слой. Мембрану пронизывают многочисленные белковые каналы раз­ного назначения: одни открываются при подходе волны возбуждения Ф, и через них устремляются ионы натрия, кальция, вызывая деполяризацию; другие © представлены специализированными рецепторами — информаци­онное поле «клетки», в результате взаимодействия с которыми медиаторы, гормоны, другие гуморальные регуляторы (каждый — через свой рецептор) открывают канал для входа определенного иона или активируют фермент­ную систему на внутренней поверхности клетки (D. Эта система включает цепь внутриклеточных реакций, изменяющих обмен и функцию клет­ки — ответ на поступивший сигнал. В некоторых каналах ® имеется по­движный белок-переносчик, он связывает метаболит по одну сторону мемб­раны и отдает его по другую сторону, выполняя роль челнока. Другие кана­лы имеют специальный фермент — специфическую АТФ-азу (аденозин- трифосфатазу), выполняющую роль «помпы» ©. С ее участием осущест­вляется энергозависимый транспорт определенных ионов и метаболитов.

Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 419 | Нарушение авторских прав