Эфферентная иннервация включает вегетативные нервы и двигательные нервы скелетных мышц. Вегетативную иннервацию подразделяют на холинергическую (парасимпатическую) и адренергическую (симпатическую).В холинергических синапса передача возбуждения осуществляется посредством медиатора ацетилхолина. Холинорецепторы разной локализации обладают неодинаковой чувствительностью к фармакологическим веществам. На этом основано выделение мускариночувствительных (М-холинорецепторов) и никотиночувствительных (Н-холинорецепторов) рецепторов. В качестве лекарственных препаратов применяют вещества, влияющие на рецепторы (холиномиметики и холиноблокаторы), и на фермент, расщепляющий ацетилхолин – ацетилхолинэстеразу.
В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. Адренорецепторы неоднородны, выделяют 2 подтипа: α и β. Катаболизм свободного норадреналина в адренергических окончаниях регулируется ферментом моноаминоксидазой (МАО). Наиболее часто в медицинской практике используют средства, влияющие на адренорецепторы (адреномиметики и адреноблокаторы), или препараты, ингибирующие МАО.
1. Классификация средств, влияющих на эфферентную нервную систему (холиномиметики, холинолитики, ганглиоблокаторы, миорелаксанты, адреномиметики, адренолитики, симпатолитики).
2. М-холиномиметики прямого и непрямого действия: механизмы действия, фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
3. Стимуляторы Н-холинорецепторов: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
4. Холиноблокаторы (холинолитики): фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
5. Отравление холиномиметиками и препаратами группы атропина. Меры помощи.
6. Ганглиоблокаторы: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Влияние химической структуры на фармакокинетику ганглиоблокаторов.
7. Миорелаксанты: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Меры помощи при передозировке миорелаксантов.
8. Адреномиметики прямого действия: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
9. Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики): фармакокинетика, фармакодинамика в сравнении с адреналином, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
10. Адреноблокаторы: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Помощь при передозировке.
11. Симпатолитики: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Помощь при передозировке.
2. Выпишите рецепты: а) пилокарпин для лечения глаукомы; б) прозерин при передозировке миорелаксантов; в) атропин в таблетках; г) норадреналин; д) эфедрина гидрохлорид; е) кардиоселективный β-адренблокатор.
3. Ознакомьтесь с механизмами действия препаратов, влияющих на эфферентную нервную систему, в учебнике Д.А Харкевича: рис. 3.1., 3.2., 4.1., 4.2. Зафиксируйте в тетради таблицы: 3.1.и 4.1.
4. Определите группу препаратов: средства, облегчающие передачу возбуждения в холинергических синапсах. Вызывают сужение зрачки и понижение внутриглазного давления, облегчают нервно-мышечную передачу. Применяются при глаукоме, миастении, передозировке антидеполяризующих миорелаксантов.
5. Из препаратов группы атропина и его аналогов выберите средство для профилактики и лечения морской болезни, объясните принцип его действия, назовите противопоказания.
6. Определите препарат и его групповую принадлежность:
А) Синтетическое средство, блокирует нервно-мышечную передачу в течение 5 – 10 мнут. Применяется при интубации трахеи, при эндоскопических исследованиях. Эффект усиливается антихолинэстеразными средствами.
Б) Синтетическое средство, сужает периферические сосуды, повышает артериальное давление, при этом действие более длительное, чем у адреналина. Применяется при коллапсе, гипотонии, в глазной практике для расширения зрачка с диагностической целью.
В) Препарат, снижающий давление за счет истощения запасов медиатора в пресинаптических окончаниях адренергических нервных волокон. Угнетает ЦНС, провоцирует риниты, конъюнктивиты, боли в желудке, брадикардию.
Вопросы для самопроверки:
1. Какова точка приложения действия антихолинэстеразных препаратов?
2. Каков механизм действия препаратов для борьбы с курением (никоретте, лобесил)?
3. Какие антидоты используют при отравлении холиномиметиками?
4. Какие ганглиоблокаторы могут быть использованы для искусственной управляемой гипотонии?
5. Каково практическое значение селективности (избирательности) β 1 и β2 адреномиметиков?
6. Почему эфедрин вызывает привыкание?
7. Какие адренолитики относятся к группе гибридных и почему?
Основная литература
1. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – 15-е изд. – М.: РИА «Новая волна»: Издатель Умеренков, 2008. – 1206 с.