АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

НЕОПИОИДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ СО СЛАБЫМ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Прочитайте:
  1. A. к принципам, обусловленным действием рыночной среды
  2. I. Обладать антисептическим и противовоспалительным действием, не раздражать периодонт.
  3. I. ОПИОИДНЫЕ (НАРКОТИЧЕСКИЕ) АНАЛЬГЕТИКИ
  4. I. Опиоидные анальгетики.
  5. I. Опиоидные анальгетики.
  6. I.Опиоидные анальгетики.
  7. II. НЕОПИОИДНЫЕ (НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ) АНАЛЬГЕТИКИ
  8. II.Неопиоидные анальгетики (ЛВ из других фармакологических групп, обладающие болеутоляющим действием)
  9. V Фосфопротеины обладают стимулирующим действием на клеточный обмен веществ
  10. А) Анальгетики-антипиретики

Используются преимущественно как анальгетики и жаропонижающие (анальгетики-антипиретики).

К ним относят метамизол-натрий (анальгин), парацетамол (ацетаминофен, панадол), кеторолак (кетанов).

МЕТАМИЗОЛ-НАТРИЙ (анальгин) применяют при тех же видах болей, что и НПВС (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты и др.).

Метамизол-натрий можно применять при лихорадочных состояниях различного происхождения, в том числе при острых респира­торных заболеваниях, ревматических атаках и в других случаях.

При длительном использовании метамизол-натрия возмож­ны угнетение кроветворения ( лейкопения и даже агранулоцитоз), аллергические реакции вплоть доанафилактического шока после внутривенного введения пре­парата. Поэтому в настоящее время использование препарата ограничено.

Еще одна серьезная реакция на этот препарат – длительное коллаптоидное состояние с гипотермией. ВОЗ не рекомендует широкое применение анальгина в качестве жаропонижающего

Метамизол-натрий входит в состав многих комбинирован­ных препаратов: андипала, баралгин а, максиган а, спазгана, тригана, спазмолгона, пенталгин а, темпалги на.

ПАРАЦЕТАМОЛ – неопиоидный анальгетик центрального действия – ингибирует ЦОГ-3 в ЦНС (в отличие от всех остальных, которые ингибируют периферические ЦОГ-1 и ЦОГ-2). При этом практически не нарушает синтез ПГ на периферии.

В терапевтических дозах редко вызывает НПР. Возможны кожные аллергические реакции. В отличие от НПВС не оказывает раздражающего действия на желудок икишечник, не оказывает ульцерогенного действия, и не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Основной недостаток парацетамола – небольшая терапевтическая широта. Токсические дозы превышают максимальные терапевтические только в 2-3 раза.

Вместе с тем неумышленная передозировка встречается достаточно часто в связи с превышением кратности приема («лихорадкофобия»), совместным применением нескольких безрецептурных средств, каждое из которых содержит парацетамол и т.д.

Высшая суточная доза парацетамола — 4 г. При передозировке парацетамола возможно тяжелое поражение печени и почек из-за действия токсичного метаболита парацетамола — N-ацетил-п-бензохинонимина (при терапевтических дозах парацетамола этот ме­таболит быстро инактивируется путем конъюгации с глутатионом). В токсических дозах полной инактивации метаболита не происходит. Активный метаболит взаимодействуетс клетками печени и почечных канальцев и вызывает их гибель (некроз) – через 24-48 часов после отравления. Токсическое действие усиливается при употреблении алкоголя (алкоголь истощает запасы глутатиона).

Для уменьшения ток­сического действия этого соединения применяют ацетилцистеин – повышает образование глютатиона (внутривенно или внутрь), метионин (внутрь) – стимулирует процесс конъюгации. Эффективны в первые 12 часов после отравления.

Относительная безопасность у детей до 12 лет обусловлена недостаточностью у них системы цитохрома Р-450, в связи с чем преобладает сульфатный путь биотрансформации парацетамола. При этом токсичные метаболиты не образуются.

Препарат назначают как самостоятельное средство и в комбинации с кодеином, салицилатами при головной боли, мигрени, миалгии, артралгии, невралгии и лихорадочных со­стояниях. Комбинированными препаратами, содержащими па­рацетамол, являются цитрамон (+АЦК+кофеин), колдрекс, солпадеин, панадеин, цитропар и др.

КЕТОРОЛАК (Кетанов) назначают внутрь или парентерально только в каче­стве анальгетического средства. Обладает выраженной анальгетической активностью, но оказывает меньшее по сравнению с НПВС противовоспалительное действие. Кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при введении внутрь биодоступность составляет 80—100%. Применяют кеторолак внутрь и парентерально для купирования послеоперационных болей (в качестве альтернативы опиоидным анальгетикам), а также при болях, вызванных травмами, при невритах седалищного нерва, при опухолевых заболеваниях и др. Показан при невралгии тройничного нерва.

Кеторолак при длительном применении вызывает побочные эффекты, харак­терные для НПВС: изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадца­типерстной кишки (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е и I, обладающих гастропротекторным действием), нарушение функции почек (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е2 и 12нарушение фильт­рации в почечных клубочках), значительно повышает риск кровотечений) и др.

 

 


Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 591 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.004 сек.)