АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

НЕОПИОИДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ СО СЛАБЫМ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Используются преимущественно как анальгетики и жаропонижающие (анальгетики-антипиретики).

К ним относят метамизол-натрий (анальгин), парацетамол (ацетаминофен, панадол), кеторолак (кетанов).

МЕТАМИЗОЛ-НАТРИЙ (анальгин) применяют при тех же видах болей, что и НПВС (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты и др.).

Метамизол-натрий можно применять при лихорадочных состояниях различного происхождения, в том числе при острых респира­торных заболеваниях, ревматических атаках и в других случаях.

При длительном использовании метамизол-натрия возмож­ны угнетение кроветворения ( лейкопения и даже агранулоцитоз), аллергические реакции вплоть доанафилактического шока после внутривенного введения пре­парата. Поэтому в настоящее время использование препарата ограничено.

Еще одна серьезная реакция на этот препарат – длительное коллаптоидное состояние с гипотермией. ВОЗ не рекомендует широкое применение анальгина в качестве жаропонижающего

Метамизол-натрий входит в состав многих комбинирован­ных препаратов: андипала, баралгин а, максиган а, спазгана, тригана, спазмолгона, пенталгин а, темпалги на.

ПАРАЦЕТАМОЛ – неопиоидный анальгетик центрального действия – ингибирует ЦОГ-3 в ЦНС (в отличие от всех остальных, которые ингибируют периферические ЦОГ-1 и ЦОГ-2). При этом практически не нарушает синтез ПГ на периферии.

В терапевтических дозах редко вызывает НПР. Возможны кожные аллергические реакции. В отличие от НПВС не оказывает раздражающего действия на желудок икишечник, не оказывает ульцерогенного действия, и не влияет на агрегацию тромбоцитов.

Основной недостаток парацетамола – небольшая терапевтическая широта. Токсические дозы превышают максимальные терапевтические только в 2-3 раза.

Вместе с тем неумышленная передозировка встречается достаточно часто в связи с превышением кратности приема («лихорадкофобия»), совместным применением нескольких безрецептурных средств, каждое из которых содержит парацетамол и т.д.

Высшая суточная доза парацетамола — 4 г. При передозировке парацетамола возможно тяжелое поражение печени и почек из-за действия токсичного метаболита парацетамола — N-ацетил-п-бензохинонимина (при терапевтических дозах парацетамола этот ме­таболит быстро инактивируется путем конъюгации с глутатионом). В токсических дозах полной инактивации метаболита не происходит. Активный метаболит взаимодействуетс клетками печени и почечных канальцев и вызывает их гибель (некроз) – через 24-48 часов после отравления. Токсическое действие усиливается при употреблении алкоголя (алкоголь истощает запасы глутатиона).

Для уменьшения ток­сического действия этого соединения применяют ацетилцистеин – повышает образование глютатиона (внутривенно или внутрь), метионин (внутрь) – стимулирует процесс конъюгации. Эффективны в первые 12 часов после отравления.

Относительная безопасность у детей до 12 лет обусловлена недостаточностью у них системы цитохрома Р-450, в связи с чем преобладает сульфатный путь биотрансформации парацетамола. При этом токсичные метаболиты не образуются.

Препарат назначают как самостоятельное средство и в комбинации с кодеином, салицилатами при головной боли, мигрени, миалгии, артралгии, невралгии и лихорадочных со­стояниях. Комбинированными препаратами, содержащими па­рацетамол, являются цитрамон (+АЦК+кофеин), колдрекс, солпадеин, панадеин, цитропар и др.

КЕТОРОЛАК (Кетанов) назначают внутрь или парентерально только в каче­стве анальгетического средства. Обладает выраженной анальгетической активностью, но оказывает меньшее по сравнению с НПВС противовоспалительное действие. Кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при введении внутрь биодоступность составляет 80—100%. Применяют кеторолак внутрь и парентерально для купирования послеоперационных болей (в качестве альтернативы опиоидным анальгетикам), а также при болях, вызванных травмами, при невритах седалищного нерва, при опухолевых заболеваниях и др. Показан при невралгии тройничного нерва.

Кеторолак при длительном применении вызывает побочные эффекты, харак­терные для НПВС: изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадца­типерстной кишки (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е и I, обладающих гастропротекторным действием), нарушение функции почек (в связи с угнетением синтеза простагландинов Е₂ и 1₂нарушение фильт­рации в почечных клубочках), значительно повышает риск кровотечений) и др.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 602 | Нарушение авторских прав