АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Связь структуры и действия меглитинидов

Исследования действия меглитинидов на панкреотических клетках мышей показали, что:

· Замена карбоксильной группы на метильную значительно снижает аффинитет к САР1 и САР2 (в 4 раза) и способность блокировать калиевую АТФ-азу (в 21 раз).

· Замена карбоксильной группы на остаток сульфанилмочевины значительно увеличивала аффинитет к САР1 (в 5 раз) и САР2 (в 13-16раз).

· Меглитиниды лишенные анионного участка высвобождают меньше инсулина за час, чем неизменные молекулы в эквимолярных концентрациях. Также было установлено, что положение анионного участка по отношению к липофильному в молекуле имеет важное значение для аффинитета к САР1.[britishjourn]

· JACK DeRUITER что имеют низкое сродство к САР2, исследования бритш жорнал, что наоборот

Представителями этой группы являются репаглинид и натеглинид. Репаглинид состоит из остатка глибурида и остатка салициловой кислоты, а натеглинид является производным D-фенилаланина. [dr]

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 523 | Нарушение авторских прав