АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Связь структуры и действия тиазолидидионов

Для проявления гипогликемической активности и снижеия инсулинорезистентности необходимо наличие:

· тиазолидиндионового ядра

· связанного с ним бензильного радикала

атома кислорода в пара-положении. Структурный анализ лигандов к PPARγ-рецепторам показал, что аффинитет зависит от положения атома кислорода по отношению к бензольному кольцу в молекуле. Structural requirements and cell-type specificity for ligand activation of peroxisome proliferator-activated receptors.

Johnson TE, Holloway MK, Vogel R, Rutledge SJ, Perkins JJ, Rodan GA, Schmidt A.

Department of Genetic and Cellular Toxicology, Merck and Company, West Point, PA 19486, USA.

· В результате исследований активности производных тиазолидиндиона в отношении альдозоредуктазы было установлено, что важным элементом является карбоксильная группа с цепочкой из двух углеродных атомов у атома азота тиазолидинового кольца, однако замена или удаление не приводят к полной потере активности.

· Введение дополнительного ароматического кольца или электорнодонорного заместителя в бензилиденовый цикл повышает фармакологическую активность.[ http://cat.inist.fr/?aModele=afficheN&cpsidt=17391032]

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 542 | Нарушение авторских прав