АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антагонисты лейкотриенов (АЛ)

Прочитайте:
  1. А) Антагонисты кальция
  2. Антагонизм среди микробов. Работы И. И. Мечникова в этой области. Микробы- антагонисты как продуценты антибиотиков.
  3. Антагонисты альдостерона
  4. Антагонисты альдостерона
  5. Антагонисты альдостерона.
  6. Антагонисты витамина К
  7. Антагонисты кальция
  8. Антагонисты кальция
  9. Антагонисты кальция
  10. Антагонисты кальция

АЛ представляют собой новое поколение пероральных противовоспалительных ЛС для длительной терапии БА. К ним относятся блокаторы рецепторов к цистеинил-лейкотриенам (цисЛТ1) - зафирлукаст и монтелукаст, а также ингибитор 5-липооксигеназы зилеутон.

Основные доказательные данные о применении АЛ:

• АЛ являются альтернативой увеличению доз ИГК при недостаточном контроле за течением БА;

• АЛ могут применяться совместно со средними и высокими дозами ИГК;

• нет достаточного количества данных, которые позволили бы отнести АЛ к числу противовоспалительных препаратов первого ряда у больных БА, однако у пациентов, которые не могут принимать ГК, они являются ЛС выбора;

• АЛ показаны больным с аспириновой БА.

ЗАФИРЛУКАСТ, МОНТЕЛУКАСТ

Используются в лечении БА с конца 90-х годов XX века. Рекомендованы в виде монотерапии на 1-й и 2-й ступенях лечения (согласно GINA) и в качестве дополнительной терапии (например, в сочетании с ИГК) - при более тяжелом течении БА. Могут назначаться для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, а также при лечении аспириновой БА.

Фармакодинамика. Блокируют цисЛТ1-рецепторы гладкой мускулатуры бронхов и других клеток, вследствие чего угнетают эффекты цистеинил-лейкотриенов (С4, В4, Е4), которые высвобождаются из тучных клеток и эозинофилов. Подавляют сократимость гладкой мускулатуры дыхательных путей, уменьшают гиперреактивность бронхов, улучшают функцию легких, снижают выраженность симптомов БА и число эозинофилов в периферической крови.

Фармакокинетика. Хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зафирлукаста составляет 80% (в присутствии пищи, особенно жирной, может снижаться в 1,5-2 раза), монтелукаста — 63-75%. Оба ЛС хорошо распределяются в организме, но не проходят через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно через ЖКТ. Период полувыведения зафирлукаста - 10 ч, монтелукаста - 3-6 ч.

Место в терапии. Используются при легком и среднетяжелом течении БА в виде монотерапии, при тяжелом течении - в комбинации с ИГК, при аспириновой астме, а также для профилактики бронхоспазма, провоцируемого физической нагрузкой.

Нежелательные реакции:

- головная боль;

- аллергические реакции;

- боли в животе, тошнота, рвота, повышение частоты инфекционных заболеваний (чаще у пожилых);

- гепатотоксичность - повышение уровня трансаминаз, желтуха (при применении зафирлукаста описаны случаи развития лекарственного гепатита);

- гриппоподобный синдром - лихорадка, артралгии, миалгии.

Предупреждение: необходимо с осторожностью применять при беременности, кормлении грудью, тяжелых нарушениях функции печени.


Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 442 | Нарушение авторских прав







При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.005 сек.)