Антагонисты кальция
АК – неоднородная группа препаратов. Их делят на две подгруппы: дигидропиридиновые (нифедипин, никардипин, амлодипин, фелодипин и др.) и недигидропиридиновые (верапамил, дилтиазем) производные (таблица 8).
В фамакодинамике дигидропиридинов преобладает эффект периферической вазодилатации, что повышает симпатический тонус и способствует развитию тахикардии той или иной степени; такое действие АК может быть нежелательным. Дигидропиридины не влияют на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость, поэтому их можно назначать больным с синдромом слабости синусового узла, нарушенной атриовентрикулярной проводимостью, выраженной синусовой брадикардией. В некоторых ситуациях дигидропиридиновые АК становятся средствами первого выбора, когда противопоказан прием других антиангинальных препаратов.
Сравнительное действие некоторых антагонистов кальция приведено в таблице 8.
Таблица 8
Фармакодинамические эффекты антагонистов кальция
Препарат
| Влияние на сердце с сосуды
| Миокард сократимость
| Сосудистую стенку
| Проводящ. систему
| Антиаритмическое
действие
| Верапамил
| -
| +
| - -
| ++
| Дилтиазем
| -
| +
| -
| +
| Нифедипин
|
| ++
|
|
| Нитрандипин
|
| +++
|
|
| Нисолдипин
|
| +++
|
|
| Нимодипин
|
| +++
|
|
| Филодипин
|
| +++
|
|
| Амлодипин
|
| +++
|
|
| Исрадипин
|
| +++
|
|
|
В фармакодинамике недигидропиридиновых АК преобладают отрицательные инотропное и хронотропное эффекты, способность замедлять атриовентрикулярную проводимость. Эти свойства сближают их с ББ. Недигидропиридиновые препараты обладают антиаритмическими свойствами в отношении наджелудочковых аритмий. Однако их нельзя назначать при синдроме слабости синусового узла, нарушенной атриовентрикулярной проводимости. Описанные выше особенности определяют специфику назначения разных АК отдельным группам больных.
Фармакокинетические параметры АК представлены в таблице 9.
В целом АК оказывают достаточно выраженный антиангинальный эффект. Действие дигидропиридиновых АК имеет определенное сходство с эффектом нитратов; их можно использовать тогда, когда нитраты плохо переносятся больными. Недигидропиридиновые АК часто назначают в тех случаях, когда прием ББ противопоказан.
Таблица 9
Фармакокинетические параметры АК
Препарат
| Биодоступность, (%)
| Период полувыведения, ч
| Время достиж. макс. конц. в плазме, ч
| Амлодипин
| 60-80
| 35-52
| 6-12
| Верапамил
| 10-30
| 3-7
| 1-2
| Дилтиазем
| 30-4
| 2-7
| 1-2
| Исрадипин
| 17-33
|
| 1-2
| Лацидипин
| 3-52
| 7-8
|
| Мибефрад.
| 70-90
| 17-25
| 1-2
| Никардипин
| 7-30
| 1-4
| 1-2
| Нисолдипин
| 4-8
| 6-19
| 1-2
| Нитрендипин
| 15-30
| 8-18
| 1,5-2
| Фелодипин
| 12-16
| 3-14 (10-36)
| 1,5 (2-8)
| Наиболее частые побочные явления некоторых АК представлены в таблице 10.
Таблица 10
Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 527 | Нарушение авторских прав
|