АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Ингибиторы КОМТ (катехол-орто-метилтрансферазы)

Подавление ДОФА-декарбоксилазы приводит к компенсаторной активации других путей метаболизма леводопы, особенно к повышению уровня

3-метилдофа в плазме за счет стимуляции катехол-орто-метилтрансферазы. Это в свою очередь снижает эффект леводопы. Селективные ингибиторы КОМТ толкапон и энтакапон пролонгируют действие леводопы, ингибируя ее метаболизм на периферии: продолжительность эффекта леводопы увеличивается, что позволяет снизить ее суточную дозу. Предпочтительнее назначать энтакапон из-за отсутствия у него гепатотоксичности.

Фармакологические эффекты толкапона и энтакапона подобны: оба они быстро всасываются, связываются с белками плазмы, подвергаются метаболизму.Толкапон обладает как центральными, так и периферическими эффектами, а энтакапон – только периферическими. Период полувыведения обоих препаратов равен приблизительно двум часам, но толкапон действует несколько сильнее и более продолжительно.

Побочные эффекты ингибиторов КОМТ:

· Усиление токсичности леводопы (дискинезия, тошнота, спутанность сознания)

· Другие побочные эффекты: диарея, боли в животе, ортостатическая гипотензия, нарушение сна, изменение цвета мочи; повышение активности печеночных ферментов (толкапон)

Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 625 | Нарушение авторских прав