Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ (ангиотензин-превращающего фермента) ингибируют конвертирующий энзимпептидил дипептидазу которая превращает ангиотензин I в ангиотензин II и
Ингибиторы АПФ (ангиотензин-превращающего фермента) ингибируют конвертирующий энзимпептидил дипептидазу которая превращает ангиотензин I в ангиотензин II и инактивирует брадикинин, сильный вазодилятатор, который работает через стимуляцию выброса N0 и простациклина (простагландина I2). Гипотензивная активность ингибиторов АПФ — это результат ингибирования действия ренин-ангиотензиновой системы, атакже усиления эффектов калликреин-кининовой системы.
Общим свойством этих ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента является антигипертензивное действие; они улучшают также почечный кровоток, активируют депрессорные (кининовые) системы организма. Ингибиторы эффективны не только при артериальной гипертензии, но и при застойной сердечной недостаточности.
Из группы АПФ широкое применение в качестве лекарственных средств получили Капотен (Каптоприл) и Энап (Эналаприл).
Кроме указанных ЛС в эту группу входят также:
■ ЛИЗИНОПРИЛ (Lisinopril)
Синонимы: Диротон, Лизорил.
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Нарушает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Диротон уменьшает сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает уровень альдостерона в плазме крови, уменьшает ОПСС, увеличивает минутный объем, не изменяя ЧСС. Увеличивает внутри-почечный кровоток. Максимальное антигипертензивное действие отмечается через 6 часов и продолжается в течение 24 часов после приема препарата. Продолжительность действия Диротона зависит от величины дозы. Эффективность препарата сохраняется при курсовом лечении. При резкой отмене препарата не отмечается выраженного повышения АД.
Показания к применению. Артериальная гипертензия (в том числе в составе комплексной терапии); хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы. При эссенциальной гипертензии назначают в начальной дозе 10 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2—4-недельный курс лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата. Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5—10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. Препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, до или после еды, предпочтительно в одно и то же время.
Побочное действие. Головокружение, головная боль, диарея, тошнота, рвота, сухой кашель, ортостатическая гипотензия, боли за грудиной, агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме), увеличение СОЭ.
Противопоказания. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне лечения другими ингибиторами АПФ; беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ.
Форма выпуска. Таблетки 5, 10и20мг,в упаковке 28 штук.
■ ПЕРИНД0ПРИЛ (Perindopril)
Синоним: Престариум.
Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Показания к применению. Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы. Начальная доза — 1—2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием. При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Побочное действие. Сухой кашель, диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса, головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях — судороги, понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко — снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов, обратимое повышение уровня креатинина и мочевой кислоты, ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема, сексуальные расстройства.
Противопоказания. Ангионевротический отек в анамнезе, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к периндоприлу.
Форма выпуска. Таблетки по 4 мг в упаковке ячейковой контурной по 10 и 30 шт; в банке полимерной по 10 и 30 шт.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 1039 | Нарушение авторских прав
|