АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Прямой ингибитор ренина

Интерес к непосредственной фармакологической блокаде активного ренина определяется необхождимостью устранения его гемодинамических и тканевых эффектов, реализующихся во многом через взаимодействие с прорениновыми рецептора­ми. Контроль активности ренина позволяет рассчитывать на эффективное управление большинства компонентов ренин-ангитензин-альдостероновой системы. В связи с этим прямой ин­гибитор ренина алискирен, эффективность которого удалось продемонстрировать в крупных контролируемых клинических исследованиях, может оказаться особенно эффективным с точ­ки зрения предупреждения почечного поражения у больных артериальной гипертензией.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) и блокаторы рецепторов ангиотензина II сегодня — принципи­ально важный компонент стратегии длительного ведения боль­ных АГ высокого и очень высокого риска, а также сахарного диабета типа 2, хронической сердечной недостаточности и хро­нических заболеваний почек с протеинурией. Диапазон приме­нения антагонистов альдостерона несколько уже — их исполь­зуют для лечения хронической сердечной недостаточности и особых вариантов АГ, в частности, возникающей при первич­ном гиперальдостеронизме, а также не уступающей стандарт­ным комбинациям антигипертензивных препаратов. В настоя­щее время, спустя 110 лет после открытия ренина, можно утверждать, что прямая блокада его эффектов приобрела статус самостоятельного подхода к антигипертензивной терапии, име­ющей ряд свойств, не характерных для препаратов, блокирую­щих РААС на других уровнях.

■ РАСИЛЕЗ (Rasilesi)

Синоним: Алискирен.

Фармакологическое действие. Селективный ингибитор ре­нина непептидной структуры, обладающий выраженной актив­ностью. Секреция ренина почками и активация РААС проис­ходит при снижении ОЦК и почечного кровотока. Ренин воз­действует на ангиотензиноген, в результате чего образуется ангиотензин I, который с помощью АПФ преобразуется в ак­тивный ангиотензин II. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, стимулируя высвобождение катехоламинов, уси­ливает секрецию альдостерона и реабсорбцию Na⁺, что, приво­дит к повышению АД. Длительное повышение ангиотензина II стимулирует выработку медиаторов воспаления и фиброза, что приводит к поражению органов-мишеней. Ангиотензин П умень­шает секрецию ренина по механизму отрицательной обратной связи. Таким образом расилез снижает активность ренина в плазме в отличие от АПФ и антагонистов рецепторов ангиотен­зина. Алискирен нейтрализует подавление отрицательной об­ратной связи, в результате чего снижается активность ренина (на 50—80% у больных с артериальной гипертензией), а также концентрация ангиотензина I и ангиотензина II. При приеме в дозе 150 мг и 300 мг 1 раз в сутки отмечается дозозависимое снижение систолического и диастолического АД в течение 24 часов. Устойчивый гипотензивный клинический эффект (сни­жение АД на 85—90% от максимального) достигается через 2 недели после начала терапии в дозе 150 мг 1 раз в сутки. Монотерапия при сахарном диабете позволяет достичь эффек­тивного и безопасного снижения АД; при комбинации с рамиприлом приводит к более выраженному снижению АД по срав­нению с монотерапией каждым препаратом в отдельности.

Показания к применению. Артериальная гипертензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе при применении расилеза, тяжелая пе­ченочная недостаточность, тяжелая ХПН, нефротический син­дром, реноваскулярная гипертензия, гемодиализ, одновремен­ный прием циклоспорина, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью. Односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, сахар­ный диабет, снижение ОЦК, гипонатриемия, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки.

Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи, начальная и поддерживающая доза — 150 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 300 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея. Со стороны кожных покровов: нечасто — кож­ная сыпь. Прочие: сухой кашель (0,9% в сравнении с 0,6% при приеме плацебо), ангионевротический отек.

Форма выпуска: таблетки по 150 мг и 300 мг № 28.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 729 | Нарушение авторских прав