Ингибитор дипептидилпептидазы–IV
Ингибиторы ДПП-IV. Новый класс сахароснижающих препаратов. Его представителем является ситаглиптин (янувия). Препарат ингибирует фермент, расщепляющий глюкагоноподнобный пептид 1 (ГПП-1), повышая тем самым его уровень в крови. ГПП-1 относится к семейству инкретинов и оказывает комплекс эффектов на островковый аппарат поджелудочной железы. Среди этих эффектов - стимуляция секреции инсулина, подавление секреции глюкагона. В экспериментальных моделях выявлено увеличение массы функционирующих бета-клеток (это свойство препарата будет крайне полезным, если оно подтвердится в клинических условиях). Еще одно преимущество ингибиторов ГПП-1 – отсутствие прибавки веса на фоне лечения.
Первым и единственным представителем данного класса, рекомендованным FDA, является ситаглиптин. Механизм действие этого препарата, также как и действие эксенатида, тесно связан с основными биологическими эффектами гормонов желудочно–кишечного тракта. Ситаглиптин является мощным, полностью обратимым ингибитором фермента ДПП–4, тем самым приводящим к повышению уровня активных форм инкретинов. Действие ситаглиптина состоит в усилении глюкозозависимого инсулинового ответа и одновременное подавление глюкозозависимой секреции глюкагона на фоне повышения уровня глюкозы крови. По результатам проведенных многочисленных международных исследований ситаглиптина получены следующие данные:
• значительное и стабильное снижение уровней глюкозы плазмы натощак;
• значительное снижение колебаний уровней глюкозы плазмы после приема пищи;
• значительное снижение уровня гликированного гемоглобина;
• улучшение функции b–клеток.
Частота гипогликемии в проведенных исследованиях была низкой и равной той, которая наблюдалась при приеме плацебо. Ситаглиптин не влияет на массу тела, что также важно при лечении больных сахарным диабетом 2 типа и ожирением. Данный препарат имеет большую продолжительность действия, поэтому принимается 1 раз в сутки.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 417 | Нарушение авторских прав
|