АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фармакокинетика ЛВ. Механизмы абсорбции ЛВ при энтеральном пути введения, распределения, биотрансформации и выведение. Понятие об элиминации ЛС.

Фармакокинетика— раздел фармакологии о поступлении, распределении, биотрансформации и выведения лекарств из организма.

Всасывание — процесс поступления лекарства из места введения в кровеносное русло. Скорость всасывания препарата зависит от пути введеия, площади всасывания, лек. формы, функционального и морфологического состояния ткани.

Существует ряд последовательных этапов всасывания лекарственных средств через биологические барьеры:

1) Пассивная диффузия. Таким путем проникают хорошо растворимые в липоидах лекарственные вещества. Скорость всасывания определяется разностью его концентрации с внешней и внутренней стороны мембраны;

2) Активный транспорт. В этом случае перемещение веществ через мембрану с затратой энергии против градиента концентрации, с помощью транспортных систем, содержащихся в самих мембранах;

3) Фильтрация. Вследствие фильтрации лекарства проникают через поры, имеющиеся в мембранах (вода, некоторые ионы и мелкие гидрофильные молекулы лекарственных веществ). Интенсивность фильтрации зависит от гидростатического и осмотического давления;

4) Пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специальных пузырьков, в которых заключены частицы лекарственного вещества. Пузырьки перемещаются к противоположной стороне мембраны и высвобождают свое содержимое.

Распределение. После введения в кровеносное русло лекарственное вещество распределяется по всем тканям и органам с током крови. Распределение лекарственного вещества определяется его растворимостью в липидах, качеством связи с белками плазмы крови, интенсивностью регионарного кровотока и другими факторами.

Значительная часть лекарства в первое время после всасывания попадает в те органы и ткани, которые наиболее активно кровоснабжаются (сердце, печень, легкие, почки).

Лекарственные средства циркулируют в связанном в свободном состоянии. фармакологически активна только свободная, несвязанная фракция препарата, а связанная с протеином представляет собой биологически неактивное соединение. в распределении важно образование комплексов белок- молекула ЛВ. Образование комплексов ухудшает транспортировку ЛВ к клеткам органов и тканей. комплексы с белками плазмы крови обратимы.

Метаболизм (биотрансформация) — это комплекс физико-химических и биохимических превращений, которым подвергаются лекарственные вещества в организме. В результате образуются метаболиты (водорастворимые вещества), которые легко выводятся из организма.

Выделяют два типа метаболизма лекарственных препаратов в организме:

Метаболическая трансформация реакции метаболизма лекарств, осуществляемые ферментами это окисление, восстановление и гидролиз. Конъюгация при ней к ЛВ или его метаболиту присоединяются различных химические группы. Биотрансформация препаратов происходит в печени.

Элиминация. Различают несколько путей выведения (экскреции) лекарственных веществ и их метаболитов из организма: с калом, мочой, выдыхаемым воздухом, слюнными, потовыми, слезными и молочными железами.

Элиминация почками. Экскреция лекарственных веществ и их метаболитов почками происходит при выведении вторичной мочи. Кровь переходя через капилляры и мембраны эндотелиальных клеток фильтрационных клубочков, образуется первичная моча. после чего поступает из капсулы в извитые канальцы, где идет активный процесс реабсорбции, обеспечивающий обратное всасывание компонентов крови и воды. Со вторичной мочой выделяются и метаболиты ЛС.

Элиминация через кишечник. продукты биотрансформации ЛВ и конечные соединения метаболизма питательных веществ поступают в ЖКТ.

После приема препарата внутрь для системного действия часть его, не абсорбируясь, может экскретироваться с каловыми массами. К важнейшим механизмам, способствующим активному транспорту препарата в кишечник, относится экскреция печенью. Из печени с помощью активных транспортных систем лекарственные вещества в виде метаболитов или, не изменяясь, поступают в желчь, затем в кишечник, где и выводятся с калом.

Степень выведения лекарственных веществ печенью следует учитывать при лечении больных, страдающих болезнями печени и воспалительными заболеваниями желчных путей.

Элиминация через легкие. Легкие служат основным путем введения и элиминации летучих анестезирующих средств. В других случаях медикаментозной терапии их роль в элиминации невелика.

Элиминация лекарственных веществ грудным молоком. Лекарственные вещества, содержащиеся в плазме лактирующих животных экскретируются с молоком.

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 750 | Нарушение авторских прав