АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Адренотежегіштер 2 страница

5.3.1. Симпатомиметикалық дәрілер

Тікелей емес α – және β – адренорецепторларды қоздырушы дәрілер немесе орталық жүйке жүйесі арқылы созылмалы әсерін тигізетін эфедрин дәрісі, «эфедра» деген өсімдіктен алынған симпатомиметик болып аталады.

Эфедрин гидрохлорид (Ephedrinі hydrochloridum) белгілі уақыт аралығынан кейін (20-30 минут) ұзаққа созылатын шеткі симпатомиметикалық ықпал туғызатын, орталық жүйке жүйесінің α– және β– адренорецепторларын арнамалы белсендіретін дәрі. Бұл кезде ол тамырлардың тарылуын, артериалды қысымды жоғарылату, бронхтың кеңеюі, ішек перистальтикасын тежеу, қарашықты кеңейту, қанда глюкоза деңгейін артыруын туғызады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Ринит кездерінде қабыну үрдістерін азайту мақсатымен тамырларды тарылту үшін, операциялық араласу кездерінде артериалды қысымды жоғарылату үшін, жарақаттар кезінде, қан кетулерде, жұқпалы ауруларда, артериалды гипотензияда, бронх демікпесінде, пішен қызбасында, есекжемде, сары су ауруларында және басқа да аллергиялық ауруларда, миастенияда, нарколепсияда, ұйықтататын және наркоздық дәрілермен улану кезінде, ұлдардағы энурез кезінде, офтальмологиялық тәжірибеде көз қарашығын кеңейту үшін диагностикалық мақсатпен қолданылады. Ересектерге 0,025-0,05 г күніне 2-3 реттен 3-4 күндік циклмен 3 күндік үзіліспен тағайындайды, ал балаларға жасына тәуелді белгілі кестемен береді. 5% 1 мл егуге арналған ерітіндісі және 2% және 3% интраназальды енгізуге арналған ерітінді.

Кері көрсеткіштері. Ұйқысыздық, артериялды гипертензия, атреосклероз, жүректің органикалық аурулары, гипертиреоз.

Жанама әсерлері. Мөлшерден тыс қолданған кезде жүйкелік қозу, ұйқысыздық, аритмия, жүрек соғуы, аяқ-қолдың дірілдеуі, зәрдің қиындауы, тәбеттің жоғалуы, құсу, тершендік, бөртпелер, препаратты ұзақ уақыт қолдануға болмайды.

Шығарылу түрі. Таблеткада 2, 3 және 10 мг-нан балаларға арналған және 25 мг-нан ересектерге арналған; 5% егуге арналған 1 мл ампуладағы ерітінді; 2 және 3% ерітінді 10 мл флаконда – интраназальды енгізуге арналған тамшылар. Бронхолитикалық препараттар – Эфатиннің, Бронхолитиннің және т.б. құрамына кіреді.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5%-1 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. 1 мл-ден бұлшықетке немесе көк тамырға система түрінде.

#

Эфатин (Ephatinum) – бронхты кеңейтетін және жергілікті жансыздандырғыш зат (құрамында: атропин + эфедрин + новокаин), бронх демікпесінің ұстамсын емдеу үшін, бронхит кезінде тұншыққанда, бронхоэктазды ауруларды ингаляция арқылы тәулігіне 1 – 5 рет.

Шығарылу түрі. Мөлшерленген аэрозоль 10 мл-ден (100 мөлшер) флаконда.

Бронхолитин (Broncholytinum) – жөтелге қарсы және бронхолитикалық зат (құрамында: глауцин + эфедрин) бронхит кезінде және демікпелі жағдайларда ересектерге 1 ас қасықтан және балаларға 1 – 2 шай қасықтан тәулігіне 2 – 3 реттен тағайындайды.

Шығарылу түрі. Шырын 125 г флаконда.

5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер

Симпатикалық заттардың әсері, олардың симпатикалық жүйке ұштарындағы гранулаларда талдамды жиналуымен және олардан адренергиялық медиаторлардан норадреналинді ығыстырып шығаруымен байланысты. Медиатордың аз бөлігі синапстан кейінгі α₁ –адренорецепторға жетеді және қысқа мерзімді прессорлық әсер көрсетеді, ал негізгі бөлігі синапстық саңылауда катехол-О-метилтрансфераза ферментінің әсерінен бұзылыстарға ұшырайды. Симпатолитикалық дәрілерге октадин, резерпин және орнид жатады.

Гуанетидин (Guanethidinum), октадин. Гуанетидин синаптикалық фоликулада медиатор санын азайту арқылы, жүйке ұштарында жиналып, жүйке қозуларының берілуін бұзады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Гипертониялық аурулардың барлық даму сатыларын, сонымен қатар ауыр түрлерін емдеу үшін қолданылады. Ең аз мөлшерден бастап 0,01-0,0125 г күніне 1 реттен, содан соң апта сайын көтеріп отыру керек және 0,05-0,075 г-ға дейін жеткізу қажет. Орта мөлшері 0,025-0,05 г. Емдеу уақыты 2-3 айға созылады.

Кері көрсеткіштері. Айқын атеросклероз, жедел ми қан айналымының бұзылысы, миокард инфарктісі, артериялды гипотензия, айқын бүйрек қызметінің бұзылысы, феохромоцитома.

Жанама әсерлері. Бас айналу, лоқсу, шеткі ісіну, ортостатикалық коллапс, ішек жұмысының бұзылуы, брадикардия жатады.

Шығарылу түрі. Таблеткада 25 мг.

Рецепт үлгісі. Rp.: Guanethidini 0,025

D.t.d. N. 100 in tab.

S. 1-2 таблеткадан күніне 2-3 реттен.

#

Резерпин (Reserpinum) индол туындысы өсімдіктен алынған. Резерпин негізінен симпатолитикалық әсерге ие, симпатикалық жүйке жүйесінің ұштарынан катехоламиндердің тез бөлінуіне әкеледі, ол тез моноаминоксидазамен баяулатылып, қан тамырларына адренергиялық әсерді әлсіретуге әкеледі. Резерпин сонымен қатар орталық жүйке жүйесіне де әсер етеді, ми тіндерінде нейромедиаторлардың азайтады (норадреналин, дофамин, серотонин) және антипсихотикалық ықпалға әкеледі.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериалды гипертензияның алғашқы сатыларын емдеу үшін. Басқа антигипертониялық заттармен бірге, сонымен қатар несеп айдағыштармен қосарлап тағайындайды. Жүктіліктің ең соңғы сатыларындағы жеріктікте ұсыну мүмкін және маскүнемдік психоздарын емдеу үшін тағайындауға болады. Бастапқыда аз мөлшерден бастайды 0,00005-0,0001 (0,05-0,1) тәулігіне 2-3 реттен, мөлшерін 1мг–ға дейін көбейте отырып, 10-12 күн шамасында қолданылады.

Кері көрсеткіштері. Ауыр органикалық декомпенсация көрністері бар жүрек-тамыр аурулары және айқын брадикардия, нефросклероз, церебралды атересклероз, асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара аурулары.

Жанама әсерлері. Көп мөлшерде қабылдағанда және жоғары сезімталдықта бастың айналуы, айқын ұйқышылдық, терінің қызаруы, қарашықтың тарылуы, брадикардия, жүрек аритмиясы, тері бөртпесі, асқазан маңының және кеуде тұсының ауырсыну сезімі, іштің өтуі, лоқсу, құсу, ентігу, қорқынышты түс көрумен, жыныстық белсенділігінің төмендеуімен байқалады.

Шығарылу түрі. 0,1 және 0,25 мг таблеткасы N.50; 0,1 және 0,25% ампулада - 1 мл ерітінді. Біріктірілген гипертензияға қарсы препараттардың құрамына (Адельфан, Бринердин, Релсижрекс-Г, Трирезид К ж.т.б.) кіреді.

Рецепт үлгісі. Rp.: Reserpini 0,0001

D.t.d. N. 50 in tab.

S. 1-2 таблеткадан күніне 2 реттен.

#

Адельфан (Adelphanum) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+дигидралазин – шеткі вазодилятатор)

Шығарылу түрі. Таблеткада, 1 – 2 таблеткадан, тәулігіне 2 – 3 рет қабылдаған жөн.

Бринердин (Brinerdinum) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+дигидроэргокристин + клопамид).

Шығарылу түрі. Таблеткада, дражеде N.20, 1 дражеден (таблеткадан) тәулігіне 2-3 рет қабылдау.

Релсижрекс-Г (Relsidrex-G) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+гидрохлортиазид (гипотиазид) + дигидралазин).

Шығарылу түрі. Таблеткада, 1 – 2 таблеткадан тәулігіне 1-2 реттен қабылдау.

Трирезид К (Triresid K) – гипертензияға қарсы дәрі (құрамы: резерпин+гидрохлортиазид + дигидралазин + калия хлорид).

Шығарылу түрі. Таблеткада N.40, 1 – 2 таблеткадан тәулігіне 1-2 реттен қабылдау.

Бретилия тонзилат (Bretylini tonsilas), орнид. Препарат айқын аритмияға қарсы және симпатолитикалық белсенділікке ие. Симпатолитикалық әсер ету механизмі пресинаптикалық жүйке ұштарынан норадреналиннің бөлінуін тежейді және нейромедиаторлардың адренорецепторларға әсерінің азаюына байланысты, бірақ адренорецепорларға тікелей әсер ететін қабілеті жоқ.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қарыншалық тахиаритмия, гипертониялық аурудың жеңіл дәрежесінде. Көк тамырға немесе бұлшықетке дене салмағына есептеумен 5мг/кг 5% ерітіндіні 0,5-1мл тәулігіне 2-3 реттен енгізеді. Алдын алу шаралары үшін 0,5-1 мл 5% ерітіндіні күніне 2-3 реттен енгізеді.

Кері көрсеткіштері. Ми қан айналымының жедел бұзылыстарында, артериалды гипотензияда, айқын бүйрек жетіспеушілігі, феохромоцитома.

Жанама әсерлері. Ортостатикалық гипотензия болуы мүмкін, брадикардия, стенокардия ұстамаларын туғызуы, бас ауыру, жалпы әлсіздік, мұрынның шырышты қабатының ісінуі, лоқсу, құсу, аллергиялық реакциялар.

Шығарылу түрі. Егуге арналған 5%-1мл ампуладағы ерітінді түрінде.

ІІ бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер

Орталық жүйке жүйесінде синапстардағы қозулардың берілуі бір нейроннан екіншісіне нейромедиаторлар арқылы өткізіледі, олар сыртқы және ішкі дабыл әсерінен пресинаптикалық ұштардан бөлініп шығады. Нейромедиаторлар нейроналды жасушалардың мембраналарында орналасқан және ионды түтікшелермен, ферменттермен және басқа да белсенді орталықтармен байланысқан өзіндік рецепторларға әсер етеді, бұл кезде нейрондардың қызмет әрекеттері өзгереді.

Орталық жүйке жүйесіндегі синаптикалық өткізулерге қатысатын негізгі нейромедиаторларға - дофамин, серотонин, пуриндер, норадреналин, ацетилхолин, аминқышқылдары (ГАМҚ – гаммааминомай қышқылы), пептидтер мен басқа да заттар жатады.

Дофамин биогенді аминге жатады, ол L-тиразиннен түзілетін норадреналин із ашусышы болып табылады да, орталық және шеткері жүйке жүйесінің нейромедиаторы қызметін атқарады. Бас миының дофаминергиялық құрылымы мидың қара заттындағы неостриатумда, гипоталамустың мезолимбиялық жүйесінде, құсу орталығының босату орталығында орналасқан, шизофренияның және паркинсонизмнің дамуында, сонымен қатар дәріге тәуелділік кезінде маңызды рөл ойнайды. Дофаминдік рецепторлардың негізінен 2 типі бар, D₁ және D₂, шындығына келсе олардың саны 5 типке жетеді. D₁ - рецепторлары Gs-ақуыздарымен байланысады, адинилатциклазаны белсендіреді, соның салдарынан жасушаларда цАМФ мөлшері жоғарылайды, негізінен постсинаптикалық тежелулерді тудырады, ол орталық жүйке жүйесінде білінеді. D₂–рецепторлары G₁-ақуыздарымен бірге аденилатциклазаны баяулатады да цАМФ мөлшерін төмендетеді, сосын пре- және постсинаптикалық тежелулерді тудырады. Пресинаптикалық D₂–дофаминдік рецепторлардың қозуы, орталық жүйке жүйесінде медиаторлардың босап шығуына кедергі келтіреді (6.1 Тарауды қара. Дофаминдік рецепторларға әсер ететін дәрілер).

Серотонин немесе 5-окситриптамин, химиялық құрылымы бойынша индолилалкиламиндер тобына жатады. Ол ағзада L-триптофан амин қышқылының гидрототығу нәтижесінен түзілетін биогенді аминге жатады. Серотонин әртүрлі мүшелерде, және тіндерде болады, сонымен қатар тромбоциттерде, ішек жасушаларының энтерохромаффиндерінде, бүйрек үсті безінің милы қабатының жасушаларында кездеседі. Жүйке жүйесінде серотониннің биосинтезі жүйке ұштарының цитоплазмасында жүреді. Ол синаптикалық қапшықтарда жиналады, жүйке импульстарының әсерінен бөлінеді және серотонин деп (серотонинергиялық) аталатын өзіндік рецепторлармен әрекеттеседі. Серотонинді рецепторлар сонымен қатар шеткі тіндерде де кездеседі. Өткен кезеңдерде серотонинді рецепторларды М-рецепторлар, морфинді тежейтін және D-рецепторлар, феноксибензаминді тежейтіндер деп бөлген. Қазіргі кезде басқа жіктеулер ұсынылады, осыған сәйкес олардың негізгі түрлеріне 5-НТ₁ (5-НТ₁ - 5-Hydrоxy Tryptophan, S – Serotonine деген сөз) рецепторы, 5-НТ₂ (немесе S2) - рецепторы, 5-НТ₃ (немесе S3) -рецепторы, 5-НТ2 – рецепторы тамырлардың, бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінде және тромбоциттерде болады. 5-НТ₁ –рецепторлар асқазан ішек жолдарының тегіс салалы бұлшықеттерінде болуы мүмкін. 5-НТ₃ – рецепторлар шеткі тіндерде және ОЖЖ болады.

Серотониннің фармакологиялық ықпалдарының негізгі арақатынастық орналасуы 5-НТ₂ –рецепторларын қоздырумен жүреді. Серотониннің физиологиялық рөлі жеткілікті дәрежеде зерттелмеген. ОЖЖ ол медиатор рөлін атқарады. Серотонин биосинтезіне әсер етуі, оның метаболизміне және рецепторлармен әрекеттесуі бір қатар психотропты препараттардың әсер ету механизмімен байланысты. Депрессия патогенезінде және депрессияға қарсы дәрілердің әсер ету механизмінде үлкен рөл серотонинге келеді. Жүректің айнуы мен құсудың дамуы құсу орталығында орналасқан серотонинді 5-НТ₃-рецепторларды ынталандырумен байланысты болуы мүмкін. Серотониннің шеткі әсері жатырдың, ішектің, бронхтың және басқа тегіс салалы бұлшықет мұшелерінің жиырылуымен, қан тамырларының тарылуымен сипатталады. Ол қабынудың бір медиаторына жатады: айқын ісінумен жүретін жергілікті қолданғанда көрінеді (тері астына, тері ішілік). Қан кету уақытын қысқартады, шеткі қанда тромбоциттердің санын жоғарылатады, тромбоциттердің агрегациясын жоғарлатады. Тромбоциттердің агрегаиясы кезінде олардан серотонин босап шығады. Серотонин және оның кейбір туындылары дәрілік заттар ретінде өз қолдануларын тапқан (Серотонинергиялық дәрілер 6.2. Тарауды қара).

Норадреналин (Норэпинефрин) шеткері және орталық жүйке жүйелерінің медиаторы болып саналады, пресинаптикалық жүйке ұштарының жүйке импульс үрдістерінде бөлінеді. Норадреналиннің әсері α₁ және α₂–адренобелсендіргіш ықпал есебінде байқалады, әлсіз түрде β₁-адренорецепторларды қоздырады, ал β₂-адренорецепторларына еш әсерін тигізбейді деуге болады. α-адреномиметикалық әсердің басым болуы тамырлардың тарылуына, тамырлардың жалпы шеткерілік қарсы тұру әсерінің жоғарылауы мен жүйелік артерииалдық қысымның жоғарылауына әкеліп соғады. Жүрекке ынталандыру әсері әлсіз білінуіне қарай артериалдық қысым жоғарылауына жауап қатуы түрінде вагус қозуымен байланысты өтетін компенсаторлық механизмдер басым болады, бұл ақыр соңында жүрек жиырылуларының жиілігін төмендетеді, брадикардия дамуына әкеліп соғады. Десе де, жүрекке оңтайлы инотроптық әсері сақталады.

Ацетилхолин биогенді аминдерге жатады және химиялық құрылысы бойынша төрттік аммоний қосылыс болып саналады; ағзада ацетилхолинэстераза мен сарысулық холинэстераза әсерінен жеңіл түрде ыдырап, холин мен сірке қышқылын түзейді. Ол орталық және шеткері жүйке жүйелерінің м- және н-холинергиялық синапстарының жүйкелік қоздыру медиаторы болып табылады, үлкен шоғырларда синапстар маңында тұрақты деполяризация тудырып, қозу берілуін тежейді. Мидың түрлі бөліктеріндегі жүйкелік қозулардың берілуіне ат салысады: аз шоғырымда синаптикалық берілісті жеңілдетеді, үлкен шоғырымда керісінше оларды тежейді.

Пурин деп аннелирленген пиримидиндік және имидазолдық сақиналардан құралатын, гетероциклдік жүйені атаймыз. Пурин туындыларының мәні оларға пиримидиндік азот негіздері – урацил, тимин мен цитозинге де тән фрагменттердің нуклеин қышқылдары құрамына енуінде. Мұнымен қоса, пуриннің кейбір туындылары алкалоидтар. Пуриндердің физиологиялық белсенділігінің жүзеге асырылуы нейроналдық және эффекторлық постсинаптикалық мембраналардың жасушаларында орналасқан рецепторлармен жанама түрде өткізіледі. Бұл рецепторлар пуриндік немесе аденозиндік деген атауға ие болған. Олардың жіктелуі аденозин мен оның үйлестеріне деген түрлі сезімталдығымен ерекшеленеді. Аденозин мен оның туындылары пурин рецепторларына қатысты агонисттер, ал метилксантиндер (кофеин т.б.) — антагонистер болып табылады.

Аталған рецепторлардың А1 және А₂ сынды екі типі бар екендігі анықталған. A1-рецепторы аденилатциклазаны баяулатады, сонымен қатар, оны рецепторлар типіне байланысты белсендіреді немесе баяуатады. Қазіргі кезеңде парасимпатикалық жүйке жүйесінің синапстарының құрылысы толығымен зерттелінбеген. Парасимпатикалық жүйке жүйесінің айтарлықтай зерттелінген нейромедиаторлары АТФ пен аденозин, олар «пуринергиялық нейромедиаторлар» деген ортақ атаумен біріктірілген, және тиісінше, өздері беруші болып табылатын синапстарда олар пуринергиялық делінеді. Мұнымен қатар, пуринергиялық рецепторлар шеткері ғана емес орталық жүйке жүйесінде де болатынын баса айтқан жөн.

γ-Аминомай қышқылы (ГАМҚ) биогенді заттарға жатады. ОЖЖ болады және мидағы нейромедиаторлық және метаболикалық үдерістерге қатысады. ГАМҚ рецепторларының лигандалары психика мен орталық жүйке жүйесі бұзылуларының әртүрлерін емдеуге арналған болашағы бар заттар ретінде қарастырылады, мұндай аурулар қатарына Паркинсон және Альцгеймер аурулары, ұйқы бұзылулары (ұйқысыздық, нарколепсия), қояншық аурулары жатады. ГАМҚ орталық тежелу үдерістеріне қатысатын негізгі нейромедиаторлар болып табылады. ГАМҚ әсерінен мидың энергетикалық үдерістері белсендіріледі, ұлпалардың тыныс алу белсенділігі жоғарылайды, мидың глюкозаны өтелдеуі жақсарады, қанмен қамтылуы артады.

ОЖЖ-не ГАМҚ әсері оның телімді ГАМКергиялық рецепторлармен өзара байланысуы арқылы жүзеге асырылады, оларды соңғы жылдары ГАМҚ-А- және ГАМК-Б-рецепторлары мен басқаларына бөледі. Бірқатар орталық нейротроптық заттардың (ұйықтататын, тырысуға қарсы, тырыстыратын т.б.) әсер ету механизмінде олардың ГАМҚ-рецепторларымен агонистік және/немесе антагонистік өзара байланысы маңызды рөл атқарады. ГАМКергиялық және бензодиазепиндік рецепторлар арасындағы тығыз байланыс анықталған. Бензодиазепиндер ГАМҚ әсерін күшейтеді.

Пептидтер (грекше πεπτο — қоректік) – молекулалары пептидтік (амидтік) қосылыстармен тізбек түрінде байланысқан α-аминқышқылдарының қалдықтарынан құралады. Бұл ондаған, жүздеген немесе мыңдаған мономерлік тізбектер – амин қышқылдарынан тұратын табиғи немесе синтетикалық қосылыстар. Полипептидтер аздаған ғана амин қышқылдарынан (10-50 көп емес) құралатын олигопептидтер мен қарапайым пептидтерге (10 дейін) қарағанда жүздеген амин қышқылдарынан тұрады. Көбіне 10-20 амин қышқылдық қалдықтардан кем мөлшердегі пептидтерді, олигопептидтер, ал аминқышқылдық тізбектер саны көп заттарды — полипептидтер деп атайды. Опиоидтық пептидтер — опиаттармен (морфин, кодеин т.б.) опиоидты ағзаның рецепторларымен байланыса алатын қасиетімен ұқсас табиғи және синтетикалық пептидтер тобы. Эндогендік морфин тәріздес заттар алғаш рет 1975 жылы көгершіндердің, теңіз шошқаларының, егеуқұйрықтардың, қояндардың, тышқандардың тұтас миы мен гипофизінен бөлініп алынған, ал 1976 жылы мұндай олигопептидтердің фракциялары адамның жұлын сұйықтығы мен қанында анықталған.

Бұл олигопептидтердің әр түрлері эндорфиндер мен энкефалиндер атауына ие болды. Опиоидтық рецепторлардың лигандалары көптеген шеткері мүшелерде, ұлпаларда және биологиялық сұйықтықтарда да анықталған. Опиоидтердің гипоталамус пен гипофизде, қанның сары суында, жұлын сұйықтығында, асқазан-ішек торабында, өкпеде, репродуктивтік жүйе мүшелерінде, иммунокомпетентті ұлпаларда тіптен теріде болуы көрсетілінген. Эндорфиндермен қатар экзорфиндер немесе ас қорытылуы кезінде айқындалатын параопиоидтар — опиоидтік пептидтер деп аталатын заттар да анықталған.

Қазіргі уақытта опиоидтік рецепторлар мен олардың эндогендік лигандалары сүт қоректілердің, сонымен қатар, қарапайымдыларға дейінгі төменгі жіктемедегі жануарлардың барлық дерлік мүшелері мен ұлпаларында анықталған. Қазіргі уақытта энкефалиндердің (метионин-энкефалин мен лейцин-энкефалин) негізгі көздері ағзада басым түрде бүйрек үсті бездерінде шоғырланатын проэнкефалин А болатыны анықталған.

Көптеген физиологиялық белсенді заттар нейромодуляторлық ықпал (аденозин, АТФ т.б.) рөлінде синаптикалық берілу механизмі түрінде медиатор синтезіне (левадоп), сонымен қатар, тиісті рецепторларды ынталандыру (наркотикалық анальгетиктер, бензодиазепиндер) және басқа үдерістерге қатысуы мүмкін.

Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілік заттарды шартты түрде келесі топтарға бөлуге болады:

1) Жалпы медиаторлық әсердегі заттар (дофаминдік, серотониндік және пуринергиялық рецепторлар);

2) Наркозға арналған заттар мен этил спирті (жалпы әсер);

3) ГАМҚ-рецепторларына әсер ететін заттар (ұйықтататын, тырысуға қарсы және паркинсонға қарсы заттар);

4) Анальгетикалық заттар (опиоидтық рецепторлар).

6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)

6.1. Дофаминергиялық дәрілер

ОЖЖ –дегі көптеген үдерістер дофаминергиялық жүйе қызметімен байланысты болады және олардың негізгі медиаторы дофамин болып келеді. Соңғы кездері дофаминдік рецепторлардың түрлі типтері теңдестірілген (D₁-, D₂-рецепторлары мен т.б.). Оларда дофаминдік рецепторлардың 5 тип түрлері бар: D₁ - рецепторлар тобы (D₁, D₅ топшалары) және D₂ –рецепторларының топтары (D₂, D₃, D₄ топшалары). Аденилатциклаза белсенділігі мен циклдік АМФ түзілуі D₁- рецепторлары арқылы жанамалы түрде өтеді, оның ынталандырушы әсері, бастаманы жасаушысы дофамин болып саналады. D₂-рецепторлары үшін агонист болып дофамин табылады, сондай-ақ бромокриптин де талдамды агонист ретінде пайдаланылады.

Қазіргі уақытта барлық дофаминергиялық заттар агонисттер мен антагонисттерге бөлінеді. Дофаминдік рецепторлардың агонисттерін тура және тура емес деп бөледі.

Тура типтегі агонисттер дофаминдік рецепторлар: аминотетралин мен апоморфинмен бірлесе байланыс жасаумен қатар, α-адренорецепторларын ынталандырады, себебі дофаминнің өзі α – және β-адренорецепторларына қатысты белсенділігімен танылады.

Тура емес типтегі агонисттер гранулярлық және бейгранулярлық пулдардан (амфетамин, эфедрин т.б.) дофамин мен норадреналин босап шығуын қамтамасыз етеді, сонымен қатар дофаминнің (бензотропин т.б.) кері қармалып ұсталуын тежейді. Дофаминді рецепторлардың антагонисттерінің бірқатар қосылыстары нейролептиктер түрінде берілген, оған антипсихотикалық заттар: хлорпромазин, клозапин, галоперидол, сульпирид т.б. жатқызуға болады. Кейбір антагонисттер α-адренергиялық, холинергиялық, серотонинергиялық және гистаминдік рецепторларды да тежейді.

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 1046 | Нарушение авторских прав