АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ИОННЫЕ КАНАЛЫ

Прочитайте:
  1. F44 Диссоциативные (конверсионные) расстройства
  2. I. Инфекционные болезни
  3. I. Скальпели и ампутационные ножи
  4. II -А. Задачи СИТУАЦИОННЫЕ по диагностике в
  5. II. Ситуационные (нестандартные) движения
  6. III. Общие организационные мероприятия
  7. V) Комиссуральные и проекционные волокна
  8. VI. Организационные мероприятия в очаге холеры
  9. X. Ситуационные задачи
  10. X. Ситуационные задачи

 

Участками связывания лекарственных веществ могут являться ионные каналы. Эти каналы представляют основные пути, по которым ионы проникают через клеточные мембраны.

Естественными лигандами ионных каналов являются медиаторы:

ацетилхолин, гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), возбуждающие

аминокислоты (аспарагиновая, глутаминовая, глицин). Увеличение

трансмембранной проводимости определенных ионов через

соответствующие каналы приводит к изменению электрического

потенциала мембраны. Так, ацетилхолин способствует открытию

+

ионного канала N-холинорецептора, в результате чего Na проходит в

клетку, вызывая деполяризацию мембраны и развитие потенциала

-

действия. ГАМК способствует открытию ионного канала Cl, что

вызывает гиперполяризацию мембраны и развитие синаптического

торможения.

Важную роль в действии лекарственных веществ играет их способность имитировать или блокировать действие эндогенных лигандов, регулирующих ток ионов через каналы плазматической мембраны.

В середине ХХ в. было установлено, что местные анестетики

+

блокируют потенциалозависимые Na -каналы. К числу блокаторов

+

Na -каналов относятся и многие противоаритмические средства. Кроме

того, было показано, что ряд противоэпилептических средств

(дифенин, карбамазепин) также блокируют потенциалозависимые

+

Na -каналы и с этим связана их противосудорожная активность. Ионы

2+

Са принимают участие во многих физиологических процессах: в

сокращении гладких мышц, в проведении возбуждения по проводящей

системе сердца, в секреторной активности клеток, в функции

2+

тромбоцитов и др. Вхождение ионов Са внутрь клетки через

2+

потенциалозависимые Са -каналы нарушает группа лекарственных

2+

препаратов, получившая название "блокаторы Са -каналов".

Препараты этой группы широко применяются для лечения

ишемической болезни сердца, сердечных аритмий, гипертонической

2+

болезни. Са -каналы гетерогенны, и поэтому интерес представляет

поиск их блокаторов с преимущественным действием на сердце и

сосуды (особенно разных областей: периферических, мозга, сердца и

др.). Так, верапамил оказывает более сильное влияние на ино-,

хронотропную функцию сердца и на атриовентрикулярную проводимость

и в меньшей степени на гладкие мышцы сосудов; нифедипин оказывает

большее воздействие на гладкие мышцы сосудов и меньшее - на

функцию сердца; дилтиазем в равной степени влияет на гладкие мышцы

сосудов и проводящую систему; нимодипин обладает избирательным

цереброваскулярным действием.

В последние годы большое внимание привлекают вещества,

+

регулирующие функцию К -каналов. Среди лекарственных веществ

+

имеются как активаторы, так и блокаторы К -каналов.

+

Активаторы К -каналов участвуют в механизме их открытия и

+

выхода ионов К из клетки. Если этот процесс происходит в гладких

мышцах сосудов, то развивается гиперполяризация мембраны, тонус

мышц уменьшается и снижается артериальное давление. Такой механизм

гипотензивного действия характерен для миноксидила.

+ +

Блокаторы К -каналов препятствуют их открытию и поступлению К

в клетки. Антиаритмический эффект амиодарона и соталола обусловлен

+

блокадой К -каналов клеточных мембран миокарда.

+

Блокада АТФ-зависимых К -каналов в поджелудочной железе приводит к

повышению секреции инсулина. По такому принципу действуют

противодиабетические средства группы сульфонилмочевины

(хлорпропамид, бутамид и др.).

 


Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 885 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)