АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Взаимодействие пенициллинов с другими лекарственными средствами

Цефалоспорины

Цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Преимущество в спектре действия в отношении отдельных групп возбудителей дает возможность отнести их к соответствующей генерации (поколению).

Наиболее известной является следующая классификация цефалоспоринов:

Цефалоспорины оказывают бактерицидный эффект в отношении возбудителей инфекций. Механизм действия заключается в первоначальном связывании с ПСБ-3 (пенициллин связывающий белок), что обусловливает высвобождение большого количества эндотоксина при гибели грамотрицательных бактерий, а также цефалоспорины связываются с ферментом эндопептидазами (это приводит к нарушению целостности мукопептиднои оболочки) и с гликозидазой (это нарушает синтез полисахаридных цепей в клеточной стенке микроорганизмов), что способствует выходу аутолитических ферментов и обеспечивает гибель возбудителя.

Кроме учета особенностей антибактериального спектра (таблица 10 - 10а) у каждого из представителей класса цефалоспоринов следует учитывать их способность накапливаться в отдельных органах и тканях. Так, в цереброспинальной жидкости накапливаются: цефотаксим, цефуроксим, цефтазидим, цефтриаксон, но возможно это только при менингите; в желчи обнаруживается высокая концентрация почти всех цефалоспоринов; в тканях легких в наиболее высоких концентрациях накапливаются цефотаксим, цефоперазон, цефпиром, цефокситин; в поджелудочную железу попадает и сохраняет там свою активность цефазолин; в сердечной мышце и клапанах сердца накапливаются цефазолин, цефотаксим, цефтазидим, цефамандол, цефуроксим. Способность к диффузии в кровяной сгусток присуща цефазолину и цефамандолу. Течение заболевания может изменить фармакодинамические и фармакокинетические свойства, а также безопасность терапии цефалоспоринами. Без изменения дозового режима при заболеваниях печени возможно применение цефалексина, цефокситина, цефуроксима. Назначение цефотаксима, цефтриаксона, цефтазидима, цефоперазона возможно при условии коррекции их дозы при заболеваниях гепатобилиарной системы.

Фармакокинетические свойства цефалоспоринов также обусловливают эффективность и безопасность терапии. Так, связь с белком определяет продолжительность циркуляции препарата в крови, однако при диспротеинемии, сопровождающей многие заболевания острого и хронического течения, именно препараты, имеющие высокий процент связывания с белками, изменяют параметры фармакокинетики, а также вызывают симптомы относительной передозировки препарата. Вместе с тем, высокий процент связывания с белком обеспечивает длительное пребывание цефалоспорина в очаге воспаления и деструкции. Каждый из цефалоспоринов в разной степени подвергается биотрансформации, как правило, за счет процессов ацетилирования. Подавляющее большинство цефалоспоринов выводится с мочой в неизмененном виде. Поэтому при снижении фильтрационной функции почек до 10% от нормы и ниже может быть применен следующий режим дозирования: цефазолин, цефамандол ¼ обычной дозы; цефаклор, цефалексин, цефокситин 1/3 обычной дозы. Основные параметры фармакокинетики цефалоспоринов приведены в таблице 15.

Цефалоспорины применяются при инфекциях кожи, мягких тканей, мозга, глаз, органов дыхания, сердечной мышцы, гепатобилиарной системы, кишечника, мочевыделительной и половой систем, костей, перитоните, сепсисе. Режим дозирования для взрослых содержит таблица 16.

Таблица 15

Дата добавления: 2015-01-12 | Просмотры: 1057 | Нарушение авторских прав