АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Спиртовые комплексы натриевых солей данных химических соединений получают по особой методике, которая описывается в патенте.

Прочитайте:
  1. G. Оценка данных осмотра.
  2. VIII. Сбор данных
  3. АНАЛИЗ ДАННЫХ И ОФОРМЛЕНИЕ ВРАЧЕБНО-ПЕДАГОГИЧЕСКИХ НАБЛЮДЕНИЙ
  4. Аномалии соединений костей
  5. Блокаторы натриевых каналов
  6. Блокаторы натриевых каналов
  7. Блокаторы натриевых каналов, замедляющие деполяризацию и реполяризацию
  8. Блокаторы натриевых каналов, ускоряющие реполяризацию
  9. В настоящее время при хронических гепатитах В и С наиболее эффективным методом лечения является применение иммунотерапии, которая проводится в течении 6-12 месяцев.
  10. Г. Анализ Джоном Боллом данных аэрофотосъемки

ПАТЕНТ 725423

Т.В. Смирнова; Г.М. Вишнякова; А.И. Перина; К.М. Лакин; Н.В. Новикова; В.Н. Маршалкин.

Московского ордена Ленина и ордена Трудового Красного Знамени химико-технологический институт

Д.И. Менделеева.

СПИРТОВЫЕ КОМПЛЕКСЫ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ГИДРОКСИКУМАРИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИКОАГУЛЯНТНЫЕ СВОЙСТВА.

«Изобретение относится к новым производным 4-гидроксикумарина. Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм. Эта цель достигается новыми спиртовыми комплексами.

Известен 3-[a-фенил-ᵦ-пропионилэтил]-4-гидроксихромен-2-он (фепромарон), а также

3-[a-(п-нитрофенил)-ᵦ-пропионилэтил]-4-гидроксихромен-2-он (нитрофарин). Данные соединения – исходные вещества для синтеза спиртовых комплексов солей.

32,2 г фепромарона и 8,5 г кислого углекислого натрия кипятят совместно в 150-200 мл дистиллированной воды до получения прозрачного раствора. Затем раствор переносят в чашку для выпаривания и упаривают на воздушной бане до состояния густого сиропа, помещают в вакуум-эксикатор с пятиокисью фосфора, вакуумируют 2-3 ч, после чего выдерживают в эксикатор 10-12 ч. Твердый остаток растирают до состояния порошка. Получают 40 г (98%) натриевой соли фепромарона. Аналогичным образом получают натриевую соль нитрофарина.

12,9 г натриевой соли фепромарона в 40-45 мл безводного изопропанола кипятят 5-10 мин, нерастворившуюся часть отфильтровывают, горячий раствор оставляют в эксикаторе над осушителем. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают 5 мл изопропанола и сушат. Получают 11 г (86%) белого кристаллического вещества. Аналогично получают спиртовой комплекс (с этиловым спиртом) натриевой соли нитрофарина. Далее приведены некоторые расчеты».

Название препарата LD50, мг/кг Начало проявления антикоагуляционной активности, ч Максим проявления антикоагуляционной активности, ч Длительность действия, сутки
Фепромарон 450 Через 24 ч Через 72 ч 5-6
Нитрофарин 380 Через 18 ч Через 48 ч 3-4
Натриевая соль фепромарона +изопропанол 460 Через 5 ч Через 48 ч 6-7
Натриевая соль нитрофарина +этанол 385 Через 10 ч Через 24 ч 5-6

Из данного патента следует, что спиртовые комплексы натриевых солей обладают очень высокой антикоагуляционной активностью, а также хорошей растворимостью.

У препаратов, обладающих ярко-выраженной антикоагуляционной активностью возможен побочный эффект – повышенная кровоточивость. Для того чтобы этого не произошло, принимать подобные препараты необходимо под контролем врачей. В качестве вещества, которое уменьшает кровоточивость и тем самым увеличивает содержание протромбина в крови, является витамин «К» – филлохинон.

Филлохинон Ацетилсалициловая кислота

Для устранения побочного эффекта от антикоагулянтных препаратов возможно также применение прокоагулянта (гемостатического средства) – аминокапроновой кислоты, которую получают гидролизом

ε-капролактама при высоких температурах.

Также получены и другие препараты, помимо антикоагулянтов, которые используются для предотвращения свертываемости крови. Один из них - ацетилсалициловая кислота. Данный химический препарат выпускают, как правило, в форме таблеток под названием «Аспирин». Ацетилсалициловую кислоту получают ацилированием уксусным ангидридом салициловой кислоты, получаемой по реакции Кольбе-Шмидта.

 

РОДЕНТИЦИДЫ

Дифенакум (3-[3-(Бифенилил-4)-1,2,3,4-тетрагидронафтил-1]-4- гидроксихромен-2-он) – действующее вещество пестицидов, родентицид второго поколения антикоагулянтов крови.

Бродифакум (3-[3-(4'-бромбифенил-4-ил-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафтил)]- 4-гидроксикумарин) – действующее вещество пестицидов, родентицид второго поколения антикоагулянтов крови, как и дифенакум.

(дифенакум) (бродифакум)

Дифенакум представляет собой порошок белого цвета. Вкуса и запаха не имеет. Вещество в воде нерастворимо, хорошо растворимо в хлороформе, ацетоне, умеренно растворим в этаноле. Дифенакум стабилен на свету.

В целях медицинской, санитарной и бытовой дератизации родентицидное средство на основе дифенакума используется для уничтожения домовых мышей и серых и чёрных крыс.

Препараты на основе дифенакума пригодны для использования населением в быту, в жилых помещениях, на открытых участках, которые примыкают к застроенным территориям населенных пунктов, на объектах различных категорий.

Бродифакум представляет собой белое с желтоватым оттенком кристаллическое вещество, в воде практически нерастворим; слаборастворим в спиртах, бензоле; растворим в хлороформе, ацетоне. На солнечном свету устойчив.

Приманки, имеющие в своем составе бродифакум, используются против вредителей всех культур, включая многолетние травы, озимые, зерновые и плодовые культуры (восточно-европейская, обыкновенная, общественная полевки), для борьбы с вредителями складов, хранилищ, защищенного грунта, хозяйственных построек, зерноперерабатывающих предприятий (домовая мышь, серая крыса).

 


Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 486 | Нарушение авторских прав







При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)