Спиртовые комплексы натриевых солей данных химических соединений получают по особой методике, которая описывается в патенте.
ПАТЕНТ 725423
Т.В. Смирнова; Г.М. Вишнякова; А.И. Перина; К.М. Лакин; Н.В. Новикова; В.Н. Маршалкин.
Московского ордена Ленина и ордена Трудового Красного Знамени химико-технологический институт
Д.И. Менделеева.
СПИРТОВЫЕ КОМПЛЕКСЫ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ГИДРОКСИКУМАРИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИКОАГУЛЯНТНЫЕ СВОЙСТВА.
«Изобретение относится к новым производным 4-гидроксикумарина. Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм. Эта цель достигается новыми спиртовыми комплексами.
Известен 3-[a-фенил-ᵦ-пропионилэтил]-4-гидроксихромен-2-он (фепромарон), а также
3-[a-(п-нитрофенил)-ᵦ-пропионилэтил]-4-гидроксихромен-2-он (нитрофарин). Данные соединения – исходные вещества для синтеза спиртовых комплексов солей.
32,2 г фепромарона и 8,5 г кислого углекислого натрия кипятят совместно в 150-200 мл дистиллированной воды до получения прозрачного раствора. Затем раствор переносят в чашку для выпаривания и упаривают на воздушной бане до состояния густого сиропа, помещают в вакуум-эксикатор с пятиокисью фосфора, вакуумируют 2-3 ч, после чего выдерживают в эксикатор 10-12 ч. Твердый остаток растирают до состояния порошка. Получают 40 г (98%) натриевой соли фепромарона. Аналогичным образом получают натриевую соль нитрофарина.
12,9 г натриевой соли фепромарона в 40-45 мл безводного изопропанола кипятят 5-10 мин, нерастворившуюся часть отфильтровывают, горячий раствор оставляют в эксикаторе над осушителем. Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают 5 мл изопропанола и сушат. Получают 11 г (86%) белого кристаллического вещества. Аналогично получают спиртовой комплекс (с этиловым спиртом) натриевой соли нитрофарина. Далее приведены некоторые расчеты».
Название препарата
| LD50, мг/кг
| Начало проявления антикоагуляционной активности, ч
| Максим проявления антикоагуляционной активности, ч
| Длительность действия, сутки
| Фепромарон
| 450
| Через 24 ч
| Через 72 ч
| 5-6
| Нитрофарин
| 380
| Через 18 ч
| Через 48 ч
| 3-4
| Натриевая соль фепромарона
+изопропанол
| 460
| Через 5 ч
| Через 48 ч
| 6-7
| Натриевая соль нитрофарина +этанол
| 385
| Через 10 ч
| Через 24 ч
| 5-6
|
Из данного патента следует, что спиртовые комплексы натриевых солей обладают очень высокой антикоагуляционной активностью, а также хорошей растворимостью.
У препаратов, обладающих ярко-выраженной антикоагуляционной активностью возможен побочный эффект – повышенная кровоточивость. Для того чтобы этого не произошло, принимать подобные препараты необходимо под контролем врачей. В качестве вещества, которое уменьшает кровоточивость и тем самым увеличивает содержание протромбина в крови, является витамин «К» – филлохинон.
Филлохинон Ацетилсалициловая кислота
Для устранения побочного эффекта от антикоагулянтных препаратов возможно также применение прокоагулянта (гемостатического средства) – аминокапроновой кислоты, которую получают гидролизом
ε-капролактама при высоких температурах.
Также получены и другие препараты, помимо антикоагулянтов, которые используются для предотвращения свертываемости крови. Один из них - ацетилсалициловая кислота. Данный химический препарат выпускают, как правило, в форме таблеток под названием «Аспирин». Ацетилсалициловую кислоту получают ацилированием уксусным ангидридом салициловой кислоты, получаемой по реакции Кольбе-Шмидта.
РОДЕНТИЦИДЫ
Дифенакум (3-[3-(Бифенилил-4)-1,2,3,4-тетрагидронафтил-1]-4- гидроксихромен-2-он) – действующее вещество пестицидов, родентицид второго поколения антикоагулянтов крови.
Бродифакум (3-[3-(4'-бромбифенил-4-ил-1,2,3,4-тетрагидро-1-нафтил)]- 4-гидроксикумарин) – действующее вещество пестицидов, родентицид второго поколения антикоагулянтов крови, как и дифенакум.
(дифенакум) (бродифакум)
Дифенакум представляет собой порошок белого цвета. Вкуса и запаха не имеет. Вещество в воде нерастворимо, хорошо растворимо в хлороформе, ацетоне, умеренно растворим в этаноле. Дифенакум стабилен на свету.
В целях медицинской, санитарной и бытовой дератизации родентицидное средство на основе дифенакума используется для уничтожения домовых мышей и серых и чёрных крыс.
Препараты на основе дифенакума пригодны для использования населением в быту, в жилых помещениях, на открытых участках, которые примыкают к застроенным территориям населенных пунктов, на объектах различных категорий.
Бродифакум представляет собой белое с желтоватым оттенком кристаллическое вещество, в воде практически нерастворим; слаборастворим в спиртах, бензоле; растворим в хлороформе, ацетоне. На солнечном свету устойчив.
Приманки, имеющие в своем составе бродифакум, используются против вредителей всех культур, включая многолетние травы, озимые, зерновые и плодовые культуры (восточно-европейская, обыкновенная, общественная полевки), для борьбы с вредителями складов, хранилищ, защищенного грунта, хозяйственных построек, зерноперерабатывающих предприятий (домовая мышь, серая крыса).
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 493 | Нарушение авторских прав
|