АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Пути выведения лекарственных веществ из организма
Экскреция – выведение лекарственных средств из организма.
Лекарственные вещества и их метаболиты выводятся из организма различными путями:
- через почки (гидрофильные лекарственные вещества) – основной путь выведения ЛС;
- через печень (пенициллины, тетрациклины, стрептомицин);
- через кишечник с калом (доксициклин);
- через легкие (этиловый спирт, средства для ингаляционного наркоза);
- через кожу;
- с молоком матери (снотворные, болеутоляющие, никотин, спирт этиловый);
- через слюнные, сальные, потовые железы (сульфаниламидные препараты, витамины группы В, галогеносодержащие).
Факторы, влияющие на процесс экскреции:
1. гидрофильность ЛС;
2. рН мочи, степень ионизации ЛВ;
3. почечный кровоток.
При интоксикации организма процессом экскреции можно управлять, изменяя рН мочи. Так, при отравлении фармакологическими веществами основного характера, сдвиг рН мочи в кислую сторону, увеличит ионизацию вещества, что обеспечит усиление экскреции и наоборот.
Биотрансформация и экскреция ЛВ объединяются термином «элиминация». Наиболее значащей величиной, характеризующей элиминацию лекарства, является системный, или общий, клиренс лекарственного вещества (Сl). Клиренс – это объем плазмы, полностью освобождающийся от вещества в единицу времени. Является главным параметром для управления режимом дозирования, определяется по формулам:
Сlсистемный = Сlпочечн. + Сlпечен. + Сlдр
Сl = Vd * Кel ,
где Vd – объем распределения;
Кel - константа элиминации, мл/мин; л/ч.
Для большинства лекарств клиренс – величина постоянная и его можно найти в справочниках.
Основные понятия фармакокинетики и их клиническое значение
Термин
| Определение
| Клиническое значение
| Период полувыведения, (полужизни, полуэлиминации).
Т1/2 = 0,693/Кеl
| Время, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50% от исходного уровня (является функцией объема распредления и клиренса).
| Служит для определения промежутка времени, неободимого для достижения равновесной концентрации в крови. Может использоваться для оценки выведения, но менее информативен, чем клиренс.
| Объем распределения (Vd)
Vd = Доза/Со, где
Со – концентрация в плазме.
| Гипотетический объем жи-
дкости организма, необхо-димый для равномерного распределения всего количества ЛС в концентрации, аналогичной концентрации в плазме крови.
| Служит для подбора «нагрузоч-
ной дозы», необходимой для создания эффективной концентрации в крови.
| Клиренс (Сl)
Сl = Vd * Кеl , где Vd – объем распределения;
Кеl – константа элиминации.
| Объем крови или плазмы, из которого ЛС выводится за единицу времени.
| Служит для подбора поддержи-вающей дозы, позволяющей достичь равновесную концентрацию в крови. Зависит от функции органа выведения и скорости доставки ЛС к нему.
|
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 771 | Нарушение авторских прав
|