АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Транквилизаторы. Препараты этой группы обладают широким спектром психотропной активности (табл
Препараты этой группы обладают широким спектром психотропной активности (табл. 2-1).
Основные достоинства транквилизаторов: быстрое развитие анлсиолитического действия, эффективность при нарушениях сна, способность потенцирования эффектов снотворных и седативных препаратов.
Таблица 2-1. Спектр фармакологической активности транквилизаторов
МНН
| Психотропные эффекты
| Развитие лекарственной зависимости
| анксио-литический
| психосе-дативный
| снотворный
| активиру-ющий
| Алпразолам
| ++
| ++
| ++
| +++
| ++
| Бромазепам
| ++
| ++
| ++
| +
| ++
| Гидазепам
| +++
| -
| -
| +++
| -
| Гидроксизин
| ++
| +
| -
| -
| -
| Диазепам
| +++
| +
| +
| ++
| +++
| Дикалия клоразепат
| +++
| +
| +
| ++
| +
| Лоразепам
| ++
| ++
| ++
| -
| ++
| Медазепам
| ++
| -
| -
| ++
| +
| Мепробамат
| +
| +
| -
| ±
| ±
| Оксазепам
| ++
| ++
| +
| -
| ++
| Темазепам
| ++
| ++
| +
| ±
| ++
| Тофизопам
| +++
| +
| ±
| +++
| -
| Хлордиазепоксид
| +
| ++
| ++
| -
| ++
|
Примечание. (+++) – сильный эффект, (++) – умеренный эффект, (+) – слабый эффект, (±) – в некоторых случаях слабый эффект, (-) – отсутствие эффекта.
Наиболее широко применяемые транквилизаторы – производные бензодиазепина. Основной механизм действия препаратов этой группы заключается во взаимодействии с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, стволе и коре головного мозга, спинном мозге, мозжечке. В результате повышается аффинность ГАМК-рецепторов к основному тормозному нейромедиатору в ЦНС – γ-амино-масляной кислоте (ГАМК).
Бензодиазепиновые транквилизаторы различаются, главным образом, параметрами фармакокинетики (табл. 2-2).
К недостаткам транквилизаторов бензодиазепинового ряда с выраженным седативно-снотворным действием относят развитие сонливости в дневное время суток, снижение способности концентрировать внимание, чувство усталости, головные боли, а при длительном применении – развитие депрессии и формирование лекарственной зависимости. Препараты могут вызвать аллергические реакции, диспепсию, нарушение функций печени, а также ускорить метаболизм в печени других лекарственных препаратов.
Таблица 2-2. Сравнительная характеристика некоторых параметров фармакокинетики транквилизаторов
МНН
| Связывание с белками плазмы
крови, %
| Е1/2,ч
| Образование активных метаболитов
| Время достижения максимальной концентрации
| Путь
выведения
| Препараты короткой и средней длительности действия
| Алпразолам
|
| 11-16
| Нет
| 1-2
| Почки
| Бромазепам
|
| 20-32
| Нет
| 1-4
| Почки
| Клоназепам
|
| 18-50
| Нет
| 1-2
| Кишечник, почки
| Лоразепам
|
| 10-20
| Нет
| 1-6
| Почки
| Нитразепам
|
| 16-48
| Нет
| 2-3
| Почки
| Оксазепам
|
| 5-15
| Нет
| 1-4
| Почки, кишечник
| Препараты длительного действия
| Диазепам
|
| 20-70
| Десметилдиазепам, темазепам, оксазепам
| 0,5-2
| Почки
| Клоразепат
|
|
| Десметилдиазепам, оксазепам
| 0,5-2
| Почки
| Хлордиазеп-бксид
|
| 5-30
| Десметилхлордиаз-епоксид, демоксепам, десметилдиазепам, оксазепам
| 0,5-4
| Почки
|
«Дневные» транквилизаторы (например, гидазепам, медазепам, тофизопам) могут вызывать нежелательное повышение возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушения сна. Все транквилизаторы противопоказаны при беременности. Для ослабления побочных эффектов целесообразно применять транквилизаторы в малых дозах и короткими курсами при остро возникающих и тяжело протекающих невротических состояниях.
При выраженном астеническом синдроме предпочтение следует отдавать препаратам с активирующими свойствами (например, гидазепаму, медазепаму, тофизопаму). Истерический невроз трудно поддаётся терапии транквилизаторами, при преобладании тревожности, раздражительности и повышенной двигательной активности эффективны феназепам, диазепам, хлордиазепоксид. Эти же препараты в более высоких дозах можно применять при обсессивно-фобических проявлениях невроза навязчивых состояний. При депрессивных состояниях наряду с транквилизаторами дневного типа эффективны антидепрессанты, назначаемые в малых дозах короткими курсами.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 740 | Нарушение авторских прав
|