АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Транквилизаторы. Препараты этой группы обладают широким спектром психотропной активности (табл

Прочитайте:
  1. V. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ НЕБЕНЗАДИАЗЕПИНОВОЙ СТРУКТУРЫ.
  2. АНКСИОЛИТИКИ (ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ)
  3. Для лечения пароксизмальных форм дистоний применяют противосудорожные препараты, транквилизаторы и седативные средства.
  4. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

 

Препараты этой группы обладают широким спектром психотропной активности (табл. 2-1).

Основные достоинства транквилизаторов: быстрое развитие анлсиолитического действия, эффективность при нарушениях сна, способность потенцирования эффектов снотворных и седативных препаратов.

 

Таблица 2-1. Спектр фармакологической активности транквилизаторов

 

МНН Психотропные эффекты Развитие лекарственной зависимости
анксио-литический психосе-дативный снотворный активиру-ющий
Алпразолам ++ ++ ++ +++ ++
Бромазепам ++ ++ ++ + ++
Гидазепам +++ - - +++ -
Гидроксизин ++ + - - -
Диазепам +++ + + ++ +++
Дикалия клоразепат +++ + + ++ +
Лоразепам ++ ++ ++ - ++
Медазепам ++ - - ++ +
Мепробамат + + - ± ±
Оксазепам ++ ++ + - ++
Темазепам ++ ++ + ± ++
Тофизопам +++ + ± +++ -
Хлордиазепоксид + ++ ++ - ++

Примечание. (+++) – сильный эффект, (++) – умеренный эффект, (+) – слабый эффект, (±) – в некоторых случаях слабый эффект, (-) – отсутствие эффекта.

 

Наиболее широко применяемые транквилизаторы – производные бензодиазепина. Основной механизм действия препаратов этой группы заключается во взаимодействии с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, стволе и коре головного мозга, спинном мозге, мозжечке. В результате повышается аффинность ГАМК-рецепторов к основному тормозному нейромедиатору в ЦНС – γ-амино-масляной кислоте (ГАМК).

Бензодиазепиновые транквилизаторы различаются, главным образом, параметрами фармакокинетики (табл. 2-2).

К недостаткам транквилизаторов бензодиазепинового ряда с выраженным седативно-снотворным действием относят развитие сонливости в дневное время суток, снижение способности концентрировать внимание, чувство усталости, головные боли, а при длительном применении – развитие депрессии и формирование лекарственной зависимости. Препараты могут вызвать аллергические реакции, диспепсию, нарушение функций печени, а также ускорить метаболизм в печени других лекарственных препаратов.

 

Таблица 2-2. Сравнительная характеристика некоторых параметров фармакокинетики транквилизаторов

 

МНН Связывание с белками плазмы крови, % Е1/2 Образование активных метаболитов Время достижения максимальной концентрации Путь выведения
Препараты короткой и средней длительности действия
Алпразолам   11-16 Нет 1-2 Почки
Бромазепам   20-32 Нет 1-4 Почки
Клоназепам   18-50 Нет 1-2 Кишечник, почки
Лоразепам   10-20 Нет 1-6 Почки
Нитразепам   16-48 Нет 2-3 Почки
Оксазепам   5-15 Нет 1-4 Почки, кишечник
Препараты длительного действия
Диазепам   20-70 Десметилдиазепам, темазепам, оксазепам 0,5-2 Почки
Клоразепат     Десметилдиазепам, оксазепам 0,5-2 Почки
Хлордиазеп-бксид   5-30 Десметилхлордиаз-епоксид, демоксепам, десметилдиазепам, оксазепам 0,5-4 Почки

 

«Дневные» транквилизаторы (например, гидазепам, медазепам, тофизопам) могут вызывать нежелательное повышение возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушения сна. Все транквилизаторы противопоказаны при беременности. Для ослабления побочных эффектов целесообразно применять транквилизаторы в малых дозах и короткими курсами при остро возникающих и тяжело протекающих невротических состояниях.

При выраженном астеническом синдроме предпочтение следует отдавать препаратам с активирующими свойствами (например, гидазепаму, медазепаму, тофизопаму). Истерический невроз трудно поддаётся терапии транквилизаторами, при преобладании тревожности, раздражительности и повышенной двигательной активности эффективны феназепам, диазепам, хлордиазепоксид. Эти же препараты в более высоких дозах можно применять при обсессивно-фобических проявлениях невроза навязчивых состояний. При депрессивных состояниях наряду с транквилизаторами дневного типа эффективны антидепрессанты, назначаемые в малых дозах короткими курсами.

 


Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 747 | Нарушение авторских прав







При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)