Кромогликат натрия – Интал.
За счет угнетения фосфодиэстеразы, накопления цАМФ и блокирования поступления Са++ в клетку ингибирует активность клеток, участвующих в развитии воспаления (нейтрофилы, эозинофилв, моноциты). Снижает уровень эозинофилов и подавляет развитие аллергического воспаления в слизистой оболочке дыхательных путей.
Фармакокинетика:
· абсорбция в ЖКТ низкая, легко абсорбируется в легких
· при приеме внутрь всасывается менее 1% дозы
· применение турбоингалятора повышает % использования до 75%
· всего 10% достигает периферических бронхов
· время достижения макс. концентрации через 15-20 мин после ингаляции, затем резко падает
· период полувыведения 45-90 мин
· часть препарата не подвергается элиминации и выводится в неизмененном виде с мочой и желчью
· профилактический эффект длится 4-6 часов, макс. эффект – через 2 часа
· терапевтический эффект полностью развивается через 4 недели постоянного приема препарата.
Побочное действие:
· не токсичен
· может оказывать раздражающее действие на слизистую дыхательных путей
· миозиты, дерматиты, гастроэнтериты.
Кромогликат натрия предотвращает развитие ранней и поздней фазы бронхообструкции, уменьшает бронхиальную гиперреактивность, предупреждает бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, холодным воздухом. Не обладает бронхорасширяющим и антигистаминным свойствами. Основным механизмом его действия является ингибирование высвобождения медиаторов аллергии из клеток-мишеней, предупреждение ранней и поздней стадий аллергической реакции в ответ на иммунологические и другие стимулы в легких. Известно, что кромогликат натрия действует на рецепторный аппарат бронхов, повышает чувствительность и концентрацию β-адренорецепторов. Блокирует рефлекторную бронхоконстрикцию ингибированием активности С-волокон чувствительных окончаний блуждающего нерва в бронхах.
Недокромил натрия сходен по химической структуре и по механизму действия с кромогликатом натрия, но эффективнее кромогликата натрия в отношении предупреждения развития бронхиальной обструкции и аллергических реакций. Недокромил натрия способен подавлять активацию и высобождение медиаторов аллергии из большего числа иммунокомпетентных клеток (эозинофилов, тучных клеток, базофилов, макрофагов, тромбоцитов), что связано с влиянием лекарственного средства на хлорные каналы клеточных мембран. Он тормозит IgE-зависимую секрецию гистамина и простагландина D2 из тучных клеток легкого человека, предотвращает миграцию эозинофилов из сосудистого русла и ингибирует их активность. Лекарственное средство восстанавливает функциональную активность реснитчатых клеток, блокирует высвобождение эозинофильного катионного белка эозинофилами.
Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 613 | Нарушение авторских прав
|