АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Механизм действия. ГК проникают через клеточные мембраны в цитоплазму и связываются со специфическими глюкокортикоидными рецепторами

ГК проникают через клеточные мембраны в цитоплазму и связываются со специфическими глюкокортикоидными рецепторами. Образовавшиеся комплексы проникают в ядро и стимулируют образование и-РНК, что обуславливает синтез ряда регуляторных белков.

Клинически значимые фармакодинамические эффекты.

ГКС влияют на ВСЕ ВИДЫ ОБМЕНА:

· - липидный – перераспределяют жировую ткань (отложение жира в области лица, шеи, живота, плечевого пояса), гиперхолестеринеми

· -углеводный – стимуляция глюконеогенеза в печени, возможно развитие сахарного диабета)

· Белковый – стимуляция анаболизма (распада) в печени, уменьшение содержания глобулинов в крови.

· Водно-электролитный обмен и обмен кальция. Сопутствующая минералокортикоидная активность ГКС проявляется задержкой в организме натрия и воды и усилением выведения калия. Уменьшение всасывания кальция в кишечнике способствует его выходу из костной ткани и усилению экскреции с мочой, в результате чего могут развиваться остеопороз, гипокальциемия и гиперкальциурия.

ВЛИЯНИЕ НА ИММУННУЮ СИСТЕМУ:

· Противовоспалительное действие. ГКС угнетают все фазы воспаления. Нарушают образования простагландинов и лейкотриенов, стабилизируют мембраны лизосом, уменьшают проницаемость капилляров, тормозят миграцию нейтрофилов и макрофагов в очаг воспаления, угнетают пролиферацию фибробластов и синтеза коллагена, подавляют образование лимфоцитами и макрофагами цитокинов.

· Иммуномодулирующее и противоаллергическое действие. В результате подавления разных этапов иммуногенеза ГКС обладают выраженной иммуносупрессивной активностью: они тормозят миграцию стволовых клеток, миграцию В-клеток, взаимодействие Т- и В-лимфоцитов, угнетают пролиферацию лимфоидной ткани и клеточный иммунитет. Они препятствуют взаимодействию иммуноглобулинов с тучными клетками, макрофагами, ингибируя высвобождение из них медиаторов аллергии.

· Влияние на систему крови. Уже после однократного приема КГС отмечается снижение количества лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов, базофилов в периферической крови с одновременным развитием нейтрофильного лейкоцитоза. Максимум изменений отмечается через 4–6 часов, восстановление исходного состояния – через 24 часа. После завершения длительного курса терапии ГКС изменения в крови могут сохраняться в течение 1–4 недель. ГКС стимулируют образование эритроцитов и тромбоцитов.

· Взаимодействие с симпатоадреналовой системой. ГКС стимулируют синтез адренорецепторов (как альфа-, так и β-) и увеличивают их чувствительность к катехоламинам, что усиливает влияние последних на различные ткани (бронхи, сердце, сосуды).

· Влияние на сердечно-сосудистую систему. усиливают не только эффекты катехоламинов, но и прессорное действие ангиотензина-II. Поддерживают тонус артериол и сократимость миокарда, увеличивают ЧСС и сердечный выброс, повышают АД.

· Влияние на эндокринные функции. Возрастание уровня ГКС приводит по механизму обратной связи к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (см. рис. 1), выражающееся в торможении секреции адренокортикотропного и других тропных (например, тиреотропного) гормонов. Угнетение более выражено при длительном применении ГКС и/или использовании длительно действующих препаратов. ГКС снижают выработку половых гормонов.

Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 450 | Нарушение авторских прав