АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Механизм действия и фармакологические эффекты

Механизм действия обусловлен торможением высвобождения из клеток-мишеней, особенно из тучных клеток, медиаторов аллергии — гистамина и других биологически активных веществ. Высвобождение этих веществ происходит при взаимодействии на поверхности клетки антигена с антителом. Предполагают, что кетотифен и кромоны опосредованно тормозят поступление в клетку необходимых для дегрануляции ионов Са^2+, блокируя проводимость мембранных каналов для ионов Cl-, а также ингибируют фосфодиэстеразу и процесс окислительного фосфорилирования.

Торможение функции клеток-мишеней аллергии делает возможным применение для предупреждения приступов бронхиальной астмы, индуцируемых аллергенами, физической нагрузкой и холодным воздухом.

Кетотифен обладает антианафилактическим и антигистаминным действием, ингибирует энзим фосфодиэстеразу, в результате чего повышается уровень цАМФ и уменьшается уровень Са⁺⁺ в тучных клетках. Происходит торможение высвобождения медиаторов воспаления (гистамина, лейкотриенов) из тучных клеток и базофилов. Кетотифен уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов; подавляет накопление в дыхательных путях эозинофилов, блокирует Н¹-гистаминовые рецепторы.

Фармакокинетика:

· абсорбция в ЖКТ высокая и быстрая

· не кумулирует

· биодоступность 50% в связи с эффектом «первого прохождения через печень»

· время достижения макс. концентрации 2-4 часа, связь с беками 75%

· выведение из организма происходит в 2 фазы и в течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой дозы

· эффект развивается через 2-4 недели постоянного приема препарата.

Показания к применению:

· профилактика атопической бронхиальной астмы

· аллергический бронхит

· астматические осложнения при аллергическом рините, дерматозах.

Противопоказания:

· абсолютных противопоказаний нет

· относительные: беременность

· не следует принимать совместно с противоаллергическими препаратами (опасность тромбоцитопении), алкоголем, седативными.

Побочное действие:

· сонливость, сухость во рту, усталость, проходящие через несколько дней

· редко – повышение аппетита и веса

· проникает в грудное молоко.

Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 408 | Нарушение авторских прав