Механизм действия и фармакологические эффекты
Механизм действия обусловлен торможением высвобождения из клеток-мишеней, особенно из тучных клеток, медиаторов аллергии — гистамина и других биологически активных веществ. Высвобождение этих веществ происходит при взаимодействии на поверхности клетки антигена с антителом. Предполагают, что кетотифен и кромоны опосредованно тормозят поступление в клетку необходимых для дегрануляции ионов Са2+, блокируя проводимость мембранных каналов для ионов Cl-, а также ингибируют фосфодиэстеразу и процесс окислительного фосфорилирования.
Торможение функции клеток-мишеней аллергии делает возможным применение для предупреждения приступов бронхиальной астмы, индуцируемых аллергенами, физической нагрузкой и холодным воздухом.
Кетотифен обладает антианафилактическим и антигистаминным действием, ингибирует энзим фосфодиэстеразу, в результате чего повышается уровень цАМФ и уменьшается уровень Са++ в тучных клетках. Происходит торможение высвобождения медиаторов воспаления (гистамина, лейкотриенов) из тучных клеток и базофилов. Кетотифен уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов; подавляет накопление в дыхательных путях эозинофилов, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Фармакокинетика:
· абсорбция в ЖКТ высокая и быстрая
· не кумулирует
· биодоступность 50% в связи с эффектом «первого прохождения через печень»
· время достижения макс. концентрации 2-4 часа, связь с беками 75%
· выведение из организма происходит в 2 фазы и в течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой дозы
· эффект развивается через 2-4 недели постоянного приема препарата.
Показания к применению:
· профилактика атопической бронхиальной астмы
· аллергический бронхит
· астматические осложнения при аллергическом рините, дерматозах.
Противопоказания:
· абсолютных противопоказаний нет
· относительные: беременность
· не следует принимать совместно с противоаллергическими препаратами (опасность тромбоцитопении), алкоголем, седативными.
Побочное действие:
· сонливость, сухость во рту, усталость, проходящие через несколько дней
· редко – повышение аппетита и веса
· проникает в грудное молоко.
Дата добавления: 2015-10-11 | Просмотры: 350 | Нарушение авторских прав
|