Клиническая фармакология слабительных средств
Слабительные средства классифицируют (условно) по упрошенному механизму действия (на самом дате он более сложен, включает изменение транспорта ионов, функций нервных сплетений в кишечной стенке, выделение биологически активных веществ и tjl):
• средства, раздражающие рецепторы кишечника (препараты растений. содержащих антрагликозиды; фенолфталеин, изафенин, бисакодил, касторовое масло);
406 * Клиническая фармакология и фармакотерапия * Глава 23
• средства, увеличивающие объем кишечного содержимого (солевые слабительные, препараты морской капусты);
• средства, размягчающие каловые массы (вазелиновое, оливковое и другие растительные масла).
Средства, раздражающие рецепторы кишечника
Препараты растений, содержащих антрагликозиды, состоят из Сахаров и производных антрацена, например эмодина и хризофановой кислоты.
Фармакодинамика. Метаболиты антрагликозшюв - эмодин и хризофано-вая кислота экскретируются в толстую кишку, раздражают рецепторы ее слизистой оболочки и рефлекторно усиливают перистальтику (преимущественно толстой кишки), что приводит к более быстрому опорожнению кишечника и восстанавливает его нормальное функционирование, не мешая пищеварению. Действие наступает через 8-12 ч после приема.
Фармакокинетика. После всасывания в тонкой кишке препараты метаболи-зируются в печени с высвобождением эмодина и хризофановой кислоты. Эмодин и хризофановая кислота выделяются с мочой, грудным молоком, потом, придавая им желтый (в кислой среде) или красный (в щелочной среде) цвет.
НЛР. Коликообразные боли в животе, метеоризм, тошнота, рвота, утомляемость, кожная сыпь, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, судороги.
Показания. Запор (гипо- и атония кишечника), вялая перистальтика толстой кишки (в том числе после операций, родов). Подготовка к рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, из половых путей, цистит, спастический запор, нарушение водно-электролитного баланса.
Ревеня корень (ревеня таблетки) принимают внутрь 1—2 раза в сутки.
Сеннозиды А+В принимают перед сном. При отсутствии эффекта через несколько дней увеличивают дозу.
Сеннозиды нарушают абсорбцию тетрациклинов.
Крушины кора применяется внутрь в виде сиропа, отвара, жидкого или сухого экстракта.
Фенолфталеин и изафенин влияют на слизистую оболочку кишечника, замедляя всасывание электролитов и воды и усиливая его перистальтику.
Фармакодинамика. Фенолфталеин и изафенин стимулируют преимущественно толстую кишку. Продвигаясь с каловыми массами по кишечнику, они угнетают Na+, К+-АТФазу мембран клеток, блокируют всасывание ионов натрия и воды, стимулируя гладкомышечные клетки кишечника. Слабительный эффект развивается через 4—8 ч после приема. Кишечно-печеночная циркуляция пролонгирует их действие (эффект фенолфталеина длится 2—3 дня).
Фармакокинетика. Препараты частично всасываются в кровь и выделяются почками, окрашивая мочу в красный цвет (в щелочной среде).
НЛР. Фенолфталеин не рекомендуется принимать длительное время в связи с кумулятивными свойствами и раздражающим действием на почки. Изафенин по сравнению с фенолфталеином менее токсичен. Описаны случаи токсического гепатита.
Болезни кишечника ♦ 407
Касторовое масло при приеме внутрь гилролизуется липазой в тонкой кишке с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение рецепторов кишечника (на всем его протяжении) и рефлекторное усиление перистальтики. Слабительный эффект наступает через 5-6 ч. Вызывает также рефлекторное сокращение миометрия.
Противопоказания. Отравление жирорастворимыми веществами, беременность, острые воспалительные заболевания кишечника (аппендицит).
НЛР. Метеоризм, тошнота, рвота, диарея, коликообразные абдоминальные боли. При длительном применении и передозировке возможны развитие меланоза кишечника, нарушения водно-электролитного баланса, судороги.
Бисакодил повышает секрецию слизи в толстой кишке, ускоряет и усиливает его перистальтику. Действие обусловлено прямой стимуляцией нервных окончаний в слизистой оболочке кишечника.
Противопоказания. Ущемленная грыжа, кишечная непроходимость, боли в животе неясного генеза, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
НЛР. Возможны коликообразные боли по ходу кишечника, диарея, что может привести к чрезмерным потерям жидкости и электролитов.
Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 751 | Нарушение авторских прав
|