Применение блокаторов медленных кальциевых каналов центрального действия в фармакотерапии нарушений мозгового кровообращения
(клиническая фармакология блокаторов медленных кальциевых каналов см. главу 14)
Нимодипин (нимотоп) - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает сосудорасширяющее действие, преимущественно на сосуды головного мозга.
Фармакодннамика. Эффекты нимодипина более выражены в ишемизиро-ванных тканях мозга, чем в здоровых участках. Применение препарата способствует редукции неврологической симптоматики, связанной с ишемией мозга, и снижению смертности.
Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат быстро всасывается, из желудочно-кишечного тракта абсорбируется 50%. Биодоступность 15%. Максимальная концентрация в крови определяется через 30-90 мин. Нимодипин липофилен, поэтому хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает колебаний внутричерепного давления и отека мозговой ткани. 90% препарата подвергается биотрансформации в печени. Нимодипин выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и желчью.
Показания. Нимодипин применяют для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения, связанных со спазмом сосудов и субарахнои-дальными кровоизлияниями. Эффективен при нарушениях мозгового крою-
Психические расстройства и болезни центральной нервной системы •*■ 559
обращения в пожилом возрасте. В критических ситуациях вводят внутривенно в дозе 15 мкг/(кг • ч) в течение 2 ч. Инфузионную терапию продолжают 5— 15 сут, а затем больного переводят на прием препарата внутрь.
НЛР и противопоказания типичны для в с е х блокаторов медленных кальциевых каналов. Нимодипин усиливает действие гипотензивных средств. При назначении с циметидином происходит усиление гипотензивного действия нимодипина.
Циннаризин (стугерон) - блокатор медленных кальциевых каналов, производное пиперазина с преимущественным влиянием на с о с у д ы головного мозга.
Фармакодинамика. Улучшает мозговое, коронарное и периферическое кровообращение, оказывает антигипоксическое действие, снижает юзбудимость вестибулярного аппарата.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови при приеме внутрь определяется через 1-3 ч. Т1/2 около 4 ч. Метаболизируется полностью. Треть метаболитов выделяется из организма почками, 2/3 - кишечником.
Показания. Применяют при нарушениях мозгового кровообращения различного генеза, лабиринтных расстройствах (головокружение, ш у м в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения), для профилактики приступов мигрени, для профилактики и лечения нарушений периферического кровообращения.
Противопоказания. Беременность и лактация. С осторожностью назначают больным паркинсонизмом. Циннаризин усиливает действие седативных средств и алкоголя.
Флунаризин — блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды головного мозга.
Фармакодинамика. Уменьшает вестибулярные расстройства, оказывает про-тивосудорожное действие и уменьшает частоту приступов эпилепсии.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, связывается с белками крови на 90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 ч. Препарат липофилен, хорошо проникает в ЦНС, Т1/2 длительный. Стабильная терапевтическая концентрация в крови формируется только через 4 — 5 нед после начала приема.
Показания. Флунаризин применяют для профилактики приступов мигрени, лечения нарушений мозгового кровообращения, периферических сосудистых нарушений, вестибулярных расстройств.
НЛР. Может вызывать сонливость, экстрапирамидные расстройства, увеличение массы тела.
Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 458 | Нарушение авторских прав
|