Спектр активности пенициллинов
Сравнительная активность пенициллинов представлена в табл. 31.2.
Природные пенициллины. Все препараты природных пенициллинов обладают идентичным спектром активности (стрептококки, энтерококки и другие бактерии). Однако в настоящее время только около 10% стафилококков остаются чувствительными к природным пенициллинам. Из грамотрицательных бактерий к природным пенициллинам чувствительны менингококки и гонококки. Большинство анаэробов (клостридии, актиномицеты и др.) также высокочувствительны к природным пенициллинам. Природные пенициллины высокоактивны в отношении трепонем, включая возбудители сифилиса и клещевого боррелиоза.
Антистафилококковые пенициллины (изоксазолилпенициллины). Основным антибиотиком этой группы является оксациллин. По антимикробному спектру он близок к природным пенициллинам, но уступает им по активности в отношении большинства микроорганизмов. Оксациллин устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы, поэтому активен в отношении пеницилли-норезистентных стафилококков. Стафилококковые инфекции являются основным показанием к его назначению.
Аминопенициллины. Спектр активности аминопенициллинов расширен по сравнению с природными пенициллинами действием на Е. coli, шигеллы (только ампициллин), сальмонеллы, P. mirabilis, H. pylori (только амоксициллин), лис-терии. Аминопенициллины разрушаются всеми р-лактамазами.
Ингибиторозащищенные аминопенициллины. Антимикробный спектр инги-биторозащишенных аминопенициллинов (амоксициллина/клавуланата, ампи-циллина/сульбактама) расширен микроорганизмами, резистентность которых к аминопенициллинам обусловлена выработкой некоторых видов р-лактамаз: стафилококками, гонококками, гемофилами, Е. coli, P. mirabilis, клебсиелла- Таблица 31.2. Сравнительная чувствительность микроорганизмов к пенициллинам
570 ♦ Клиническая фармакология и фармакотерапия ♦ Глава 31
ми, P. vulgaris. С. dtversus, а также некоторыми анаэробами (в том числе группы В. fragilis).
Карбоксипетциллины. Спектр действия карбешшиллина и тикарниллина1 в отношении грамиоложительных бактерий в нелом совпадает с таковым других пениииллинов. но активность ниже. Карбоксипенициллины действуют на многих представителей семейства Enterobacteriaceae (за исключением клебси-едл, P. vulgaris, С. dtversus). а также на Pseudomonas aeruginosa и другие нефер-ментирующие бактерии. Следует учитывать, что многие штаммы P. aeruginosa в настоящее время устойчивы к карбоксипениииллинам. Эффективность кар-боксипенициллинов ограничивается способностью многих бактерий к выработке рЧтактамаз. разрушающих эти антибиотики.
Ингибиторезащищенные карбоксипеииш.ишны. Тикарииллин/клавуланат имеет более широкий антимикробный спектр по сравнению с тикарииллином за счет стафилококков, клебсиелл, протеев, анаэробов. Однако тикариилдин/ клавуданат не имеет преимуществ перед тикарииллином по действию на P. aeruginosa.
Уреидопениицдлины. Лзлопиллин и пиперапиллин обладают сходным спектром и практически равноценной антибактериальной активностью. По действию на грамположителыгые бактерии они существенно превосходил карбоксипенициллины и приближаются к природным пенициллинам и аминопенинихтинам. Уреидопениииллины высокоактивны в отношении многих грамотрипатель-ных бактерий семейства Enterobacteriaceae. синегнойной наточки и других не-ферменжруюших бактерий (Burkholderia cepacia. Stenotrophomonas maltophilia). Однако самостоятельное клиническое значение уреидопенипиллинов ограничено из-за действия большинства рЧтактамаз как стафилококков, так и грамот-рипательных бактерий.
Ингибиторозащищенные уреидопеншщмины. Ишибиторо.зашишенный препарат пиперапиллин/тазобактам обладает наиболее широким спектром (включающим всех анаэробных бактерий) и высоким уровнем антибактериальной активности среди всех пениииллинов. Однако штаммы, вырабатывающие Р-лактамы расширенного спектра, устойчивы к пипераиилдину/тазобактаму.
Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 606 | Нарушение авторских прав
|