АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Б. Вазоактивные препараты селективного действия

Прочитайте:
  1. F) Ноотропные препараты
  2. II. Препараты гормонов щитовидной железы
  3. III). Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства).
  4. IX. Препараты мужских половых гормонов (андрогены)
  5. V. Препараты гормона поджелудочной железы инсулина
  6. А) препараты I ряда
  7. А) ЭСТРОГЕННЫЕ И АНТИЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  8. А. Новые препараты инсулина
  9. Акарицидные препараты и приготовление рабочих эмульсий для купания овец
  10. Акарицидные препараты.

 

Папаверина гидрохлорид – миотропное спазмолитическое средство. Препарат является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление цАМФ, способствующее релаксации гладкомышечных волокон органов брюшной полости и периферических сосудов. При интракавернозном введении 2 % раствора папаверина гидрохлорида от 20 до 100 мг (1-5 мл) усиливается кровенаполнение пещеристых тел полового члена, что вызывает эрекцию. С 1982 года препарат используется в лечении эрекционных дисфункций различного (преимущественно органического) генеза. Эффективная доза подбирается индивидуально, начиная с 20 мг (1 мл). Такое количество препарата в ряде случаев способно вызвать полноценную эрекцию у больных с поражениями проводящих нервных путей, например при диабетическойнейропатии. Оптимальной является дозировка препарата, которая обеспечивает возникновение полноценной эрекции продолжительностью от 30 до 90 минут. Причем фармакологически индуцированная эрекция сохраняется у мужчин на протяжении этого отрезка времени даже после эякуляции. При импотенции органического генеза может проводиться длительная терапия, в ходе которой папаверина гидрохлорид вводится 1-2 раза в неделю в течение многих месяцев. Пациентов обучают самостоятельному выполнению интракавернозных инъекций препарата непосредственно перед половой близостью.

В качестве нагрузочной пробы 20-30 мг папаверина гидрохлорида используют при ультразвуковой допплерографии генитальных артерий. Препарат можно применять как скрининг-тест для исключения васкулогенного характера нарушений эрекционной функции. Возникновение полной эрекции после внутрикавернозного введения 20 мг (1 мл) папаверина гидрохлорида указывает на отсутствие нарушений кровотока в половом члене. Напротив, слабая эрекция или ее отсутствие после инъекции 60 мг (3 мл) препарата с высокой вероятностью свидетельствует о патологии генитального кровотока.

К достоинствам препарата следует отнести его низкую стоимость и достаточно высокую эффективность. Вместе с тем многочисленные осложнения и побочные эффекты существенно ограничивают его использование у пациентов, особенно для длительного курсового лечения. Наиболее серьезное осложнениеразвитие затяжной эрекции, которая сохраняется свыше 4 часов. В ряде случаев мужчина может добиться ее исчезновения самостоятельно: приняв ванну с прохладной водой и/или при помощи физической нагрузки на нижние конечности (приседания и т. п.). При эрекции, продолжающейся 6 часов и более, говорят о приапизме. Вероятность его возникновения на фоне интракавернозного введения папаверина гидрохлорида составляет около 5 %. Длительно сохраняющийся приапизм приводит к деструктивным изменениям в пещеристых телах полового члена с постепенной заменой гладкой мускулатуры пещеристых тел фиброзной тканью, что в дальнейшем влечет за собой грубые и стойкие нарушения эрекционной функции. Основным способом лечения данного осложнения является пункция одного из кавернозных тел с выпуском крови и промыванием пещеристой ткани раствором гепарина. При сохраняющейся эрекции интракавернозно вводят раствор адреналина или норадреналина (0,05-0,1 мг), чтобы вызвать сужение артерий, кровоснабжающих половой член. Как правило, этих действий бывает достаточно для снятия фармакогенногоприапизма.

Иногда отмечаются более легкие осложнения: гематома в месте инъекции, понижение артериального давления из-за выхода сосудосуживающего препарата в общий кровоток. Среди других осложнений зарегистрированы нарушения сердечного ритма, токсические поражения печени и почек. При длительном регулярном использовании препарата (свыше 12 месяцев) по различным оценкам у 16-57 % больных наблюдаются фиброзы и деформации кавернозных тел (E.Wespes, 1989).

Даже единичные интракавернозные инъекции папаверина гидрохлорида противопоказаны больным с нарушениями атриовентрикулярной проводимости сердца, заболеваниями крови, болезнью Пейрони.

 

Каверджект – синтетический простагландин Е 1. Выпускается в виде стерильного порошка алпростадила для интракавернозного введения по 10 и 20 мкг во флаконе в комплекте с растворителем.

Простагландин Е 1 (алпростадил) стимулирует аденилатциклазу, что приводит к увеличению цАМФ, которая вызывает расслабление гладкомышечных волокон кавернозных артерий и синусоидов пещеристых тел, обеспечивая развитие эрекции полового члена.

Внутрикавернозное введение каверджекта используется в терапии наиболее тяжелых нарушений эрекционной функции, в первую очередь при патологии генитального кровотока и поражениях структур, связанных с иннервацией полового члена. В зависимости от характера расстройства доза препарата, обеспечивающая достаточную для полового акта эрекцию, может составлять от 2,5 до 60 мкг. Подбор эффективной дозировки осуществляют в кабинете врача, начиная с интракавернозной инъекции 5-10 мкг каверджекта. Если у пациента возникла полная эрекция, продолжающаяся свыше 2 часов, доза для следующего введения уменьшается в 1,5-2 раза, при недостаточной эрекции она увеличивается на 5 мкг. Оптимальной считается наименьшая дозировка препарата, обеспечивающая полноценную эрекцию через 5-10 минут после его введения длительностью 30-60 минут. Рекомендуемая частота инъекций не превышает одной в день и не более 3 раз в неделю. При хранении в холодильнике в оригинальном флаконе разведенный раствор каверджекта сохраняет свою стабильность 7 суток и в течение этого времени может использоваться повторно. Для проведения длительной терапии в домашних условиях пациентов обучают самостоятельному выполнению инъекций препарата. Непосредственный эффект при использовании каверджекта наблюдается по разным данным в 70-94% случаев (В. Moriketal., 1988; W.Michaelis,1989 и др.).Имеются указания, что в случаях длительного применения препарата при различных эрекционных дисфункциях органического генеза, около трети пациентов отмечает улучшение качества самостоятельных эрекций, которые начинают возникать и без предварительного введения каверджекта (А. Bücheretal.Н. Porst, 1992).

Каверджект может использоваться в качестве скрининг-теста для диагностики нарушений генитального кровотока. Отсутствие полной эрекции с максимальной ригидностью полового члена в течение 10 минут после введения 20 мкг препарата либо задержка его отвердения более чем на 15 минут, как правило, свидетельствуют о патологии артериального кровоснабжения гениталий. Если же у пациента возникает неполная эрекция и наблюдается ранняя (уже через несколько минут) потеря ригидности пениса могут быть заподозрены аномалии венозного оттока из кавернозных тел. Каверджект также широко применяется в качестве фармакологической нагрузки при допплеровском ультразвуковом сканировании пенильных артерий, ангиографических и радиоизотопных исследований состояния генитального кровотока. Побочные эффекты отмечаются существенно реже чем при использовании папаверина. В месте инъекции иногда возникают гематомы. Некоторые больные отмечают болезненные ощущения и жжение в половом члене после введения препарата. Затяжная эрекция и приапизм наблюдаются примерно у 1,3 % пациентов, причем в подавляющем числе случаев они самостоятельно редуцируются. Доля пациентов, потребовавших медицинского вмешательства для устранения приапизма составляет 0,2 %. При длительном применении каверджекта описаны лишь единичные случаи фиброза кавернозной ткани и искривлений полового члена. Системные побочные эффекты также редки. При использовании препарата в дозах более 20-30 мкг иногда снижается артериальное давление, учащается пульс, возможны кратковременные нарушения сердечного ритма.

Интракавернозное введение каверджекта противопоказано больным с серповидно-клеточной анемией, лейкозом, а также при наличии анатомических деформаций полового члена.

Виагра – первый пероральный препарат, который оказывает прицельное активизирующее воздействие на гемодинамические механизмы эрекции. Выпускается в таблетках для приема внутрь, содержащих соответственно 25, 50 или 100 мг активного вещества силденафила цитрата. Препарат облегчает естественный ответ на половое возбуждение в виде наступления эрекции.

При сексуальной стимуляции в тканях полового члена мужчины происходит высвобождение оксида азота, который активизирует образование цГМФ. Повышение уровня цГМФ ведет к расслаблению гладких мышц кавернозной ткани и усиленному кровенаполнению полового члена. Виагра является мощным селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая расщепляет цГМФ. Поэтому при наличии у мужчины полового возбуждения препарат, угнетая ФДЭ5, активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на пещеристую ткань, облегчая возникновение полноценной эрекции.

Виагра применяется при эрекционных дисфункциях различного генеза (органических, психогенных, смешанных) у мужчин в любом возрасте. Препарат обнаруживает отчетливый клинический эффект в 78 % случаев. Виагра недостаточно эффективна у мужчин со сниженным половым влечением или его отсутствием, а также при выраженных нарушениях генитального кровотока. Страх перед возможной сексуальной неудачей в некоторых случаях также блокирует действие препарата, вероятно, из-за нарушений тонуса генитальных артерий и биохимического дисбаланса в кавернозной ткани, связанных со страхом.

Психотерапевтическая коррекция имеющейся у пациентов тревожно-фобической симптоматики приводит к улучшению качества эрекции на фоне приема виагры при половых дисфункциях психогенной и смешанной этиологии.

После перорального приема виагра начинает действовать через 30–60 минут и сохраняет свою эффективность в облегчении достижения эрекции около 5 часов. Наряду с усилением эрекции препарат может вызывать повышение яркости сексуальных переживаний и остроты ощущений при оргазме.

Рекомендуется первый прием виагры в дозе 50 мг (1 таблетка) примерно за час до планируемой сексуальной активности. В последующем в зависимости от эффективности и переносимости дозы может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная частота применения препарата – 1 раз в сутки. Виагру можно принимать независимо от приема пищи, хотя её присутствие в желудке (особенно жирной) может снизить скорость абсорбции. Не отмечено существенного отрицательного взаимодействия виагры с алкоголем, антибиотиками, антидепрессантами, сахароснижающими и гипотензивными препаратами. Препарат может усиливать гипотензивное действие нитратов, поэтому виагру не следует назначать больным, которые принимают нитросодержащие препараты в любой форме. С осторожностью следует подходить к назначению виагры лицам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку сексуальная активность сама по себе имеет определенную степень риска осложнений со стороны сердца и сосудов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании виагры у больных с анатомической деформацией полового члена (фиброз кавернозных тел, болезнь Пейрони) и лиц, страдающих заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Среди побочных эффектов отмечаются головная боль, приливы жара к лицу, головокружение, диспептические явления, заложенность носа, легкие и преходящие изменения цветовосприятия и кратковременное нарушение четкости зрения. Частота побочных эффектов возрастает с увеличением дозы препарата.

 


Дата добавления: 2015-05-19 | Просмотры: 890 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.004 сек.)