АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Б. Вазоактивные препараты селективного действия

Папаверина гидрохлорид – миотропное спазмолитическое средство. Препарат является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление цАМФ, способствующее релаксации гладкомышечных волокон органов брюшной полости и периферических сосудов. При интракавернозном введении 2 % раствора папаверина гидрохлорида от 20 до 100 мг (1-5 мл) усиливается кровенаполнение пещеристых тел полового члена, что вызывает эрекцию. С 1982 года препарат используется в лечении эрекционных дисфункций различного (преимущественно органического) генеза. Эффективная доза подбирается индивидуально, начиная с 20 мг (1 мл). Такое количество препарата в ряде случаев способно вызвать полноценную эрекцию у больных с поражениями проводящих нервных путей, например при диабетическойнейропатии. Оптимальной является дозировка препарата, которая обеспечивает возникновение полноценной эрекции продолжительностью от 30 до 90 минут. Причем фармакологически индуцированная эрекция сохраняется у мужчин на протяжении этого отрезка времени даже после эякуляции. При импотенции органического генеза может проводиться длительная терапия, в ходе которой папаверина гидрохлорид вводится 1-2 раза в неделю в течение многих месяцев. Пациентов обучают самостоятельному выполнению интракавернозных инъекций препарата непосредственно перед половой близостью.

В качестве нагрузочной пробы 20-30 мг папаверина гидрохлорида используют при ультразвуковой допплерографии генитальных артерий. Препарат можно применять как скрининг-тест для исключения васкулогенного характера нарушений эрекционной функции. Возникновение полной эрекции после внутрикавернозного введения 20 мг (1 мл) папаверина гидрохлорида указывает на отсутствие нарушений кровотока в половом члене. Напротив, слабая эрекция или ее отсутствие после инъекции 60 мг (3 мл) препарата с высокой вероятностью свидетельствует о патологии генитального кровотока.

К достоинствам препарата следует отнести его низкую стоимость и достаточно высокую эффективность. Вместе с тем многочисленные осложнения и побочные эффекты существенно ограничивают его использование у пациентов, особенно для длительного курсового лечения. Наиболее серьезное осложнение – развитие затяжной эрекции, которая сохраняется свыше 4 часов. В ряде случаев мужчина может добиться ее исчезновения самостоятельно: приняв ванну с прохладной водой и/или при помощи физической нагрузки на нижние конечности (приседания и т. п.). При эрекции, продолжающейся 6 часов и более, говорят о приапизме. Вероятность его возникновения на фоне интракавернозного введения папаверина гидрохлорида составляет около 5 %. Длительно сохраняющийся приапизм приводит к деструктивным изменениям в пещеристых телах полового члена с постепенной заменой гладкой мускулатуры пещеристых тел фиброзной тканью, что в дальнейшем влечет за собой грубые и стойкие нарушения эрекционной функции. Основным способом лечения данного осложнения является пункция одного из кавернозных тел с выпуском крови и промыванием пещеристой ткани раствором гепарина. При сохраняющейся эрекции интракавернозно вводят раствор адреналина или норадреналина (0,05-0,1 мг), чтобы вызвать сужение артерий, кровоснабжающих половой член. Как правило, этих действий бывает достаточно для снятия фармакогенногоприапизма.

Иногда отмечаются более легкие осложнения: гематома в месте инъекции, понижение артериального давления из-за выхода сосудосуживающего препарата в общий кровоток. Среди других осложнений зарегистрированы нарушения сердечного ритма, токсические поражения печени и почек. При длительном регулярном использовании препарата (свыше 12 месяцев) по различным оценкам у 16-57 % больных наблюдаются фиброзы и деформации кавернозных тел (E.Wespes, 1989).

Даже единичные интракавернозные инъекции папаверина гидрохлорида противопоказаны больным с нарушениями атриовентрикулярной проводимости сердца, заболеваниями крови, болезнью Пейрони.

Каверджект – синтетический простагландин Е 1. Выпускается в виде стерильного порошка алпростадила для интракавернозного введения по 10 и 20 мкг во флаконе в комплекте с растворителем.

Простагландин Е 1 (алпростадил) стимулирует аденилатциклазу, что приводит к увеличению цАМФ, которая вызывает расслабление гладкомышечных волокон кавернозных артерий и синусоидов пещеристых тел, обеспечивая развитие эрекции полового члена.

Внутрикавернозное введение каверджекта используется в терапии наиболее тяжелых нарушений эрекционной функции, в первую очередь при патологии генитального кровотока и поражениях структур, связанных с иннервацией полового члена. В зависимости от характера расстройства доза препарата, обеспечивающая достаточную для полового акта эрекцию, может составлять от 2,5 до 60 мкг. Подбор эффективной дозировки осуществляют в кабинете врача, начиная с интракавернозной инъекции 5-10 мкг каверджекта. Если у пациента возникла полная эрекция, продолжающаяся свыше 2 часов, доза для следующего введения уменьшается в 1,5-2 раза, при недостаточной эрекции она увеличивается на 5 мкг. Оптимальной считается наименьшая дозировка препарата, обеспечивающая полноценную эрекцию через 5-10 минут после его введения длительностью 30-60 минут. Рекомендуемая частота инъекций не превышает одной в день и не более 3 раз в неделю. При хранении в холодильнике в оригинальном флаконе разведенный раствор каверджекта сохраняет свою стабильность 7 суток и в течение этого времени может использоваться повторно. Для проведения длительной терапии в домашних условиях пациентов обучают самостоятельному выполнению инъекций препарата. Непосредственный эффект при использовании каверджекта наблюдается по разным данным в 70-94% случаев (В. Moriketal., 1988; W.Michaelis,1989 и др.).Имеются указания, что в случаях длительного применения препарата при различных эрекционных дисфункциях органического генеза, около трети пациентов отмечает улучшение качества самостоятельных эрекций, которые начинают возникать и без предварительного введения каверджекта (А. Bücheretal.Н. Porst, 1992).

Каверджект может использоваться в качестве скрининг-теста для диагностики нарушений генитального кровотока. Отсутствие полной эрекции с максимальной ригидностью полового члена в течение 10 минут после введения 20 мкг препарата либо задержка его отвердения более чем на 15 минут, как правило, свидетельствуют о патологии артериального кровоснабжения гениталий. Если же у пациента возникает неполная эрекция и наблюдается ранняя (уже через несколько минут) потеря ригидности пениса могут быть заподозрены аномалии венозного оттока из кавернозных тел. Каверджект также широко применяется в качестве фармакологической нагрузки при допплеровском ультразвуковом сканировании пенильных артерий, ангиографических и радиоизотопных исследований состояния генитального кровотока. Побочные эффекты отмечаются существенно реже чем при использовании папаверина. В месте инъекции иногда возникают гематомы. Некоторые больные отмечают болезненные ощущения и жжение в половом члене после введения препарата. Затяжная эрекция и приапизм наблюдаются примерно у 1,3 % пациентов, причем в подавляющем числе случаев они самостоятельно редуцируются. Доля пациентов, потребовавших медицинского вмешательства для устранения приапизма составляет 0,2 %. При длительном применении каверджекта описаны лишь единичные случаи фиброза кавернозной ткани и искривлений полового члена. Системные побочные эффекты также редки. При использовании препарата в дозах более 20-30 мкг иногда снижается артериальное давление, учащается пульс, возможны кратковременные нарушения сердечного ритма.

Интракавернозное введение каверджекта противопоказано больным с серповидно-клеточной анемией, лейкозом, а также при наличии анатомических деформаций полового члена.

Виагра – первый пероральный препарат, который оказывает прицельное активизирующее воздействие на гемодинамические механизмы эрекции. Выпускается в таблетках для приема внутрь, содержащих соответственно 25, 50 или 100 мг активного вещества силденафила цитрата. Препарат облегчает естественный ответ на половое возбуждение в виде наступления эрекции.

При сексуальной стимуляции в тканях полового члена мужчины происходит высвобождение оксида азота, который активизирует образование цГМФ. Повышение уровня цГМФ ведет к расслаблению гладких мышц кавернозной ткани и усиленному кровенаполнению полового члена. Виагра является мощным селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая расщепляет цГМФ. Поэтому при наличии у мужчины полового возбуждения препарат, угнетая ФДЭ5, активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на пещеристую ткань, облегчая возникновение полноценной эрекции.

Виагра применяется при эрекционных дисфункциях различного генеза (органических, психогенных, смешанных) у мужчин в любом возрасте. Препарат обнаруживает отчетливый клинический эффект в 78 % случаев. Виагра недостаточно эффективна у мужчин со сниженным половым влечением или его отсутствием, а также при выраженных нарушениях генитального кровотока. Страх перед возможной сексуальной неудачей в некоторых случаях также блокирует действие препарата, вероятно, из-за нарушений тонуса генитальных артерий и биохимического дисбаланса в кавернозной ткани, связанных со страхом.

Психотерапевтическая коррекция имеющейся у пациентов тревожно-фобической симптоматики приводит к улучшению качества эрекции на фоне приема виагры при половых дисфункциях психогенной и смешанной этиологии.

После перорального приема виагра начинает действовать через 30–60 минут и сохраняет свою эффективность в облегчении достижения эрекции около 5 часов. Наряду с усилением эрекции препарат может вызывать повышение яркости сексуальных переживаний и остроты ощущений при оргазме.

Рекомендуется первый прием виагры в дозе 50 мг (1 таблетка) примерно за час до планируемой сексуальной активности. В последующем в зависимости от эффективности и переносимости дозы может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная частота применения препарата – 1 раз в сутки. Виагру можно принимать независимо от приема пищи, хотя её присутствие в желудке (особенно жирной) может снизить скорость абсорбции. Не отмечено существенного отрицательного взаимодействия виагры с алкоголем, антибиотиками, антидепрессантами, сахароснижающими и гипотензивными препаратами. Препарат может усиливать гипотензивное действие нитратов, поэтому виагру не следует назначать больным, которые принимают нитросодержащие препараты в любой форме. С осторожностью следует подходить к назначению виагры лицам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку сексуальная активность сама по себе имеет определенную степень риска осложнений со стороны сердца и сосудов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании виагры у больных с анатомической деформацией полового члена (фиброз кавернозных тел, болезнь Пейрони) и лиц, страдающих заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Среди побочных эффектов отмечаются головная боль, приливы жара к лицу, головокружение, диспептические явления, заложенность носа, легкие и преходящие изменения цветовосприятия и кратковременное нарушение четкости зрения. Частота побочных эффектов возрастает с увеличением дозы препарата.

Дата добавления: 2015-05-19 | Просмотры: 894 | Нарушение авторских прав