АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Імуносупресори на основі моноклональних антитіл

• Інфліксімаб (Infliximab) *

Фармакотерапевтична група. L04АА12 - імуносупресанти. Селективні імуносупресивні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: імуносупресивна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: являє собою гібридні мишино-людські (IgG1) моноклональні а/т, що з високою афінністю зв’язують як розчинні, так і трансмембранні форми фактора некрозу пухлини a (TNFa), який відіграє важливу роль у розвитку аутоімунних і запальних захворювань; швидко утворює стабільні комплекси з людським TNFa, при цьому відбувається зниження біоактивності TNFa, діє специфічно відносно TNFa і не здатний нейтралізувати лімфотоксин a (TNFβ); одноразові в/в інфузії по 1, 3, 5, 10 або 20 мг/кг маси тіла дали пропорційне дозі збільшення С_макс; об’єм розподілу у стійкому стані не залежав від введеної дози та показав, що препарат розподіляється переважно в межах судин; залежності фармакокінетики від часу не виявлено; шляхи елімінації не визначені; при введенні одноразової рекомендованої дози 3, 5 і 10 мг/кг середні фармакологічні параметри включали С_max – 77, 118 та 277 мкг/мл, V_d – 3,0 літри та термінальний T_1/2 8-9,5 дня; у більшості пацієнтів після введення цієї дози препарат у сироватці виявлявся щонайменше протягом 8 тижнів, при 3-разовому введенні дози відзначалася легка кумуляція препарату в сироватці після 2-ї дози, яка в подальшому не мала клінічного значення; у більшості пацієнтів із фістульною формою хвороби Крона інфліксимаб після введення доз визначався в сироватці протягом 12 тижнів (в інтервалі 4 – 28 тижнів).

Показання для застосування ЛЗ: псоріатичний артрит в активній формі для: зменшення ознак і симптомів артриту, покращання функціонального стану, зменшення симптомів при псоріазі; псоріаз у дорослих пацієнтів з тяжким бляшковим псоріазом, яким необхідна системна терапія, та у пацієнтів із середньотяжким перебігом захворювання, в яких фототерапія виявилася недостатньо ефективною, або за наявності протипоказань до її проведення, для: зменшення ознак і симптомів захворювання, покращання якості життя; хвороба Крона (середньої тяжкості та тяжка) у дорослих пацієнтів, що не піддається лікуванню традиційною терапією; хвороба Крона з утворенням фістул у дорослих пацієнтів; хвороба Крона (середньої тяжкості та тяжка) у дітей від 6 до 17 років, за відсутності достатнього ефекту від повного та адекватного курсу традиційної терапії або при непереносимості або наявності протипоказань до такої терапії; виразковий коліт в активній формі при недостатній ефективності традиційної терапії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ. препарат вводять за схемою на 0-2-6-му тижні і потім з інтервалом 6-8 тижнів; для тяжкої та середньої тяжкості хвороби Крона (у дорослих) рекомендовано одноразове введення в дозі 5 мг/кг у режимі 0-2-6-й тиждень і далі підтримуюча терапія з інтервалом 8 тижнів4 при недостатній клінічній відповіді на підтримуючу терапію доза може бути підвищена до 10 мг/кг маси тіла; альтернативною схемою є введення початкової дози 5 мг/кг маси тіла з подальшим введенням підтримуючих доз 5 мг/кг маси тіла при повторній появі ознак або симптомів захворювання (дані щодо повторного застосування препарату в інтервалі більше 16 тижнів обмежені); для лікування хвороби Крона з утворенням фістул (у дорослих) препарат вводять у дозі 5 мг/кг маси тіла за схемою на 0–2-6-му тижні якщо після введення цих 3 доз не отримують позитивного клінічного ефекту, терапію припиняють; тактика продовження лікування: додаткові інфузії 5 мг/кг маси тіла кожні 8 тижнів або повторне призначення, якщо ознаки або симптоми захворювання виникають знову – 5 мг/кг маси тіла кожні 8 тижнів; для тяжкої та середньої тяжкості хвороби Крона у дітей від 6 до 17 років рекомендовано одноразове введення в дозі 5 мг/кг маси тіла у режимі 0-2-6-й тиждень і далі підтримуюча терапія з інтервалом 8 тижнів; при недостатній клінічній відповіді на підтримуючу терапію доза може бути підвищена до 10 мг/кг маси тіла; для деяких пацієнтів може бути прийнято рішення щодо підвищення дози до 10 мг/кг; доцільно продовжувати лікування дітей, які не відповіли на лікування впродовж 10 тижнів від першої ін фузії; для лікування виразкового коліту препарат вводять у дозі 5 мг/кг маси тіла за схемою на 0-2-6-му тижні і далі з інтервалом 8 тижнів; для деяких пацієнтів доза може бути підвищена до 10 мг/кг маси тіла для підтримання клінічної відповіді та ремісії; повторне застосування при хворобі Крона та РА - може бути застосоване у випадку рецидиву у період до 16 тижнів після його останнього введення; повторне застосування при виразковому коліті - введення препарату кожні 8 тижнів; повторне застосування при анкілозуючому спондиліті - введення препарату кожні 6-8 тижнів; препарат вводять в/в щонайменше 2 год, зі швидкістю не більше 2 мл/хв.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ; вірусна інфекція (грип, герпес), абсцес, целюліт, моніліаз, септична бактеріальна інфекція, туберкульоз, грибкова інфекція, ячмінь; кров та лімфатична система - анемія, лейкопенія, лімфоаденопатія, лімфоцитоз, лімфопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія; імунні розлади - реакції, що нагадують сироваткову хворобу, вовчакоподібний с-м, АР з боку респіраторного тракту, анафілактичні реакції; психічні розлади - депресія, сплутаність свідомості, неспокій, амнезія, апатія, нервозність, сонливість, безсоння; розлади нервової системи - головний біль, запаморочення, загострення демієлінізуючих захворювань (розсіяний склероз), менінгіт; розлади зору - кон’юнктивіт, ендофтальміт, кератокон’юнктивіт, періорбітальний набряк; серцеві розлади - сінкопе, брадикардія, відчуття серцебиття, ціаноз, аритмія, погіршення перебігу серцевої недостатності, тахікардія; судинні розлади – припливи, екхімоз/гематома, відчуття жару, АГ, гіпотензія, петехії, тромбофлебіт, спазм судин, порушення периферичного кровообігу, недостатність кровообігу; розлади респіраторної системи та середостіння - інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіти та пневмонії, задишка, синуси ти, носові кровотечі, бронхоспазм, плеврит, набряк легенів, плевральний випіт; розлади ШКТ - нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, шлунково-стравохідний рефлюкс, хейліт, дивертикуліт, перфорація кишечнику, стеноз кишечнику, шлунково-кишкова кровотеча; розлади жовчо-видільної системи - порушення функції печінки, холецистит, гепатит; дерматологічні розлади - висип, свербіж, уртикарії, пітливість, сухість шкіри; грибковий дерматит/оніхомікоз, екзема/себорея, бульозний висип, фурункульоз, гіперкератоз, розацеа, бородавки, порушення пігментації шкіри, алопеція; розлади скелетно-м’язової та сполучної тканини - міалгія, артралгія, біль у спині; розлади сечовидільної системи - інфекції сечовивідних шляхів, пієлонефрит; розлади репродуктивної системи – вагініт; організм у цілому - стомлюваність, біль у грудях, реакції, пов’язані з інфузією, пропасниця, реакції в місці ін’єкції, набряк, больовий с-м, озноб, уповільнене загоювання ран, гранулематозні ураження; підвищення рівнів печінкових трансаміназ, утворення а/т, зміни фактора комплементу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тяжкі інфекції (туберкульоз, сепсис, абсцеси, опортуністичні інфекції); серцева недостатністю тяжкої та середньої тяжкості (NYHA III/IV).

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування концентрату для приготування р-ну для в/в введення по 100 мг у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 2°С - 8°С; термін придатності – 3 роки.

Дата добавления: 2015-05-19 | Просмотры: 623 | Нарушение авторских прав