АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Антигістамінні препарати ІІ покоління

• Акривастин (Acrivastine) * **

Фармакотерапевтична група: R06A X18 - антигістамінні засоби для системного застосування

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергійна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: потужний конкурентний антагоніст Н₁-рецепторів гістаміну з відсутністю суттєвої антихолінергічної дії та слабкою здатністю проникати у ЦНС; початок дії препарату починається приблизно через 30 хв після прийому одноразової дози 8 мг; максимально виражений ефект спостерігається через 90 хв та через 2 год; хоча після цього вираженість дії препарату поступово зменшується, значна антигістамінна активність зберігається протягом 12 год після прийому препарату; полегшення симптомів алергічного риніту відзначається через 1 год після прийому препарату; добре абсорбується у кишечнику; С_макс після прийому 8 мг настає через 1.5 год і становить приблизно 150 нг/мл; T_1/2 - 1.5 год; при введенні різних доз препарату протягом 6 днів кумуляції не спостерігалося; виділяється нирками; 84% акривастину, що був прийнятий, виділилося з сечею за 3 дні, 80% - в перші 12 год, головним чином у формі незміненого акривастину, 13% дози виділялося з калом; сечі та плазмі виявляється метаболіт акривастину, що становить у сечі 1/7 частину прийнятої дози препарату.

Показання для застосування ЛЗ: алергічний риніт, сінна гарячка; гістамінзалежні дерматози (хр. ідіопатична кропив’янка, холінергічна кропив’янка, симптоматичний дермографізм, ідіопатична набута холодова кропив’янка та свербляча атопічна екзема).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти від 12 років - 1 капс. (8 мг) 3 р/добу; тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, реакції гіперчутливості від висипань до (зрідка) анафілаксії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше за 50 мл/хв чи рівень креатиніну в сироватці більше 150 мкмоль/л), діти віком до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 8 мг

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 30°С; термін придатності 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Семпрекс™, "GlaxoSmithKline Export Ltd" на заводі "SmithKline Beecham Pharmаceuticals", Великобританія

• Дезлоратадин (Desloratadine) * **

Фармакотерапевтична група: R06AX27 - антигістамінні засоби для системного застосування

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний блокатор периферичних гістамінових Н1-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту, первинний активний метаболіт лоратадину; якісних або кількісних розходжень токсичності двох препаратів у порівнюваних дозах не виявлено; після перорального прийому селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр; крім антигістамінної активності справляє протиалергічну та протизапальну дію; пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, виділення прозапальних хемокінів, продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами; адгезію і хемотаксис еозинофілів; експресію молекул адгезії, IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4; починає визначатися в плазмі протягом 30 хв після прийому; С_макс досягається в середньому через 3 год, T_1/2 становить у середньому 27 год; ступінь кумуляції відповідає його T_1/2 (приблизно 27 год) і кратності застосування (1 р/добу); біодоступність була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг; помірно (83 – 87%) зв’язується з білками плазми; при прийомі препарату в дозі від 5 до 20 мг 1 р/добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено; доведена біоеквівалентність препарату у формі табл. і сиропу.

Показання для застосування ЛЗ: для швидкого усунення алергічних симптомів, у тому числі полінозу та алергічного риніту; для усунення симптомів, пов’язаних з хр. ідіопатичною кропив’янкою, в тому числі зменшення свербежу, розміру та кількості елементів кропив’янки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначений для перорального прийому; дорослі і діти віком від 12 років приймають по 1 табл. (5 мг) 1 р/добу; препарат бажано приймати регулярно, в один і той же час доби; тривалість лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання; для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом та хр. ідіопатичною кропив’янкою, дітям віком від 6 до 11 місяців - по 2,0 мл сиропу (1 мг) 1 р/добу; віком від 1 до 5 років - по 2,5 мл сиропу (1,25 мг) 1 р/добу; віком від 6 до 11 років - по 5,0 мл сиропу (2,5 мг) 1 р/добу; дорослі та підлітки (з 12 років) - 10,0 мл сиропу (5,0 мг) 1 р/добу; лікування інтермітуючого алергічного риніту проводиться з урахуванням даних анамнезу хвороби пацієнта та може бути припинено після зникнення симптомів та поновлено при їх появі. Безперервне лікування може бути рекомендовано пацієнтам з персистуючим алергічним ринітом протягом періоду контакту з алергеном.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищена стомлюваність, сухість у роті, головний біль, реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію та висип), тахікардія, відчуття серцебиття, психомоторна гіперактивність, судоми, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, розвиток гепатиту.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг, сироп, 0,5 мг/мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30°С; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Еріус®, "Schering-Plough Labo N.V."власна філія "Schering-Plough Corporation" для "Schering-Plough Central East AG", Бельгія/США/Швейцарія

Фрібріс, "Unimax Laboratories" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія

Фрібріс, "HiTech Pharmaceuticals Pvt. Limited" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія

• Фексофенадин (Fexofenadine) * **

Фармакотерапевтична група: R06AХ26 - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокатор Н₁ -гістамінових рецепторів, активний метаболіт терфенадину; не має седативної дії; антигістамінний ефект препарату починається з першої год після прийому, максимальна вираженість настає через 6 год і триває 24 год; швидко всмоктується після прийому внутрішньо; С_макс досягається приблизно через 1-3 год; середнє значення С_макс після прийому дози 180 мг 1 р/добу становило приблизно 494 нг/мл; зв'язування з білками плазми становить 60-70%; основний шлях виведення – секреція з жовчю, до 10% дози виводиться із сечею в незміненому стані.

Показання для застосування ЛЗ: послаблення симптомів, пов’язаних із сезонним алергічним ринітом та хр. ідіопатичною уртикарією (кропив’янкою) у дорослих та дітей старше 6 років.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти віком від 12 років - 1 табл. 1 р/добу; діти віком від 6 до 11 років - рекомендована доза становить 30 мг 2 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, сонливість та нудота, але ступінь їх вираженості не перевищував такого для плацебо

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 30 мг, по 60 мг, по 120 мг, по 180 мг

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термік придатності – 36 місяців

Торгова назва:

ІІ. Алтіва, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія

Алфаст®, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія

Динокс, "Dr.Reddy`s Laboratories Ltd", Індія

Телфаст® 120, Телфаст® 30, Телфаст® 180, "Aventis Pharma Deutschland GmbH" та "Aventis Pharmaceuticals Inc.", Німеччина/США

Тигофаст-120, Тигофаст-180, "Himanshu Overseas", Індія

Фексомакс-120, Фексомакс-180, "Intas Pharmaceuticals Ltd" для "MaxPharma (UK) Limited", Індія/Великобританія

Фексофаст, "Micro Labs Limited", Індія

• Ебастин (Ebastine)

Фармакотерапевтична група: R06AX22 - антигістамінні засоби для системного застосування

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокатор Н1- гістамінових рецепторів тривалої дії; попереджує індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури та підвищеної судинної проникливості; після прийому внутрішньо значна протиалергічна дія розпочинається через 1 год і триває протягом 48 год; після п’ятиденного курсу лікування антигістамінна активність зберігається протягом 72 год за рахунок дії активних метаболітів; не має антихолінергічної активності, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, не чинить седативної дії; після прийому внутрішньо швидко всмоктується і майже повністю метаболізується в печінці, перетворюючись в активний метаболіт каре бастин; після одноразового застосування 10 мг препарату С_макс досягається через 2,6 – 4 год і становить 80-100 нг/мл; при щоденному прийомі концентрація досягається через 3 – 5 днів і становить 130-160 нг/мл; зв’язок з білками плазми – більше 95 %;п еріод напіввиведення - від 15 до 19 год; 66% препарату виводиться у вигляді кон’югатів з сечею.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування алергічних ринітів (сезонних та/або цілорічних), що пов’язані або ні з алергічними кон’юнктивітами, хр. ідеопатичною уртикарією та алергічними дерматитами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при алергічному риніті дорослим та дітям старше 12 років призначають по 10 мг/добу; при вираженій симптоматиці - по 20 мг/на добу; середня тривалість курсу становить 5-7 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, сухість у роті; абдомінальні болі, диспепсія, епістаксис, риніти, синуси нудота, безсоння

Протипоказання до застосування ЛЗ: період вагітності та годування груддю; гіперчутливість до препарату; тяжкий ступінь печінкової недостатності (у дозі 20 мг); діти віком до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 10 мг, по 20 мг

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30°С; термін придатності для табл. по 10 мг - 3 роки; табл. по 20 мг - 2 роки

Торгова назва:

ІІ. Елерт, "Micro Labs Limited", Індія

Кестин®, "Industrias Farmaceuticas Almirall Prodesfarma S.L." для "Nycomed Danmark A/S", Іспанія/Данія

Кестин®, "Nycomed Danmark ApS"; "Industrias Farmaceuticas ALMIRALL PRODESFARMA S.L." для "Nycomed", Данія/Іспанія/Австрія

• Лоратадин (Loratadine) * **

Фармакотерапевтична група: R 06AX 13 - антигістамінний засіб для системного застосування

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний блокатор периферичних Н₁-гістамінових рецепторів; покращання стану починається протягом перших 30 хв після прийому, досягає максимуму протягом 8 – 12 год і триває 24 год; препарат та його метаболіти не проникають крізь гематоенцефалічний бар’єр; не впливає на ЦНС, не виявляє антихолінергічної та седативної дії, не впливає на швидкість психомоторних реакцій; швидко всмоктується з ШКТ; час досягнення С_макс препарату в плазмі становить 1 – 1,3 год, а час досягнення С_макс основного метаболіту, дезлоратадину, приблизно 2,5 год; прийом їжі подовжує час досягнення С_макс лоратадину і дезлоратадину на 1 год; С_макс не залежить від прийому їжі; С_макс зростає у пацієнтів похилого віку, хворих на хр.ниркову недостатність або з алкогольним ураженням печінки; визначувані концентрації починають виявлятися в плазмі крові вже через 15 хв після прийому препарату внутрішньо; профілі концентрацій табл.. і сиропу в плазмі для обох лікарських форм порівняні; лоратадин метаболізується в дезлоратадин в основному під впливом цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4) та меншою мірою цитохрому Р450 2D6 (CYP3D6); T_1/2 становить 8,4 год для лоратадину, 28 год для його метаболітів; приблизно 27% введеної дози виводиться з сечею протягом першої доби; T_1/2 збільшується при алкогольному ураженні печінки і не змінюється за наявності хр. ниркової недостатності; фармакокінетика у дітей віком 1 – 2 роки при призначенні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється від фармакокінетики у дорослих та більш старших дітей.

Показання для застосування ЛЗ: сезонний (поліноз) та цілорічний алергічний риніт й алергічний кон’юнктивіт; хр. ідиопатична кропив’янка; шкірні захворювання алергічного походження.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти з 12 років і старше: 10 мг 1 р/добу; діти з 2 до 12 років: з масою тіла > 30 кг – 10 мг 1 р/добу, з масою тіла ≤ 30 кг - 5 мг 1 р/добу; діти з 1 до 2 років - 2,5 мг 1 р/добу; дорослі та діти старше 12 років - 10 мг 1 р/добу; діти 2 – 12 років з масою тіла > 30 кг – 10 мг 1 р/добу, з масою тіла ≤ 30 кг – 5 мг 1 р/добу; діти 1 – 2 років - 2,5 мг 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: утома, головний біль, сонливість, сухість у роті, гастроінтестинальні розлади (нудота, гастрит), алергічний висип; поодинокі випадки алопеції, анафілаксії, порушення печінкових функцій, тахікардії та відчуття серцебиття.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість або ідіосинкразія до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,01 г, табл. для смоктання по 0,01 г, сироп 1 мг/1 мл, суспензія для перорального застосування, 5 мг/5 мл

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності – 4 роки.

Торгова назва:

І. Агістам, ВАТ "Концерн "Стирол"

Агістам, ТОВ "Стиролбіофарм"

Лоратадин, ТОВ "АСТРАФАРМ"

Лоратадин, ТОВ "Юрія-Фарм"

Лоратадин, ТОВ "Львівтехнофарм"

Лоратадин, ВАТ "Фармак"

Лоратадин, Лоризан®, ВАТ "Київмедпрепарат"

Лоратадин-Авант™, ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7х7"

Лоратадин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Лоратадин-Здоров’я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Лоратадин-ЛХ, ЗАТ "Лекхiм-Харкiв"

Лоратадин, АТ "Стома"

Лоризан®, АТ "Галичфарм"

ІІ. Алерік, "US Pharmacia", Польща

Евейк-МД, "Panacea Biotec Ltd", Індія

Еролін®, "EGIS Pharmaceuticals PLC", Угорщина

Кларготил®, ЗАТ "Гедеон Ріхтер - РУС", Російська Федерація

Кларидол, "Shreya Life Sciences Pvt Ltd", Індія

Кларитин®, "Schering-Plough Labo N.V." для "Schering-Plough Central Еast AG" які є власними філіями "Schering-Plough Corporation", Бельгія/Швейцарія/США

Лорідин Рапід, "Cadila Healthcare Limited", Індія

Лорано, "Hexal AG", Німеччина

Лоратадин, "Replekfarm A.D.", Республіка Македонія

Лоратадин, "Rusan Pharma Ltd", Індія

Лоратадин-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

• Цетиризин (Cetirizine) * **

Фармакотерапевтична група: R06A E07 - антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: антигістамінний засіб, селективний та потужний блокатор Н₁-рецепторів, похідне піперазину, що за своєю хімічною структурою є карбоксильованим похідним гідроксизину – його головним метаболітом; через виражену полярність та сильне зв’язування з білками плазми крові, значно гірше проникає через гематоенцефалічний бар’єр, ніж гідроксизин, через що практично не виявляє пригнічувальної дії на ЦНС; зменшує вплив нейромедіаторів на АР (простагландин Д₂ та гістамін), а також проявляє антагоністичний ефект щодо міграції еозинофілів у пацієнтів з атопічними реакціями; знижує індуковану гістаміном бронхоконстрикцію при БА; селективна дія на Н₁-рецептори є довготривалою; швидко абсорбується з ШКТ; С_макс звичайно визначаються через 40 - 60 хв після внутрішнього застосування; максимальний терапевтичний ефект розвивається приблизно через 4 - 8 год і триває до 24 год; приблизно 93% зв’язується з білками плазми крові; об’єм розподілу становить приблизно 0,56 - 0,8 л/кг; 70% введеної дози виділяється через нирки, переважно у незміненому вигляді протягом 24 год; у дітей за 24 год виводиться тільки 40% препарату; при нирковій недостатності елімінація препарату уповільнюється.

Показання для застосування ЛЗ: хр. (цілорічний) алергічний риніт; сезонний алергічний риніт; алергічний кон’юнктивіт; хр. ідіопатична кропив’янка; алергічний дерматит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: підлітки від 12 років та дорослі - по 1 табл./добу, бажано ввечері; у дітей віком від 6 до 12 років дозування залежить від їх маси тіла: при масі тіла менше 30 кг - ½ табл., вкритої оболонкою; при масі тіла понад 30кг - 1 табл., вкрита оболонкою на добу, розділена на 2 прийоми; у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовану дозу слід зменшити наполовину; тривалість лікування залежить від природи, тривалості та динаміки симптоматики і визначається лікарем; підлітки від 12 років і дорослі - 10 мл (10 мг) р-ну на добу; для дітей від 2 до 12 років дози залежать від їх маси тіла: при масі тіла менше 30 кг - 5 мл (5 мг) р-ну; при масі тіла більше 30 кг - 10 мл (10 мг) р-ну; термін лікування становить 2 - 4 тижні; в окремих випадках можливий дворазовий прийом по 5 мл (5 мг) ранком і ввечері; тривалість застосування препарату визначається індивідуально; при сезонному алергічному риніті достатнім є термін 3 - 6 тижнів; при хр. ідіопатичній кропив’янці та хр. алергічному риніті наявні дані свідчать про можливість лікування терміном до 1 року.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочнення, збудження, слабкість, ксеростомія, прояви шкірних АР, підвищена втомлюваність, ларингіт, біль у животі, кашель, діарея, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота, блювання, ангіоневротичний набряк; реакції підвищеної чутливості та прояви печінкової дисфункції (гепатит, підвищення рівнів трансаміназ).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тяжкі форми нефропатії; період вагітності та лактації; немовлята та діти віком до 2 років.

Форми випуску ЛЗ: сироп, 5 мг/5 мл по 100 мл у фл., табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, крап. для перорального застосування 1%, р-н для перорального застосування, 1мг/мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; після відкриття фл. термін придатності становить 3 місяці; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва:

І. Цетиризин-Авант™, ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7х7"

Цетиризин-Астрафарм, ТОВ "АСТРАФАРМ"

ІІ. Аллертек®, "Polfa" Warsaw Pharmaceutical Works S.A., Польща

Амертил, "Biofarm Ltd", Польща

Аналергін®, IVAX Pharmaceuticals" s.r.o., Чеська Республіка

Зіртек®, "UCB Farchim S.A.", Швейцарія

Зодак, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка

Летизен, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

Цетиризин Гексал® "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина

Цетиризин-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

Цетиринакс, "Actavis AD"для"Balkanpharma-Dupnitza AD", Ісландія/Болгарія

Цетрин, Dr.Reddy`s Laboratories Limited", Індія

Цетринал, "ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.", Туреччина

Дата добавления: 2015-05-19 | Просмотры: 681 | Нарушение авторских прав