АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Какие имеются антигиперурикемические препараты?

К антигиперурикемическим препаратам относятся урикозурические средства (про-бенецид и сульфинпиразон), снижающие концентрацию уратов в сыворотке крови посредством увеличения почечной экскреции мочевой кислоты, а также ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол), подавляющие синтез мочевой кислоты путем ингибирования ксантиноксидазы — фермента, участвующего в конечной стадии продукции мочевой кислоты. Эти препараты следует назначать только после полного купирования обострения подагры.

Риск рецидива после начала антигиперурикемической терапии можно уменьшить, ступенчато повышая дозы препарата и проводя профилактическое лечение колхицином или НПВС. Решение об использовании антигиперурикемических средств является обычно не столь срочным, поэтому следует начинать эту терапию только тогда, когда она действительно показана. У некоторых пациентов с выраженными тофусами урикозурические препараты можно безопасно применять в сочетании с аллопуринолом.

9. Какие пациенты с подагрой являются кандидатами на проведение урикозури-ческой терапии?

• Гиперурикемия в результате снижения экскреции мочевой кислоты (< 800 мг мочевой кислоты в моче, собранной за 24 ч при обычной диете).

• Возраст < 60 лет.

• Клиренс креатинина < 50 мл/мин.

• Отсутствие нефролитиаза в анамнезе.

10. Назовите урикозурические препараты и опишите механизм их действия.

Многие препараты обладают урикозурическими свойствами, включая аспирин и са-лицилаты в высоких дозах, но двумя наиболее распространенными в клинической практике средствами являются пробенецид и сульфинпиразон. Урикозурические препараты относятся к слабым органическим кислотам, подобно мочевой кислоте, и увеличивают ее экскрецию с мочой посредством конкурентного ингибирования ка-нальцевой реабсорбции уратов. Эти препараты эффективно снижают содержание мочевой кислоты в сыворотке крови до < 6,7 мг/дл у 75 % пациентов. Следует избегать одновременного использования низких доз аспирина или салицилатов, так как они ингибируют секрецию уратов. Урикозурические средства работают лучше при щелочной реакции мочи и хорошем суточном диурезе (> 1500 мл), который минимизирует риск мочекислой нефропатии и нефролитиаза.

11. Как дозируются пробенецид и сульфинпиразон? Чем отличаются эти препараты?

Сульфинпиразон — аналог метаболита фенилбутазона, но он не обладает противовоспалительными свойствами. Этот препарат на 98 % связывается с белками плазмы и имеет период полувыведения 1-3 ч. 20-45 % препарата выводится в неизмененной форме с мочой, остальная часть — в виде урикозурического метаболита. В отличие от пробенецида, сульфинпиразон имеет антитромбоцитарную активность, поскольку ингибирует синтез тромбоксана. Препарат выпускается в таблетках по 100 и 200 мг. В начале лечения назначается по 50 мг 2 раза в сутки с дальнейшим ступенчатым увеличением до поддерживающего уровня 300-400 мг/сут в 3-4 приема. Сульфинпиразон в 3-6 раз более эффективен, чем пробенецид у пациентов с почечной недостаточностью.

Пробенецид оказывает более длительное действие (6-12 ч) и сильнее метаболи-зируется по сравнению с сульфинпиразоном. Аллопуринол увеличивает период полувыведения пробенецида, а пробенецид увеличивает период полувыведения пенициллина, ампициллина, дапсона, индометацина и сульфинпиразона, снижая их почечную экскрецию, и замедляет метаболизм гепарина. Пробенецид выпускается в таблетках по 500 мг. Прием препарата начинается с 250 мг 2 раза в день, в дальнейшем доза может быть ступенчато увеличена до 3 г/сут (средняя доза 1 г/сут) в 2-3 приема.

Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 1284 | Нарушение авторских прав