Классификация антибиотиков. Понятие о возбудителях инфекционных заболеваний.
Лекция №6
Тема: «Антибиотики»
Понятие о возбудителях инфекционных заболеваний.
Классификация антибиотиков
Инфекция — от латинских слов: infectio — загрязнение, заражение и inficio — загрязняю — представляет собой широкое общебиологическое понятие, характеризующее проникновение патогенного возбудителя (вирус, бактерия и др.) в другой более высокоорганизованный растительный или животный организм и последующее их антагонистическое взаимоотношение.
Инфекционный процесс — это ограниченное во времени сложное взаимодействие биологических систем микро- (возбудитель) и макроорганизма, протекающее в определенных условиях внешней среды, проявляющееся на субмолекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном и организменном уровнях и закономерно заканчивающееся либо гибелью макроорганизма, либо его полным освобождением от возбудителя.
Инфекционная болезнь — это конкретная форма проявления инфекционного процесса, отражающая степень его развития и имеющая характерные нозологические признаки.
Для инфекционных болезней характерны специфичность этиологического агента, цикличность течения и формирование иммунитета. В общей структуре заболеваний человека на инфекционные болезни приходится от 20 до 40%.
Основными возбудителями инфекционных болезней являются вирусы, бактерии и простейшие.
Для профилактики и лечения инфекционных болезней используются противомикробные средства — вещества, оказывающие губительное действие на микроорганизмы.
Антибиотики — это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов.
В зависимости от источников получения, антибиотики разделяются на группы: природные (биосинтетические), продуцируемые микроорганизмами и низшими грибами, полусинтетические, получаемые в результате модификации структуры природных антибиотиков и синтетические.
По химическому строению антибиотики делятся на:
β-лактамные антибиотики — основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:
►пенициллины — это группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-амино-пенициллановую кислоту, состоящую из двух колец — тиазолидонового и β-лактамного. Среди них выделяют: биосинтетические (пенициллин G-бензилпенициллин), амино-пенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин), полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых — устойчивость к микробным в-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым;
►цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также в-лактамное) кольцо, т.е. по структуре они близки к пенициллинам.
Они делятся на цефалоспорины:
— 1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин;
— 2-го поколения: цефазолин (кефзол), цефамезин, цефа-мандол (мандол);
— 3-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);
— 4-го поколения: цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие;
►монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
►карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем. Причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином — имипинем/циластатин (тиенам).
Аминогликозиды — они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды — спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин).
Тетрациклины — основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым название тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины — тетрациклин окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин.
Макролиды — препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид) азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин.
Линкозамиды. К ним относятся: линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы — производители химиопрепаратов, например, делацина С, относят линкозамины к группе макролидов.
Гликопептиды. Препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин.
Полипептиды — препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин.
Полиены — в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин.
Антрациклинновые антибиотики — к ним относятся противоопухолевые антибиотики — доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.
Антибиотики разных химических групп, достаточно широко используемых в настоящее время в практике, но не относящихся ни к одной из перечисленных групп — фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин.
Характер (тип) действия антибиотиков может быть бактерицидным (фунги- или протозоацидным), под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим (фунги, протозоастатическим), которое проявляется прекращением роста и деления его клеток.
Бактерицидный или бактериостатический характер влияния антибиотиков на микрофлору во многом определяется особенностями механизма их действия. Установлено, что противомикробное действие антибиотиков развивается, в основном, как следствие нарушения:
1) синтеза клеточной стенки микроорганизмов;
2) проницаемости цитоплазматической мембраны микробной клетки;
3) внутриклеточного синтеза белка в микробной клетке;
4) синтеза РНК в микроорганизмах.
По спектру действия антибиотики делятся на:
►препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);
►препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).
Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 10603 | Нарушение авторских прав
|