АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Химическая структура местных анестетиков

Все местные анестетики, используемые в настоящее время, имеют сходную химическую структуру, которая включает три компонента:

1. Ароматическая структура (липофильное ароматическое кольцо) – определяющее степень липофильности местного анестетика,

2. Промежуточную углеродную цепь, с эфирным или амидным соединением отвечающая за стойкость и длительность анестезии

3. Вторичную или третичную гидрофильную аминогруппу. Длина цепочки определяет эффективность и токсичность анестетиков.

В зависимости от того, какая связь (эфирная или амидная) присутствует в соединительной цепи, местные анестетики принято делить на две группы - сложные эфиры и амиды (замещённые амиды аминокислот).

Так как эфирная связь относительно нестабильна, местные анестетики этого типа легко распадаются путем гидролиза, что происходит как во время хранения в растворе, так и после введения в ткани. Они обладают коротким периодом полувыведения, который может удлиняться при повышении дозы. В плазме крови процесс гидролиза катализируется плазменной псевдохолинэстеразой и другими эстеразами. Одним из основных продуктов метаболизма является парааминобензоат, который обуславливает аллергические реакции и реакции гиперчувствительности. Для растворов местных анестетиков данного типа характерны небольшие сроки хранения. Они не могут стерилизоваться кипячением.

В свою очередь амидная связь значительно стабильнее эфирной, поэтому растворы местных анестетиков, относящиеся к группе амидов, относительно стабильны в растворе, могут противостоять тепловой стерилизации и изменениям рН. Они не расщепляются в плазме крови и медленно метаболизируются амидазами в печени, их выделение почками в неизмененном виде незначительно. Реакции гиперчувствительности на них крайне редки, что и определило их преимущественное использование в настоящее время в клинической практике.

К местным анестетикам группы сложных эфиров относятся: новокаин, анестезин, дикаин, леокаин, кокаин.

Новокаин (Novocainum) Синоним: прокаин

— Расширяет сосуды => используется с адреналином в соотношении 1 капля 0,1% адреналина гидрохлорида на 2-5-10 мл анестетика

— Обладает умеренной анестезирующей активностью

— Сравнительно малотоксичен, но часто вызывает аллергические реакции (слабость, тошнота, головокружение, гипотензия, учащение пульса, коллапс, аллергические кожные реакции, стоматиты, отек Квинке, анафилактический шок), поэтому при сборе анамнеза важно выявить непереносимость пациентом новокаина и близких к нему по структуре анестетиков (анестезина, дикаина)

— Плохо проникает в ткани => не пригоден для аппликационной анестезии

— После всасывания оказывает угнетающее действие на нервную систему: снижает возбудимость двигательных зон коры головного мозга и возбудимость миокарда.

— Оказывает антиаритмическое, спазмолитическое, анальгезирующее, противозудное, противошоковое действие, улучшает микроциркуляцию.

— Снижает активность сульфаниламидных препаратов

— Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора – 500 мг.

Показания к применению:

— Для инфильтрационной и проводниковой анестезии 2%

— Лечебных «блокад» 2% (при лечении хронических воспалительных и гнойных процессов, невралгий, плохо заживляющих язв и т.д. При обкалывании раствором новокаина патологического очага снижается чувствительность интерорецепторов, прерываются вегетативные рефлексы, участвующие в развитии заболевания, улучшается микроцеркуляция, что оказывает влияние на нервно-трофический компонент воспаления и способствует выздоровлению)

— Для электрофореза 0,5%-2% (при лечении невралгий, парестезий, заболеваний пародонта)

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к препарату

— Гипотензия

— Лечение сульфаниламидами

— Гнойный процесс в месте введения

— с осторожностью – при тяжелых заболеваниях сердца, печени, почек.

Анестезин (Anaesthesinum) Синоним: бензокаин.

· Плохо растворяется в воде и плохо всасывается

· Анестезия развивается медленно, действие слабое, но продолжительное

· Не оказывает системного токсического действия

· 2-10% растворы не обладают раздражающим действием и практически не токсичны.

· Максимальная доза для местного применения 5 г (25 мл 20% раствора).

Применение: Используется только для поверхностной анестезии: для обезболивания слизистых оболочек, раневых, язвенных, ожоговых поверхностей и снятия зуда5-20% растворы в масле или глицерине; 5-10% мази, пасты и присыпки. при лечении стоматита и глоссита анестезин сочетают с гексаметилен-тетрамином, обладающего антибактериальным действием. Для обезболивания твердых тканей зуба втирают порошок или 50 – 70% пасту.

Противопоказания: при индивидуальной непереносимости и у пациентов, принимающих сульфаниламидные препараты.

Побочные эффекты: контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте применения, аллергические реакции.

Дикаин (Dicainum) Синоним: тетракаина гидрохлорид

· Расширяет сосуды (1 капля 0,1% раствора адреналина гидрохлорида или 5% раствора эфедрина гидрохлорида на 1 мл анестезирующего раствора удлиняет эффект и уменьшает опасность интоксикации.)

· Легко всасывается при нанесении на слизистые оболочки

· В течение 2 часов после применения полностью разрушается

· Местноанестезирующий эффект наступает медленно (через 5-10 минут) и длится до 1,5 – 2 часов.

· Действует в 10 раз сильнее и в 2 – 3 раза дольше, чем новокаин, но токсичнее его в 5 – 10 раз.

Применение:

· Для анестезии слизистой оболочки полости рта применяют не более 3 мл 0,25 – 1% раствора с адреналином (0,1% р-р по 1 капле на 1-2 мл р-ра ансестетика)

· Дикаин вводят в состав мышьяковистой пасты, жидкостей для обезболивания твердых тканей зуба.

· после его применения следует внимательно следить за состоянием пациента

· Максимальная доза при местном применении – 0,02 г; высшая разовая доза- 3 мл 3% раствора.

Противопоказания: при гиперчувствительности и у пациентов, принимающих сульфаниламидные препараты. Не рекомендуется использовать в детской практике и у пациентов с тяжелой соматической патологией

Побочное действие: возможно развитие аллергических реакций

Леокаин (Leocainum) представляет собой стереоизомер дикаина

· Имеет высокую стабильность вещества в растворе, не содержит стабилизаторов и консервантов.

· Концентрация раствора леокаина, изоэффективная по продолжительности действия 1% раствору дикаина, составляет 0,3%. Относительная активность леокаина в 2 -2,5 раза выше, а токсичность ниже, чем у дикаина.

· Не оказывает раздражающего действия на слизистые оболочки, реже дикаина вызывает аллергические реакции.

В стоматологической практике используется в виде 0,3% раствора. Побочные эффекты наблюдаются редко. Возможно появление неприятных ощущений в месте аппликации препарата. Противопоказан при индивидуальной непереносимости.

К местным анестетикам группы амидов относятся:

лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин.

Лидокаин (Lidocainum) Синонимы: ксикаин, ксилодонт, лидокарт, луан, октокаин, лигнокаин.

Является сильным местноанестезирующим средством, которое применяется для всех видов анестезий. Обладает следующими свойствами:

· Легко всасывается, оказывает болеутоляющее, успокоительное, антиаритмическое действие

· Активно расширяет сосуды, поэтому используется с р-ром адреналина гидрохлорида в разведении 1 капля 0,1% адреналина на 5-10 мл анестетика.

· Действует быстро(через 2-4 минуты); длительно (до 75 минут, при добавлении адреналина – более 2 часов); активнее новокаина в 2-4 раза, токсичнее его в 2 раза.

· Хорошо переносится и не вызывает местного раздражения.

· Совместим с сульфаниламидами

· Максимальная общая доза для инъекционного введения до 4,4 мг/кг, но не более 300 мг. Для терминальной анестезии слизистых оболочек применяют не более 2 мл 10% раствора лидокаина. (200 мг)

Применение: для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии используется 2 % р-р лидокаина, для аппликационной анестезии 2 - 5% мази, аэрозоль 5% спиртового р-ра лидокаина, 10% спрей.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, снижение артериального давления, брадикардия, тремор.

Противопоказан при повышенной чувствительности к нему, синдроме слабости синусового узла у пожилых, атриовентрикулярной блокаде, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых заболеваниях печени. с осторожностью применять при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии и в детском возрасте.

Артикаин (Articainum) Синонимы: альфакаин, брилокаин, септонест, ультракаин, убистезин, цитокартин.

· Оказывает быстрое и длительное местноанестезирующее действие

· Обладает хорошей диффузионной способностью

· Метаболизируется в печени путем гидролиза, дополнительно инактивируется в тканях и крови неспецифическими эстеразами

· Плохо проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

· Обладает низкой системной токсичностью по сравнению с другими местными анестетиками, что позволяет использовать его в 4% растворе, имеющем высокую анестезирующую активность.

· Действует быстро (через 1-4 минуты). В 3-5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина. Имеет оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия.

· Расширяет сосуды, поэтому применяется в комбинации с вазоконстрикторами, добавляемыми в минимальных концентрациях. Препараты 4% артикаина «ультракаин ДС», «альфакаин Н», «септанест» содержат адреналин в концентрации 1:200 000. А «ультракаин ДС-форте», «убистезин» - адреналин в концентрации 1:100 000. Также в настоящее время выпускается препарат «Ультракаин Д», который не содержит адреналин

· Аллергические реакции на артикаин встречаются редко

· Максимальная разовая доза введения 7 мг.

· Выпускается в карпулах по 1,7 мл 4% р-ра анестетика и ампулах по 2 мл с разным содержанием артикаина с адреналином.

Применение: Выпускается в карпулах по 1,7 мл 4% р-ра и ампулах по 2 мл 4% р-ра с разным содержанием артикаина с адреналином.

Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии, не обладает поверхностноанестезирующим эффектом. При стоматологической санации у больных с сопутствующей патологией (преимущественно сердечно-сосудистой), у детей, беременных женщин, в период лактации, у пожилых людей, при сахарном диабете, гипертиреозе препаратом выбора являются растворы артикаина с содержанием адреналина 1:200 000 или не содержащим адреналин.

Противопоказаниями к использованию растворов, содержащих артикаин, считаются повышенная чувствительность к артикаину, адреналину, сульфитам и другим компонентам препарата; тахиаритмия, пароксизмальная тахикардия, узкоугольная форма глаукомы, бронхиальная астма с повышенной чувствительностью к сульфитам, а также дефицит холинэстеразы крови, миастения. Не рекомендуется одновременное применение неселективных В-адреноблокаторов. Противопоказано внутрисосудистое введение анестетика, требуется обязательное проведение аспирационной пробы перед введением всей дозы препарата

Побочные эффекты наблюдаются редко: аллергические реакции, отек и воспаление в месте введения, умеренно выраженные нарушения гемодинамики сердечного ритма.

Тримекаин (Trimecainum) Синоним: Мезокаин

· По анестезирующей активности в 2-3 раза превосходит новокаин, действует быстрее и дольше, несколько токсичнее новокаина, особенно в высоких концентрациях.

· Не раздражает тканей

· Расширяет сосуды, поэтому применяется с вазоконстрикторами

· При использовании для инфильтрационной и проводниковой анестезии не оказывает гипотензивного действия, не угнетает проводящей и сократительной функции миокарда, не обладает антисульфаниламидным действием.

· Обладает антиаритмическим действием

· Обладает седативным, снотворным и противосудорожным свойствами.

Применение: Для инфильтрационной, проводниковой, внутрикостной и поверхностной анестезии (2-5% раствор и 3-5% мазь). Для замедления всасывания добавляют адреналин (0,1% раствор, 1 капля на 5-10 мл раствора тримекаина.). Побочные эффекты: обычно хорошо переносится, в отдельных случаях возможны побледнение лица, головная боль, тошнота.

Противопоказан: при синусовой брадиаритмии, полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек.

Мепивакаин (Mepivacainum) Синонимы: скандонест, изокаин, скандикаин, мепивастезин, мепидонт.

· Хорошо всасывается, быстро метаболизируется в печени.

· По активности превосходит новокаин в 2-4 раза, по токсичности – в 2 раза.

· По дейсвию близок к лидокаину, начало действия через 2-4 минуты после введения

· Плохо проникает в ткани и неэффективен для поверхностной анестезии

· Не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора.

· Является препаратом выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на препараты, содержащие серу).

· Относится к анестетикам средней продолжительности действия.

· Максимальная доза для инъекционного введения взрослым – 6,6 мг/кг, но не более 400 мг; детям – 4,4 мг/кг, но не более – 300 мг.

Применение: Используется 3 % раствор без вазоконстриктора для пульпарной анестезии и действует 20-40 мин, анестезия мягких тканей – 2-3 часа. При добавлении к 2 % раствору мепивакаина вазоконстриктора удлиняется пульпарная анестезия до 60 мин, а анестезия мягких тканей – до 3-4-часов.

Побочное действие: в основном проявляется при внутрисосудистом введении препарата: эйфория, депрессия, нарушение речи, глотания, зрения; брадикардия, артериальная гипотензия; судороги, угнетение дыхания, кома. Аллергические реакции наблюдаются редко. Перекрестной аллергии с другими местными анестетиками не отмечается.

Пиромекаин (Pyromecainum) Синоним: бумекаина гидрохлорид

· Быстро всасывается с места аппликации, не накапливается в организме

· 2% раствор через 2-3 минуты вызывает выраженную поверхностную анестезию, эффект сохраняется 15-20 минут.

· Малотоксичен, практически не влияет на частоту пульса, дыхания, показатели АД.

· Обладает противоаритмической активностью.

Применяется в виде 1% раствора для подавления рвотного рефлекса при снятии слепков; 1-2% раствор и 5% пиромекаиновая мазь используется для обезболивания слизистой оболочки полости рта

При проведении поверхностной анестезии не вызывает серьезных побочных явлений и осложнений (в том числе и аллергии) даже у больных с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, кроветворных органов и печени.

Бупивакаин (Bupivacainum) Синонимы: анекаин, маркаин

· Легко всасывается, медленно метаболизируется в печени

· Действует медленнее, чем растворы лидокаина, мепивакаина и прилокаина.

· Местноанестезирующий эффект сохраняется до 2-4 часов и более, в связи с чем препарат применяется при длительных стоматологических вмешательствах.

· Обладает сильным сосудорасширяющим действием и применяется с вазоконстрикторами.

· В 16 раз превосходит новокаин по активности и в 8 раз по токсичности, поэтому применяется в виде 0,5 5 раствора

· Максимальная доза для взрослых – 1,3 мг/кг, но не более 90 мг. Применять у детей не рекомендуется.

Основное применение находит в челюстно-лицевой хирургии, где его продолжительное действие в результате проводниковой анестезии обеспечивает и послеоперационное обезболивание.

Противопоказан при повышенной чувствительности к бупивакаину или другимкомпонентам раствора, при заболеваниях ЦНС, выраженной гипотензии, беременности, декомпенсации сердечной деятельности.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 671 | Нарушение авторских прав