АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Гепарин (Heparinum)

Форма випуску: флакони 5 мл (5000-10 000 ОД в 1 мл); мазь 10-25 г.

механізм дії: натуральний компонент крові проявляє антикоагуляційну дію, зумовлену прямим впливом на систему згортання крові; зв’язуючись з анти- тромбіном ІІІ плазми крові, сприяє інактивації тромбіну, перешкоджає пере-творенню фібриногену на фібрин і утворенню фібринових згустків; зменшує агрегацію тромбоцитів і перешкоджає їх адгезії; не виявляє фібринолітичної активності. Вводять у вену, під шкіру, в м'язи 20000-50000 ОД на добу; місцево.

фармакокінетика: не всмоктується з травного каналу,при парентеральному введенні діє швидко але нетривало. Після введення гепарину у вену ефект на­стає негайно і дія продовжується 1-4 години; при введенні в м'язи ефект настає через 15-30 хвилин і продовжується до 6 годин; при під­шкірному введенні ефект настає через 40-60 хвилин і продовжується 8-12 годин. Найбільш стійкий ефект спостерігається при вну­трішньовенному введенні, тому його використовують через кожні 4-6 годин з лікувальною метою. Підшкірне і внутрішньом'язове введення препа­рату застосовують з профілактичною метою.

Застосування: для профілактики і лікування тромбозів, тромбоемболій, ДВЗ-синдрому, для попередження й обмеження тромбоутворення при оперативних втручаннях, при гострому інфаркті міокарда, для підтримання рідкого стану крові в апаратах штучного кровообігу й апаратурі для гемодіалізу тощо.

Побічні ефекти: геморагії, гематурія, гемартрози (крововиливи в суглоби), тромбоцитопенія, алергічні реакції, “синдром відміни”. При передозуванні внутрішньовенно антагоніст гепарину - протаміну сульфат (Protamini sulfas) - до 5 мл 1% розчину дуже повільно під контролем проби на швидкість згортання крові. Випускається в ампулах по 2 мл 1% розчину.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка, геморагічний діатез, гемороїдальні і маткові кровотечі, відразу після проведених хірургічних операцій.

Взаємодія: гепарин в сполученні з ацетилсаліциловою кислотою підвищує ризик кровотечі, з глюкокортикоїдами – виразкової хвороби шлунка; контрацептиви зменшують антикоагуляційний ефект гепарину.

Недоліки: нефракціонований гепарин володіє високою антикоагуляційною і антитромботичною активністю, але діє нетривало, що вимагає частих ін’єкцій і може спричинити побічні явища у вигляді геморагії і тромбоцитопеній. Відомо, що тільки ⅓ молекули звичайного гепарину має високу спорідненість до анти- тромбіну, що ї забезпечує в основному його антикоагуляційний ефект. Остання частина молекули виявляє незначний антикоагуляційний ефект, але призводить до ризику кровотеч.

В 80 роки ХХ сторіччя методом фракціонування звичайного гепарину були створені низькомолекулярні гепарини, які володіють основними властивостями гепарину, але характеризуються особливостями:

1. Тривалий антитромботичний ефект без змін згортання крові, що знижує небезпеку виникнення геморагії і не потребує контролю АЧТЧ.

2. відсутність впливу на агрегацію тромбоцитів, судинну проникність та час згортання крові.

3. При введенні під шкіру володіють більшою біодоступністю (90 %) ніж звичайний гепарин (25 %), тому основний шлях введення з лікувальною та профілактичною метою – підшкірний.

4. Більш тривала дія: 24 години при підшкірному введенні і 10 годин при внутрішньовенному введенні, що дозволяє назначати їх 1-2 рази на добу. Для порівняння: у стандартного гепарину при підшкірному введенні дія триває 12 годин, при внутрішньовенному – 4 години і призначають через 4-6 годин.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 422 | Нарушение авторских прав