АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Механизмы действия антикоагулянтов

Прочитайте:
  1. I. Отметить механизм действия местных анестетиков.
  2. II АНТИКОАГУЛЯНТЫ прямого действия
  3. II. Ангиопротекторы прямого действия.
  4. III. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства)
  5. А) Пенициллины короткого действия
  6. АКТИВНЫЕ И АВТОМАТИЧЕСКИЕ ДЕЙСТВИЯ
  7. Антибиотики. Принципы классификации антибиотиков. Механизмы антимикробного действия.
  8. АНТИГИПОКСАНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
  9. АНТИКАНЦЕРОГЕННЫЕ МЕХАНИЗМЫ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ ЗАЩИТЫ
  10. Антикоагулянты непрямого действия

Обозначения: TF – тканевой фактор; TFPI – ингибитор образования активного комплекса VΙΙa – TF;

Гепарин – инактивирует факторы

Варфарин – подавляет синтез факторов

и белков С и S (эндогенные антикоагулянты – разрушают факторы).

 

Антикоагулянты непрямого действия (эффекты и применение)
In vivo: Антагонисты вит.К1 (участвует в синтезе факторов ΙΙ, VΙΙ, ΙХ и Х в печени – в процессе синтеза этих факторов, вит.К окисляется в неактивный метаболит, который позже восстанавливается в активную форму). По структуре схожи с вит.К – конкурентно ↓ эпоксидредуктазу → ↓ переход эпоксидной (неактивной) формы вит.К в гидрохиноновую (активную) → ↓ синтез факторов свертывания крови в печени: протромбина (ΙΙ), проконвертина (VΙΙ), антигемофильного глобулина (ΙХ) и тромботропина (Х) → ↓ образование фибринных тромбов.   Эффект развивается отставлено – латентный период определяет время, необходимое для удаления уже образовавшихся активных прокоагулянтов (для неодекумарина – начало действия через 2-3ч, максимум действия 12-24ч; для фенилина соответственно – 12-15ч и 24-36ч; для варфарина эффект через 3-5 дней, Т1/2=40 час). Первые 2-4 дня назначать вместе с гепарином. Инактивируются в печени. Связываются с белками плазмы. Кумулируют – после отмены эффект продолжается несколько дней (постепенно нормализуется протромбиновый индекс).   Применение: внутрь для длительной профилактики образования фибринных тромбов (митральный стеноз, мерцательная аритмия, клапанные протезы), после операций, ИМ, эмболии легочной артерии, эффект через 1-н. журналисты, культорогиним из самых модных городов Европы. ые при тромбофлебите, профилактика тромбоэмболии при нарушении микроциркуляции. Под контролем за протромбиновым индексом (соотношение протромбина у больных к его нормальному показателю в %), этот показатель доводят до 45-50%, но не ниже.   Побочное действие: геморрагический синдром любой локализации (ЖКТ, ГМ, МВП), гематурия (↑ проницаемость сосудистой стенки); ↓ активация протеинов С и S (они ↓ образование фибрина) → ↓ их антикоагулирующая активность, → гиперкоагуляция в 1-3 сутки т.к. быстрее ↓ в крови уровень протеинов С и S (Т1/2 = 6-7ч), чем ΙΙ, ΙХ, Х факторов (Т1/2 > 24ч). Назначать вместе с гепарином в первые 3 дня ИМ иначе – тромбы на 4-10 день – кумариновый некроз ягодиц, молочных желез, щек, половых органов. Аллергические реакции. Диарея. Выпадение волос. ЛС, ↓ микросомальные ферменты печени (циметидин, метронидазол) – замедляют метаболизм кумаринов → ↑ их активности. ЛС, ↑ микросомальные ферменты печени (барбитураты, карбамазепин) – ускоряют разрушение кумариновых антикоагулянтов → ↓ их эффективности.   При передозировке: в/в – свежезамороженная плазма (содержит концентраты факторов свертывания крови – действие развивается быстро), менадион (викасол, синтетический аналог витамина К – эффект через 6-12-18ч), вит. С, вит. Р, СаСl.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 416 | Нарушение авторских прав







При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)