АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

АНТИГИПОКСАНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

Антигипоксанты прямого (специфического) действия восстанавливают нарушенное гипоксией энергообеспечение клеток, восстанавливают аэробный или активируют анаэробный гликолиз, повышают утилизацию лактата и пирувата, часто обладают также антиоксидантной активностью (то есть предупреждают нарушение и устраняют повреждение клеточных мембран, возникшее в результате ПОЛ).

В связи с необходимостью воздействия на различные этапы нарушений энергетического обмена нужна разработка антигипоксантов с различными механизмами действия или их комбинированное применение. Диагностика характера вызванных гипоксией нарушений энергетического обмена не всегда доступна, особенно в клинических условиях. Это определяет необходимость разработки препаратов, действующих сразу по нескольким направлениям, и изучения вопросов комбинированного применения антигипоксантов.

Способность восстанавливать энергетический обмен клетки определяет широкий спектр фармакологических эффектов антигипоксантов специфического действия, их более или менее универсальную стресспротективную активность (табл. 1-1).

Актовегин стимулирует активность ферментов окислительного фосфорилирования, повышает обмен богатых энергией фосфатов, ускоряет распад лактата и β-гидроксибутирата; нормализует рН, стимулирует процессы регенерации. Применяют препарат при нарушениях мозгового кровообращения, черепномозговой травме, ангиопатии, а также при трофических язвах, пролежнях, повреждении роговицы и склеры, ожогах.

Этилтиобензимидазола гидробромид – актопротектор, обладает ноотропной, антигипоксической, антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью. Препарат активирует синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК), белков, ферментов глюконеогенеза, обеспечивающих утилизацию лактата и ресинтез углеводов, а также митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий, что обеспечивает увеличение энергообразования и сопряжённости окисления с фосфорилированием. Сохранение высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности. Препарат усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью, повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов. Этилтиобензимидазола гидробромид применяют для повышения и восстановления работоспособности, в том числе в экстремальных условиях, для ускорения адаптации к воздействию различных экстремальных факторов, при астеническом синдроме.

Таблица 1-1. Основные лечебные эффекты антигипоксантов прямого (специфи­ческого) действия

* Повышающий работоспособность.

** Ослабляющий или устраняющий глухоту.

Гексобендин+этамиван+этофиллин – комбинированный препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Гексабендин повышает утилизацию глюкозы и кислорода за счёт активации анаэробного гликолиза и ферментов цикла Кребса, стабилизирует ауторегуляцию мозгового и коронарного кровотока. Этамиван нормализует функциональное состояние нейронов головного мозга. Этофиллин улучшает метаболизм миокарда, увеличивает перфузионное давление в сосудах краевой зоны ишемии. Препарат также активирует дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывает быструю регрессию неврологических нарушений. Его применяют как нейро-, кардио-, ангиопротективное, противошоковое средство.

Инозин – предшественник АТФ, повышает активность ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез нуклеотидов, оказывает кардио-, гепато-, радиопротекторное, антиаритмическое действия.

Оксиметилэтилпиридина сукцинат – антиоксидантное средство, ингибитор свободнорадикальных процессов. Обладает антигипоксической, нейропротективной, ноотропной, противошоковой активностью, уменьшает токсические эффекты этанола, оказывает антиабстинентное и седативное действия.

Триметилгидразиния пропионата дигидрат угнетает синтез карнитина, что приводит к усилению синтеза γ-бутиробетаина, обладающего вазодилатирующими свойствами, стимулирует анаэробный гликолиз в зоне ишемии, способствует накоплению гликогена в миокарде и печени, повышает активность аденилатциклазы, нормализует соотношение проагрегантных и антиагрегантных факторов, улучшает реологические свойства крови. Характерно многообразие фармакологических эффектов: кардио-, нейро-, нефропротективный, положительный инотропный, иммуномодулирующий (применяют при хронических заболеваниях лёгких), антиоксидантный, антиаритмический, антиагрегантный.

Натрия оксибат активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза, повышает их устойчивость к гипоксии, стимулирует ГАМКергическую передачу возбуждения в ЦНС, улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, стабилизирует функции почек в условиях кровопотери, оказывает седативное, аналгезирующее, противошоковое, снотворное действия.

Полидигроксифенилентиосульфонат натрия активирует окислительные процессы, улучшает реологические свойства крови, оказывает аналептическое, ангио-, кардиопротективное, положительное инотропное, иммуномодулирующее действия.

Пирацетам стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, синтез белков, кровоснабжение ишемизированных участков головного мозга. Его применяют как акто-, нейропротективное, иммуномодулирующее, ноотропное средство.

Триметазидин активирует анаэробный гликолиз и ферменты цикла Кребса, стабилизирует ауторегуляцию мозгового и коронарного кровотока, улучшает метаболизм в миокарде, оказывает антиоксидантное, антисурдитантное, кардио-, нейро-, нефропротективное, положительное инотропное действия.

Креатинолфосфат – аналог эндогенного фосфокреатина, тормозит деструкцию сарколеммы кардиомиоцитов и миоцитов при ишемии, улучшает внутриклеточный транспорт энергии, применяют как кардио-, ангио-, нейропротективное, антиаритмическое средство.

Цитохром С – катализатор клеточного дыхания, вызывает широкий спектр фармакологических эффектов, в частности кардио-, нейро-, гепатопротективный.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 1239 | Нарушение авторских прав