АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Нитраты

Прочитайте:
  1. Нитраты
  2. Нитраты.
  3. Нитраты.
  4. Нитраты.

Фармакотерапия заболеваний сердечно-сосудистой системы.

 

 

В терапии заболеваний ссс применяют препараты разных фармакологических групп.

Действие разных препаратов имеет разные точки приложения, разные механизмы действия.

Основные группы препаратов, применяемых при лечении заболеваний ссс:

- Нитраты

- В-блокаторы

- Ингибиторы АПФ

- Блокаторы АТ- рецепторов

- Блокаторы Ca++ каналов

- Альфа – адреноблокаторы

- Противоаритмические препараты

- Диуретики

- Сердечные гликозиды.

- Препараты, влияющие на метаболизм кардиомиоцитов.

- Статины

- Антикоагулянты

- Антиагреганты

- Тромболитики

 

Нитраты

Более 100 лет остаются основными антиангинальными препаратами.

Механизмы действия основаны на высвобождении оксида азота. Известно, что эндотелий здоровых сосудов выделяет фактор релаксации сосудов, который представляет собой оксид азота. При атеросклерозе выделение фактора релаксации снижается, это приводит к повышению тонуса сосудов и усилению агрегации тромбоцитов. Применение нитратов, основным компонентом которых является оксид азота, является физиологической заместительной терапией. В 1992 году была выдвинута концепция, что нитроглицерин является эндотелиальным гормоном.

Фармакологические эффекты нитратов:

1. Снижают тонус периферических вен и артерий

2. Расширяют коронарные артерии

3. Перераспределяют коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков

4. Обладают антитромбоцитарной активностью.

Классификация:

Четырехатомные нитраты: Эринит

Трехатомные нитраты: Нитроглицерин, Сустак, Перлинганит, Нитронг, Нитролонг, Тринитролонг, Нитромазь, Депонит – пластырь

Двухатомные нитраты (динитраты): Нитросорбит, Кардикет, Изокет, Нитроспрей, Нитроминт, Изомак.

Одноатомные нитраты (мононитраты): Моночинкве, Моносан, Оликард, Эфокс, Пектрол.

Нитратоподобные препараты: Молсидомин (Сиднофарм), Корватон.

 

Побочные эффекты:

1. Распирающая, пульсирующая головная боль.

2. ортостатическая гипотензия

3. тахикардия

4. слабость

5. прилив крови к лицу и шее

6. тошнота, рвота

7. тахикардия

8. нарушение внимания

9. синдром отмены

10. метгемоглобинемия

 

 

Показания:

1. ИБС, стенокардия (купирование и профилактика приступов)

2. ОИМ

3. ПИКС

4. ОСН

5. ХСН

6. Легочная гипертензия

7. Хроническое легочное сердце

8. Гипертонический криз, осложненный ОКС или ОЛ.

 

Противопоказания:

1. Артериальная гипотензия

2. Кровоизлияние в головной мозг

3. Арахноидит

4. Недавно перенесенная черепно-мозговая травма

5. Повышенное внутричерепное давление

6. Закрытоугольная форма глаукомы

7. Аллергическая реакция

8. Стеноз митрального и аортального клапана.

9. ОИМ правого желудочка

10. Тампонада сердца

11. Гиповолемия

Мононитраты обладают меньшими побочными эффектами, лучше переносятся, обладают большей биодоступностью, более длительно действуют, прием 1-2 раза в день.

Можно применять при глаукоме, арахноидите

 

Рациональное сочетание: Нитраты + В-блокаторы

+антагонисты Са++

+ ингибиторы АПФ

+ Предуктал

Не рационально – снижение эффекта – Нитраты+барбитураты

+ НПВС

 

 

В-блокаторы – препараты, блокирующие В1 и В2 адренорецепторы постсинаптических мембран.

Механизм действия:

обладая структурным свойством с эндогенными катехоламинами, они связываются с В-рецепторами постсинаптических мембран и блокируют действие норадреналина на сердце и сосуды.

Классификация:

Неселективны: Пропранолол, Соталол, Надолол, Пиндолол, Окспренолол

Селективные: Атенолол, Метопролол, Бетаксолол (Локрен), Бисопролол (Конкор).

 

Основные эффекты В-адреноблокаторов:

1. Снижение ЧСС - снижение потребности миокарда в кислороде

2. Снижение сократительной способности миокарда – удлинение диастолы – улучшение перфузии миокарда (кардиопротективный эффект)

3. Снижение сердечного выброса

4. Снижение потребности миокарда в кислороде

5. Замедление АВ проведения

6. бронхоспазм

7. спазм гладкой мускулатуры

8. Снижение уровня глюкозы крови

9. Уменьшают липолиз

10. Снижают холестерин

11. Тормозят агрегацию тромбоцитов и эритроцитов

12. снижают гипертрофию миокарда

13. Снижают ренин плазмы.

При лечении заболеваний ссс следует отдавать предпочтение селективным препаратам.

При лечении заболеваний ссс предпочтение нужно отдавать кардиоселективным, без ВСМА, липофильным препаратам продолжительного действия: Метопролол 100-200 мг/сутки в 2 приема, Бисопролол (Конкор) 5-10 мг 1 раз в сутки, Бетаксопролол (Локрен) 5-20 мг 1 раз в сутки.

Селективные В-адреноблокаторы снижают риск внезапной смерти и улучшают качество жизни больных с заболеваниями сердца. Способны предотвратить утреннее повышение активности симпато-адреналовой системы и снизить риск ОИМ, опасных для жизни аритмий.

В-блокаторы без ВСМА обладают выраженным кардиопротективным и противоаритмическим эффектом:

Пропранолол (Обзидан, Анаприлин)

Соталол

Надолол

Атенолол

Метопролол (Эгилок, Карведилол)

Бисопролол (Конкор)

Бетаксолол (Локрен)

В-блокаторы 3 поколения обладают дополнительными эффектами:

Соталол 80-480 мг/сутки - противоаритмический препарат 3 класса (удлиняет интервал QT)

Небилет 5 мг/сутки - содержит нитрогруппу – препарат выбора при ИБС

Снижает ОПСС

Повышает ФВ левого желудочка

Препятствует адгезии тромбоцитов

Антисклеротический эффект

Кардиопротективный эффект

Усиливает спонтанный тромболизис

Хорошо снижает диастолическое АД

Не изменяет липидный спектр крови

Безопасен при сахарном диабете.

Карведилол 25-100 мг/сутки – вызывает вазодилятацию коронарных и периферических сосудов.

Показания для применения В- блокаторов:

1. ИБС: стенокардия, ОИМ, ПИКС

2. Мерцательная аритмия, наджелудочковая экстрасистолия, трепетание предсердий

3. Артериальная гипертензия у пациентов молодого возраста с ИБС.

4. ХСН с ФВ> 40 %

Показания для применения неселективных В-блокаторов:

- Сочетание патологии ссс + патология щитовидной железы (тк. выводят гормоны щит железы),

- при портальной гипертензии (снижают риск кровотечения из вен пищевода),

- заболевания ссс + мигрень.

Побочные эффекты неселективных В- блокаторов:

- синусовая брадикардия

- СССУ

- АВ-блокада

- артериальная гипотензия

- гипогликемия

- бронхоспазм

- нарушение половой функции у мужчин

- обострение облитерирующего атеросклероза, синдрома Рейно, стенокардии Принцметала

- снижение церебрального кровотока

- снижение настроения, депрессия

- мышечная слабость, быстрая утомляемость

- синдром отмены.

 

Противопоказания к назначению В-блокаторов:

1. Острая сердечная недостаточность (отек легких, кардиогенный шок)

2. ХСН с фракцией выброса менее 40 %

3. СССУ

4. АВ- блокады, СА – блокады

5. WPW синдром

+ противопоказания для назначения неселективных В-блокаторов

6. Сахарный диабет

7. Бронхиальная астма

8. Тяжелый обструктивный бронхит

9. нарушение половой функции у мужчин

10. нарушение метаболизма липидов

11. миастении

 

Рациональные сочетания В-адреноблокаторов:

В-адреноблокатор + блокаторы Ca++ каналов

Ингибиторы АПФ

Альфа-адреноблокаторы

Ингибиторы АТ – рецепторов

Диуретики

Нитраты.

 

 


Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 1196 | Нарушение авторских прав







При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.01 сек.)