АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Клиническая фармакология антагонистов гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов GP Ilb/llla

Заключительный этап агрегации — связывание тромбоцитов друг с другом — осуществляется через их гликопротеиновые рецепторы GP ПЬ/Ша и фибри­ноген. Блокада этих рецепторов нарушает агрегацию тромбоцитов независимо от вызвавшей ее причины.

В отличие от тиклопидина и клопидогреля препараты этой группы являются мощными немедленно действующими ингибиторами всех видов агрегации тром­боцитов, поэтому их используют в неотложных случаях. Кроме того, они потен­цируют и пролонгируют действие тромболитических препаратов. Этим определя­ются основные сферы применения указанной группы ингибиторов GP ПЬ/Ша.

Абциксимаб (ReoPro) представляет собой Fab-фрагмент химерных моно-клональных антител мыши/человека 7ЕЗ.

Фармакодинамика. Препарат связывается с интактным гликопротеиновым рецептором GP ПЬ/Ша. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, так как предуп­реждает связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных молекул с рецепторным участком GP ПЬ/Ша на активированных тромбоцитах.

Фармакокннетика. После внутривенного болюсного введения концентра­ция свободного абциксимаба в плазме быстро снижается. Внутривенное бо-люсное введение препарата в дозе 250 мкг/кг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин создает примерно постоянный уровень свободного препарата в плазме на протяжении всей инфузии. По окончании инфузии концентрация в плазме быстро уменьшается в течение примерно 6 ч, а затем снижается более медленно. Исходный 1 менее 10 мин, а Т_]/г второй фазы — около 30 мин. Функция тромбоцитов обычно восстанавливается в те-

346 <■ Клиническая фармакология и фармакотерапия ■> Глава 20

чение 48 ч, хотя абциксимаб сохраняется в крови в связанном с тромбоцитами состоянии до 10 дней.

НЛР. При применении абциксимаба возможны кровотечения различной локализации и тяжести, аллергические и иммунопатологические реакции, ар­териальная гипотензия, нарушения ритма и проводимости, тошнота, рвота, диарея или запор, миопатия, миалгия, инфекции мочевых путей, задержка мочи, нарушение функции почек.

Противопоказания. Кровотечение, нарушения мозгового кровообращения, геморрагический диатез, тромбоцитопения, прием пероральных антикоагулян­тов, недавняя обширная хирургическая операция или травма, тяжелая артери­альная гипертензия, гиперчувствительность к компонентам препарата. Препа­рат может применять только опытный врач, располагающий достаточными диагностическими и терапевтическими возможностями, и только у больных с высоким риском острого тромбоза коронарных артерий.

Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 474 | Нарушение авторских прав