НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ
- це лікарські засоби, що усувають біль при запальних процесах і володіють жарознижувальним та протизапальним ефектом. На відміну від наркотичних анальгетиків, вони не мають седативної та снодійної дії, не викликають ейфорію та лікарську залежність.
За хімічною будовою ненаркотичні анальгетики поділяють на такі групи:
а) похідні саліцилової кислоти (кислота ацетилсаліцилова – аспірин)
б) похідні піразолону (анальгін, бутадіон)
в) похідні пара-амінофенолу (парацетомол)
г) похідні індол оцтової кислоти (індометацин)
д) похідні алканових кислот (диклофенак-натрій, ібупрофен)
Запалення – це універсальна реакція організму на дію різноманітних ушкоджуючи факторів: збудники інфекцій, алергійні, фізичні та хімічні чинники).
У процесі запаленя беруть участь різні клітинні елементи (лаброцити, клітини ендотелія, тромбоцити, моноцити, макрофаги), які декретують біологічно активні речовини: простагландини, тромбоксан А2, простациклін – «медіатори запалення». Сприяють виробленню «медіаторів запалення» ферменти циклооксигеназ (ЦОГ).
Ненаркотичні анальгетики блокують ЦОГ і гальмують утворення просталандинів, що спричинює протизапальний, жарознижувальний і анальгетичний ефекти.
Протизапальний ефект – полягає в тому, що обмежуються ексудативна та проліферативна фази запалення. Ефект через декілька діб.
Анальгетичний ефект зявляється через декілька годин. Препарати впливають переважно на біль при запальних процесах.
Жарознижувальний ефект виявляється при гіперпірексії через декілька годин. При цьому збільшується тепловіддача за рахунок розширення периферичних судин і посилення потовиділення. Знижувати температуру тіла нижче 38◦С нераціонально, оскільки субфебрильна температура – це захисна реакція організму (підвищується активність фагоцитів і продукція інтерферону тощо).
Кислота ацетилсаліцилова, аспірин (Acidum acetylsalicylicum) - перший представник ненаркотичних анальгетиків. Препарат застосовують з 1889 року. Випускається в таблетках, входить до складу комбінованих препаратів «цитрамон», «Седалгін», «Кофіцил», «Алька-зельцер», «Джаспірин», «Томапірин» тощо.
Призначають як знеболювальний засіб і жарознижувальний засіб (при гарячці, мігрені, невралгія) та як протизапальний засіб (при ревматизмі, ревматоїдному артриті); препарат виявляє антиагрегаційний ефект і призначають його для профілактики тромботичних ускладнень у хворих на ІКС, при порушеннях мозкового крообігу та інших серцево-сдинних захворюваннях. Розчинна форма – ацелізин. Вводять в/м та в/в як знеболювальний засіб після операцій, при ревматичному болю, онкологічних захворюваннях.
Анальгін (Analginum) чинить виражену анальгезуючу, менш виражені протизапальну та жарознижувальну дію. Застосовують при болю різного походження (головний, зубний, невралгії, радикуліти, міозити, гарячка). Призначають внутрішньо після їди дорослим, а також вводять в/м та в/в. найбільш суттєва побічна дія препарату – пригнічення кровотворення з розвитком гранулоцитопенії
Бутадіон (Butadionum) виявляє анальгезивний, жарознижувальний та протизапальний ефект, за протизапальною дією переважає засоби, згадані вище. Призначають препарат при артритах різного походження, гострій подагрі.Застосовують внутрішньо після їди. Тривалість курсу лікування 2 – 5 тиж. При тромбофлебітах поверхневих вен застосовують бутадіонову мазь. У зв’язку із значною кількістю побічних ефектів у наш час застосування бутадіону обмежене.
Парацетамол, панадол, тайленол (Paracetamolum) –за хімічною будовою є метаболітом фенацетину та володіє тими ж ефектами. Але порівняно з останнім менш токсичний. Застосовують як анальгезуючий та жарознижувальний засіб. Застосовують всередину та в свічках. За кордоном випускають в різних лікарських формах: таблетках, шипучих порошоках, капсулах, мікстурах, сиропах, а також у формі комбінованих таблеток: «Колдрекс», «Солпадеїн», «Панадол-екстра».
Індометацин, метиндол (Indomethacinum) – справляє виражену протизапальну, анальгезивну та жарознижуючу дію. Застосовують при ревматоїдному артриті, остеоартрозах, подагрі, тромбофлебітах. Призначають всередину, а індометацинову мазь втирають при гострих та хронічних поліартритах, радикулітах.
Диклофенак – натрій, ортофен, вольтарен (Diclofenac-natrium) – чинить виражену протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну дію. Застосовують при ревматизмі, ревматоїдному артриті, хворобі Бехтерева, артозах, спондилоартрозах. Призначають всередину та в\м. випускається також для місцевого застосування при запальних захворюваннях суглобів у вигляді мазі та 1% геля вольтарен-емульгеля, який наносять тонким шаром, не втираючи 2 рази на добу на ділянку уражених суглобів.
Побічні явища ненаркотичних анальгетиків:
- подразнення слизових оболонок травного каналу, ульцерогенна дія (особливо аспірин, індометацин, бутадіон);
- набряки, затримка рідини та електролітів. З’являється через 4 – 5 днів пясля приймання препарату (особливо бутадіон та індометацин);
- синдром Рея (гепатогенна енцефалопатія) проявляється блюванням, втратою свідомості, комою Може виникнути у дітей і підлітків внаслідок застосування ацетилсаліцилової кислоти при грипі та гострих респіраторних захворюваннях, тому на сьогоднішній день, згідно з рекомендаціями МОЗ України застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям до 8 років протипоказане;
- тератогенна дія (аспірин та ідометацин не слід призначати в перші 3 міс вагітності, а аспірин і в останньому триместрі через небезпеку передчасного закриття боталової протоки);
- лейкопенія, агранулоцитоз (особливо у похідних піразолону, диклофенаку-натрію);
- ретинопатія і кератопатія (наслідок відкладання індометацину в сітківці ока);
- алергічні реакції;
- гепато- та нефротоксичність у парацетамолу при тривалому прийомі, особливо у великих дозах;
- галюцинації (індометацин).
На сьогоднішній день значне застосування з групи ненаркотичних анальгетиків (нестероїдних протизапальних препаратів) знаходять селективні інгібітори ЦОГ 2- мелоксикам (моваліс), німесулід (німулід, найс). Вони істотно відрізняють тривалою дією (можна приймати 1 – 2 рази на добу). Мають тріаду ефектів ненаркотичних анальгетиків. Призначаються при гарячці, запальних процесах кістково-суглобового апарату, при загостренні подагри. У 20% випадків мають помірний подразливий вплив на слизову оболонку травного каналу.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 720 | Нарушение авторских прав
|