Антагонисты кальция. Антагонисты кальция имеют следующие механизмы действия:
Антагонисты кальция имеют следующие механизмы действия:
- блокируют медленные кальциевые каналы и поступление кальция в гладкомышечные клетки, благодаря чему расслабляются артерии, артериолы, уменьшается общее периферическое сопротивление и проявляется гипотензивное действие;
- увеличивают почечный кровоток, не изменяя при этом или увеличивая клубочковую фильтрацию (если она менее 80 мл/мин); в основе нефропротекторного действия лежит способность антагонистов кальция расширять преимущественно приносящие (афферентные) артериолы почечных клубочков;
- уменьшают реабсорбцию натрия в почечных канальцах, что приводит к повышению экскреции натрия (натрийуретическое действие) без существенной потери калия и гипокалиемии;
- уменьшают агрегацию тромбоцитов благодаря снижению продукции тромбоксана и увеличению продукции простациклина, который снижает агрегацию тромбоцитов и расширяет сосуды;
- уменьшают степень гипертрофии миокарда левого желудочка, что снижает опасность развития фатальных аритмий сердца;
- верапамил и дилтиазем оказывают противоаритмическое действие и являются препаратами выбора для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, а также для лечения суправентрикулярных экстрасистолий, возникающих у больных с артериальной гипертензией;
- обладают ангиопротекторным, антиатерогенным действием, препятствуют отложению холестерина и кальция в стенку сосуда.
Антагонисты кальция не изменяют липидного профиля плазмы, толерантности к углеводам, не повышают содержания в крови мочевой кислоты, не нарушают половой функции у мужчин, не ухудшают бронхиальную проводимость, не снижают физическую работоспособность, так как не усугубляют мышечную слабость.
В начале лечения антагонистами кальция снижение АД вызывает рефлекторное увеличение активности симпатической нервной системы, что проявляется повышением ЧСС, сердечного индекса, концентрации норадреналина. У лиц пожилого возраста активация симпатической нервной системы менее выражена при лечении антагонистами кальция по сравнению с больными молодого возраста. Возможно, это связано с меньшей чувствительностью барорецепторов у лиц пожилого возраста. Нифедипин, верапамил и дилтиазем метаболизируются в печени и в значительной степени связываются с белками плазмы. У больных циррозом печени выведение верапамила замедляется, поэтому в такой ситуации необходимо уменьшение дозы и увеличение интервалов между приемами.
В зависимости от химической структуры антагонисты кальция подразделяют на три группы:
•производные фенилалкиламина (верапамил, анипамил, галлопамил);
•производные бензотиазепина (дилтиазем, клентиазем);
•производные дигидропиридина (нифедипин, исрадипин, нимодипин, нисоддипин, нитрендипин, риодипин, фелодипин).
Различают антагонисты кальция первого и второго поколений.
Дата добавления: 2015-05-19 | Просмотры: 525 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 |
|