 |
|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология |
Антагонисты кальция второго поколенияК антагонистам кальция второго поколения относятся новые формы дигидропиридина (амлодипин, лацидипин, исрадипин, никардипин, нимодипин, нисолдипин, нитрендипин, фелодипин), производные фенилалкиламинов (анипамил, галлопамил), производные бензотиазепинов (клентиазем). Наиболее широкое распространение получили антагонисты кальция второго поколения — производные дигидропиридина. От нифедипина новые производные дигидропиридина отличаются более продолжительным действием (амлодипин, нитрендипин), меньшим отрицательным инотропным действием (никардипин, нисолдипин) или большей избирательностью к мозговым артериям (нимодипин, нимотоп) Амлодипин (норваск) — выпускается в таблетках по 2,5; 5 и 10 мг. Препарат обладает длительным гипотензивным и антиангинальным действием, назначается 1 раз в день вначале в дозе 5 мг, при необходимости через 7-14 дней можно повысить дозу до 10 мг. Лацидипин — выпускается в таблетках продленного действия по 4 мг. Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов. Начальная доза составляет 4 мг 1 раз в день, при отсутствии эффекта дозу можно постепенно увеличивать через каждые 3-4 недели до 6 мг. Пожилым больным рекомендуется суточная доза 2-4 мг. Препараты антагонистов кальция второго поколения — производные дигидропиридина — наиболее эффективны в раннее утреннее время (после пробуждения больного). Остальные антагонисты кальция второго поколения пока не получили широкого распространения в лечении артериальной гипертензии. Таким образом, антагонисты кальция являются эффективными гипотензивными и антиангинальными средствами, которые приводят к обратному развитию гипертрофии левого желудочка, улучшению качества жизни, оказывают нефропротекторное действие, не вызывают существенных метаболических нарушений и половых дисфункций. Показания к преимущественному назначению антагонистов кальция при артериальной гипертензии •сочетание гипертонической болезни со стенокардией напряжения и вазоспастической стенокардией; •артериальная гипертензия у лиц, перенесших инфаркт миокарда без зубца Q (в этом случае наиболее предпочтительны верапамил и дилтиазем); •сочетание гипертонической болезни и цереброваскулярной недостаточности (в этом случае более предпочтителен нимотоп); •сочетание артериальной гипертензии с выраженной дислипидемией; •сочетание артериальной гипертензии с хроническими обструктивными заболеваниями бронхов; •артериальная гипертензия у больных с диабетической нефропатией; •наличие хронической почечной недостаточности у больных с артериальной гипертензией; •сочетание артериальной гипертензии с нарушениями ритма сердца (в этой ситуации используются финоптин, изоптин, верапамил, дилтиазем, но не производные дигидропиридина); эти препараты являются препаратами выбора для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии; они также используются для замедления желудочкового ритма у больных с мерцанием или трепетанием предсердий и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.
β-адреноблокаторы В настоящее время считается, что наиболее существенным механизмом гипотензивного действия β-адреноблокаторов является уменьшение ЧСС и минутного объема крови. Несмотря на то, что β-адреноблокаторы различаются степенью кардиоселективности, способностью растворяться в жирах (липофильностью), наличием или отсутствием симпатомиметической активности, они одинаково эффективны при артериальной гипертензии. Известно, что сочетание артериальной гипертензии с гипертрофией левого желудочка увеличивает риск внезапной смерти и нарушений ритма сердца. Обратное развитие гипертрофии левого желудочка способствует уменьшению опасности внезапной смерти. Лечение β-адреноблокаторами уменьшает массу миокарда у больных с гипертрофией левого желудочка, а также снижает выраженность гипертрофических изменений в прекапиллярных сосудах сопротивления. Более активны в этом отношении некардиоселективные β-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности. У больных артериальной гипертензией β-адреноблокаторы способны предупредить развитие инфаркта миокарда, снизить заболеваемость инсультом и развитие сердечной недостаточности. Кроме того, липофильные кардиоселективные β-адреноблокаторы, проникающие в центральную нервную систему и "блокирующие Р|-рецепторы нейрональных структур (пропранолол, метопролол, окспренолол), повышают тонус блуждающего нерва и оказывают антифибрилляторное действие, что, улучшает прогноз.
Кардиоселективные β - адреноблокаторы Кардиоселективные β-адреноблокаторы избирательно блокируют β1-адренорецепторы миокарда и почти не оказывают влияния на β2-адренорецепторы бронхов (при назначении больших доз кардиоселективность может исчезать), не вызывают сужения сосудов скелетных мышц, не ухудшают кровоток в конечностях, незначительно влияют на углеводный обмен и обладают менее выраженным отрицательным действием на липидный обмен. Метопролол (корвитол, эгилок) — кардиоселективый β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Выпускается в таблетках по 50 и 100 мг. Препарат действует около 12 ч, назначается по 25-50 мг 2 раза в сутки. Через 1 неделю дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза при постепенном увеличении — 450 мг. Бисопролол — кардиоселективный β-адреноблокатор продленного действия. Препарат выпускается в таблетках по 0,01 г и назначается по 5 мг 2 раз в сутки. Бисопролол при таком приеме оказывает гипотензивное действие на протяжении суток, включая ранние утренние часы, когда риск развития сердечно-сосудистых осложнений особенно высок. Небивалол — кардиоселективный β-адреноблокатор продленного действия без внутренней симпатомиметической активности. Назначается по 5 мг 1 раз в сутки. Атенолол — кардиоселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, лишен мембраностабилизирующего эффекта. Выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг. В начале лечения назначается в суточной дозе 50 мг (в 1 или 2 приема). При отсутствии гипотензивного эффекта суточная доза может быть увеличена через 2 недели до 200 мг. Препарат обладает продленным действием и может приниматься 1-2 раза в сутки. В настоящее время используется ограничено. Некардиоселективные β-адреноблокаторы Пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан) — некардиоселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Выпускается в таблетках по 10, 20, 40, 60, 80, 90 мг; капсулах продленного действия по 60, 80, 120 и 160 мг; ампулах по 5 мл с содержанием в 1 мл 1 мг препарата. Соталол (бетакордон) — некардиоселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, средняя суточная гипотензивная доза препарата составляет от 200 до 600 мг (распределяется на 2 приема). β-Адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами •некардиоселективные (пиндолол, дилевалол, лабетолол, проксодолол, картеолол); •кардиоселективные (карведилол, призидилол, целипролол, бевантолол). Вазодилатация при лечении β-адреноблокаторами обусловлена тремя основными механизмами: •выраженной внутренней симпатомиметической активностью преимущественно в отношении β-адренорецепторов сосудов (например, у пиндолола); •блокадой α-адренорецепторов сосудов (как у лабетолола и проксодолола); •прямым сосудорасширяющим действием. Карведилол (дилатренд) — вазодилатирующий кардиоселективный β-адреноблокатор, назначается в суточной дозе 25-100 мг (в 1-2 приема). Лабетолол (трандат, албетол, нормодин) — некардиоселективный вазодилатирующий β-адреноблокатор, одновременно блокирует α1-адренорецепторы, применяется в суточной дозе 200-1200 мг (в 2-4 приема). Обладает внутренней симпатомиметической активностью и почти не влияет на уровень липидов. Нежелательные лекарственные реакции β-адреноблокаторов •отрицательный хронотропный эффект (развитие брадикардии); •замедление атриовентрикулярной проводимости; •подавление механизмов, противодействующих развитию гипогликемии при сахарном диабете; •усиление бронхоспазма; •способность провоцировать развитие синдрома Рейно, перемежающейся хромоты и гангрены; •усиление стенокардии при внезапном прекращении приема β-адреноблокаторов больными, страдающими ИБС; •повышение уровня триглицеридов и снижение содержания холестерина липопротеинов высокой плотности; это отрицательное действие значительно менее выражено у β-адреноблокаторов с внутренней симпатомиметической активностью и вазодилатирующими свойствами; •нарушение половой функции у мужчин; •синдром отмены при быстром прекращении приема β-адреноблокаторов, что проявляется тахикардией, дрожью, потливостью, повышением АД, увеличением содержания в крови трийодтиронина. В основе синдрома отмены лежит повышение функциональной активности β-адренорецепторов, увеличение их количества, усиление высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов после снятия блокады пресинаптических β-адренорецепторов. Для профилактики синдрома отмены уменьшение дозы β-адреноблокаторов и их отмену следует производить постепенно. Показания для длительной монотерапии гипертонической болезни β-адреноблокаторами и факторы, влияющие на выбор препарата 1. Артериальная гипертензия с наличием гипертрофии миокарда левого желудочка; β-адреноблокаторы вызывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка и тем самым снижают риск внезапной смерти. 2. Сочетание артериальной гипертензии со стенокардией напряжения. β-адреноблокаторы оказывают антиангинальный эффект. 3. Длительное лечение больных артериальной гипертензией, которые перенесли трансмуральный инфаркт миокарда. 4. Артериальная гипертензия в сочетании с аритмиями сердца, прежде всего суправентрикулярными, а также с синусовой тахикардией. У больных артериальной гипертензией в сочетании с дислипидемией, особенно у лиц молодого возраста, предпочтение следует отдавать кардиоселективным β-адреноблокаторам. При сочетании артериальной гипертензии с нарушением функции почек, наиболее подходящим препаратом является некардиоселективный β-адреноблокатор надолол, который не изменяет почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Дата добавления: 2015-05-19 | Просмотры: 566 | Нарушение авторских прав |