АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Дополнительные классы антигипертензивных препаратов

α-Адреноблокаторы

α₁-Адреноблокаторы блокируют α₁-адренорецепторы (постсинаптические) на уровне периферических артериол, что снижает периферическое сопротивление и вызывает гипотензивный эффект. Для лечения артериальной гипертензии используются высо­коселективные постсинаптические α₁-адреноблокаторы — празозин и препараты II поколения доксазозин, теразозин, эбрантил (урапидил). Постсинаптические α₁-адреноблокаторы не вызывают обратного развития гипертрофии миокарда левого желудочка, обладают антиатерогенным действием. Так как эти препараты не действуют на пресинаптические α₂-адренорецепторы, они не вызывают рефлекторной тахикардии. Эти средства почти не задерживают натрий и воду в организме, не повышают содержания в крови мочевой кислоты, не оказывают отрицательного влияния на углеводный обмен.

Празозин (минипресс, адверзутен, пратсиол) выпускается в капсулах по 1, 2 и 5 мг и в таблетках по 1 и 5 мг. Лечение празозином начинают с дозы 0,5-1 мг перед сном, предварительно за несколько дней отменив диуретики. После первого приема препарата больной должен обязательно находиться в горизонтальном положении в связи с опасностью развития ортостатической гипотензии ("эффект первой дозы"). В дальнейшем празозин назначают по 1 мг 2-3 раза в день, а при недостаточном гипотензивном эффекте суточную дозу постепенно увеличивают с интервалом 3-5 дней до 6-15 мг (в 2-3 приема). Максимальная суточная доза препарата — 20 мг. Если суточная доза 15 мг неэффективна, целесообразно добавить тиазидные диуретики и только затем, при отсутствии гипотензивного эффекта, далее увеличить дозу. Начало гипотензивного эффекта отмечается через 2 ч после приема празозина, максимум действия — через 2-4 ч. Более 90%. препарата выделяется гепатобилиарной системой. При печеночной недостаточности дозу празозина необходимо уменьшить. Празозин увеличивает почечный кровоток и поэтому может применяться у больных нарушенной функцией почек.

Постсинаптические α₁-адреноблокаторы второго поколения

Постсинаптические α₁-адреноблокаторы второго поколения обладают продленным действием, лучше переносятся, для них менее характерен феномен первой дозы (ортостатический обморок), у них более выражены такие положительные свойства, как антиатерогенный эффект, улучшение метаболизма глюкозы, они также уменьшают гипертрофию предстательной железы.

Доксазозин (кардура) — применяется в суточной дозе от 1 до 16 мг (в 1 прием). Препарат метаболизируется в печени, поэтому при печеночной недостаточности дозу следует снизить. Только 1% лекарственного вещества выделяется с мочой в неизмененном виде, поэтому доксазозин можно назначать больным с почечной недостаточностью.

α-агонисты центрального действия

α₂-агонисты центрального действия стимулируют α₂-адренорецепторы в вазомоторном центре продолговатого мозга, что приводит к торможению симпатической импульсации из головного мозга и снижению артериального давления. Стимуляторы α₂-адренорецепторов центрального действия вызывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка.

Клонидин (клофелин, катапресан, гемитон) — выпускается в таблетках по 0,075; 0,1; 0,15; 0,2 и 0,3 мг и в ампулах по 1 мл 0.01% раствора для парентерального введения, а также в виде специальных, медленно высвобождающихся трансдермальных лекар­ственных форм (пластырь катапрес ITS с содержанием клонидина 2,5; 5 и 7 мг). Клонидин — липофильное лекарственное вещество, хорошо проникающее через гематоэнцефалический барьер. Клонидин связывается с постсинаптическими α₂-адренорецепторами в вазомоторном центре продолговатого мозга и гипоталамусе, стимулируя эти рецепторы. АД. При длительном применении клонидина снижается секреция ренина. При приеме таблеток клонидина внутрь начало гипотензивного эффекта отмечается через 30-60 мин максимум действия — через 2-4 ч, продолжительность действия составляет 6-12 ч. При сублингвальном приеме препарата эффект проявляется через 15-30 мин, продолжительность гипотензивного действия составляет 6 ч. При пероральном лечении клонидином артериальной гипертензии первоначальная доза составляет 0,075-0,1 мг 2 раза в день, затем каждые 2-4 дня суточную дозу увеличивают на 0,075-1 мг и доводят до 0,3-0,45 мг (в 2-3 приема). После достижения гипотензивного эффекта дозу можно постепенно понижать до поддерживающей, которая обычно составляет 0,15-0,2 мг в сутки. У пожилых больных доза клонидина должна быть уменьшена из-за возрастного снижения функции почек. Обычно назначают 0,075 мг препарата 3 раза в день. Для потенцирования гипотензивного эффекта клонидин можно комбинировать с диуретиками.

При использовании клонидина возможны нежелательные лекарственные реакции:

· выраженная сухость во рту в связи с угнетением секреции слюнных желез,

· сонливость, вялость, иногда депрессия;

· у мужчин среднего возраста возможно снижение половой функции;

· задержка натрия и воды вследствие повышения их реабсорбции в почках (повышение объема внеклеточной жидкости приводит к развитию толерантности к препарату и снижению гипотензивного эффекта; для уменьшения этого побочного эффекта рекомендуется сочетание приема клонидина с салуретиками);

· запоры при длительном применении;

· нарушение толерантности к углеводам, развитие утренней гипергликемии при длительном лечении клонидином;

· значительное повышение АД (вплоть до гипертонического криза) при резкой отмене клонидина, что обусловлено увеличением выделения норадреналина из нервных окончаний и снижением ингибирования пресинаптических α₂-адренорецепторов. В связи с этим рекомендуются медленное снижение дозы препарата и постепенная его отмена.

Моксонидин (цинт, физиотенз, моксогамма) антигипертензивный препарат центрального действия, преимущественный агонист имидазолиновых I₁-рецепторов, также несколько стимулирует центральные α₂-адренорецепторы. Назначается внутрь 0,2 мг однократно утром, при необходимости увеличение дозы до 0,4 мг через 3 недели за 1-2 приема. Моксонидин противопоказан при слабости синусового узла, синоатриальной блокаде, АВ-блокаде II-III ст., брадикардии, угрожающей жизни аритмии, тяжелой ХСН, тяжелой печеночной и почечной недостаточности, феномене Рейно, перемежающейся хромоте, эпилепсии, глаукоме, беременности, кормлении грудью.

Дата добавления: 2015-05-19 | Просмотры: 703 | Нарушение авторских прав