АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Уменьшают выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервных волокон

Блокируя адренергические нервные окончания, симпатолитики устраняют стимулирующее влияние симпатической иннервации на - сердце и кровеносные сосуды.

В результате происходит ослабление и урежение сокращений сердца, расширение кровеносных сосудов — артериальное давление снижается.

При блокаде симпатолитиками симпатической иннервации преоб­ладающими становятся влияния парасимпатической иннервации. Это может проявляться брадикардией, стимуляцией перистальтики желудочнокишечного тракта, увеличением секреции желез желудка.

Октадин (гуанетидин) – производное гуанитидина. Относится к числу наиболее эффективных гипотензивных средств. Препарат назначают внутрь 1 раз в день. Гипотензивное действие развивается постепенно, достигает максимума через несколько дней лечения и после отмены препара­та сохраняется до 2 нед.

Механизм симпатолитического действия октадина связан с его способностью захватываться окончаниями адренергических волокон. октадин проникает внутрь везикул и вытесняет из них норадреналин. Накапливаясь в везикулах, октадин препятствует синтезу норадреналина. Действие октадина на везикулы небратимо. Та­ким образом, октадин вызывает значительное истощение запасов норадреналина в адренергических нервных окончаниях, что ведет к ослаблению влияний симпатической иннервации.

При систематическом применении после прекращения приема препарата эффект сохраняется до 2 нед (время, необходимое для образования новых везикул).

Гуанетидин не влияет на уровень катехоламинов в надпочечни­ках, так как в них отсутствует механизм обратного нейронального захвата. Октадинне влияет на ЦНС, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Побочные эффекты. Октадина вызывает выраженную ортостатическую гипотензию, брадикардию, заложенность носа, увеличение секреции НС1, диарею, нарушение эякуляции.

Применение препарата ограничено. Используют октадин только при тяжелых формах артериальной гипертензии.

Выраженным сипатолитическим действием обладает резерпин — алкалоид растения рода раувольфия (растение, произрастающее в Индии). По химической структуре резерпин является производным индола.

Резерпин обладает способностью накапливаться в мембранах везикул в окончаниях адренергических волокон. При этом наруша­ется поступление в везикулы дофамина (предшественника норадреналина) и, следовательно, снижает­ся синтез норадреналина.

Кроме того затрудняется обратный захват норадреналина везикулами. В результате содержание норадренали­на в окончаниях адренергических волокон снижается. Вследствие чего нарушается передача возбуждения в адренергических синап­сах — влияние симпатической иннервации на сосуды, сердце, другие органы уменьшается.

Действие резерпина на везикулы необратимо и после отмены пре­парата его эффект сохраняется до 2 нед (время, необходимое для образования новых везикул). Резерпин снижает содержание кате­холаминов в надпочечниках.

В связи с угнетением влияний симпатической иннервации функ­ционально преобладают влияния парасимпатической иннервации. Это проявляется такими симптомами, как брадикардия, повышенная секреция желез желудка, усиленная моторика желудочно­кишечного тракта, миоз.

В отличие от октадина резерпин проникает через гема­тоэнцефалический барьер и уменьшает в ЦНС содержание норадреналина, дофамина и серотонина.

В связи со снижением уровня норадреналина в ЦНС резерпин оказывает седативное действие.

Снижение уровня дофамина прояв­ляется слабым антипсихотическим эффектом, симптомами паркинсонизма, повышением секреции пролактина и связанным с этим уменьшением секреции гонадотропных гормонов.

Снижение уровня серотонина может вести к развитию депрессии.

По способности снижать артериальное давление резерпин уступает октадину. Препарат применяют при легких формах артериальной гипертензии 1 раз в день, обыч­но вместе с тиазидными диуретиками.

Резерпин в целом хорошо переносится большинством больных. Практически не вызывает ортостатической гипотензии. Препарат можно назначать длительное время, так как привыкания к резерпину не развивается.

Побочные эффекты: седативное действие, сонливость, рас­сеянность мыслей, невозможность сосредоточиться, головокружение, депрессия, явления паркинсонизма, брадикардия, заложенность носа, сухость во рту, усиленная секреция желез же­лудка (противопоказан при язвенной болезни), диарея, гинекомас­тия, импотенция, нарушения менструального цикла.

Резерпин противопоказан при депрессии, болезни Паркинсона, язвенной болезни, феохромоцитоме.

Дата добавления: 2014-11-24 | Просмотры: 1435 | Нарушение авторских прав