Надолол (коргард) отличается от пропранолола длительным действием — до 24 ч. Назначают внутрь 1 раз в день для систематического лечения гипертонической болезни, стенокардии напряжения.
Тимолол можно применять при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, для профилактики мигрени. Препарат назначают внутрь 2 раза в сутки.
Однако чаще тимолол применяют при открытоугольной глаукоме в виде глазных капельСнижение внутриглазного давления при действии тимолола связывают с уменьшением продукции внутриглазной жидкости.
Внутриглазная жидкость образуется а) за счет секреции клетками эпителия ресничного (цилиарного) тела и) фильтрации плазмы крови через эндотелий кровеносных сосудов. Тимолол 1) блокирует β 2 -адренорецепторы эпителия ресничного тела и уменьшает секрецию внутриглазной жидкости; 2) в связи с блокадой β 2-адренорецепторов кровеносных сосудов вызывает их сужение и уменьшает фильтрацию.
К блокаторам β 1 β2- адренорецепторов относятся также окспреналол и ряд других препаратов.
β1-Адреноблокаторы (кардиоселективные β-адреноблокаторы) блокируют преимущественно
β1 -адренорецепторы и в меньшей степени β 2-адренорецепторы.
В связи с блокадой β 1 -адренорецепторов эти вещества угнетают деятельность сердца, снижают секрецию ренина.
β1-Адреноблокаторы применяют при стенокардии напряжения, сердечных аритмиях, артериальной гипертензии.
Метопролол (беталок), талинолол (корданум) действуют 6-8 ч и назначаются 3 раза в сутки. Таблетки-ретард метопролола назначают 1 раз в сутки). Оба препарата применяют для кратковременного лечения
Для систематического длительного лечения рекомендуют применять атенолол, бисопролол (действуют 24 ч), бетаксолол (действует около 36 ч). Эти препараты назначают 1 раз в сутки.
Атенолол применяют при артериальной гипертензии, в остром периоде инфаркта миокарда, при стенокардии, тахиаритмиях, а также для профилактики мигрени.
Бетаксолол (локрен) применяют при артериальной гипертензии, а также в виде глазных капель (бетоптик) при открытоугольной глаукоме.
Эсмолол (бревиблок) - β1-адреноблокатор кратковременного действия (t1/2 — 9 мин).
β 1-адреноблокаторы не обладают абсолютной специфичностью в отношении β1-адренорецепторов, их побочные эффекты в целом сходны с побочными эффектами пропранолола.
По сравнению с неселективными β -адреноблокаторами кардиоселективные β1 -адреноблокаторы:
1) в меньшей степени повышают тонус бронхов (при бронхиальной астме они все же противопоказаны),
2) меньше повышают тонус периферических сосудов,
3) в меньшей степени влияют на уровень сахара в крови.
β-Адренблокаторы с внутренней сисмпатомиметической активностью.
Препараты этой группы - пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор) и др. не относятся по сути к β -адреноблокаторам. Эти вещества слабо стимулируют β 1 и β2 -адренорецепторы, т.е. являются частичными агонистами этих рецепторов.
Так как частичные агонисты препятствуют действию полных агонистов, эти вещества ослабляют действие норадреналина и адреналина на β -адренорецепторы. При этом возникают те же эффекты, что и при действии истинных β -адреноблокаторов.
Чем сильнее влияние симпатической иннервации, тем более выражено блокирующее действие этих препаратов. Наоборот, при низком тонусе симпатической иннервации эти вещества мало эффективны.
Практическое значение имеет то, что β -адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью не вызывают чрезмерной брадикардии, в меньшей степени, чем неселективные β -адреноблокаторы, повышают тонус бронхов, тонус периферических сосудов и действие гипогликемических средств.
а, β -Адреноблокаторы
К веществам этой группы относятся лабеталол (трандат) и карведилол, которые блокируют β 1 β2 -адренорецепторы и в меньшей степени α1-адренорецепторы.
В связи с блокадой α1-адренорецепторов эти препараты быстро снижают артериальное давление, а в связи с блокадой β 1-адренорецепторов не вызывают тахикардии.
Лабеталол применяют в качестве антигипертензивного средства. При артериальной гипертензии назначается внутрь. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта Продолжительность действия 8-10 часов. При гипертензивных кризах вводят внутривенно.