Термином синапсы, как известно, обозначают контакты между окончаниями нервных волокон и клетками на которых они оканчиваются (нервные клетки или клетки органов и тканей).
С помощью ацетилхолина (АХ) передается возбуждение
- в вегетативных ганглиях (как симпатических, так и парасимпатических),
- в синапсах, образованных окончаниями постганглионарных холинергических волокон и клетками эффекторных органов и тканей,
- в нервно-мышечных синапсах (контакты двигательных нервных волокон с клетками скелетных мышц).
. Холинорецепторы, возбуждаемые ацетилхолином, обладают неодинаковой чувствительностью к некоторым фармакологическим средствам. На этом основано выделение так называемых:
1) мускариночувствительных и
2) никотиночувствительных холинорецепторов,
т.е. М- и Н -холинорецепторы.
М-холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических волокон, а также в ЦНС (кора, ретикулярная формация).
В ЦНС и энтерохромаффиноподобных клетках желудка локализованы М1-холинорецепторы;
в сердце - М2-холинорецепторы;
в гладких мышцах внутренних органов, железах (слюнных, бронхиальных, потовых) и эндотелии сосудов – М3-холинорецепторы.
При возбуждении М1- и М3 холинорецепторов через Gq-белки активируется фосфолипаза; образуется инозитол-1,4,5-трифосфат, который способствует высвобождению Са2+ из саркоплазматического ретикулума. Повышается уровень внутриклеточного Са2+, развиваются возбудительные эффекты.
При стимуляции М2–холинорецепторов сердца через Gi–белки угнетается аденилатциклаза, снижается уровень цАМФ, активность протеинкиназы и уровень внутриклеточного Са2+.
При возбуждении М2-холинорецепторов через Go-белки активируются К+ каналы, развивается гиперполяризация клеточной мембраны.